действующее вещество: 100 мл раствора содержат 400 мг (0,4 г) гатифлоксацину;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и других фторхинолонов в анамнезе или другим компонентам препарата.
Сахарный диабет.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст.
Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.
Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.
Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.
Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.
Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальное гонорея у женщин - 400 мг однократно.
Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина
Рекомендуемые дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью
Хроническая печеночная недостаточность.
Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Бигафлона ® для пациентов с нарушениями функции печени.
Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 мин.
Самые распространенные побочные эффекты препарата - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также могут возникать другие побочные эффекты.
Со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы: возбуждение, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тревога, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит.
Со стороны опорно-двигательной системы: артропатии, артралгии, миалгии, судороги, тендинит, тендовагинит, повышенный риск разрыва сухожилий.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия встречаются редко.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Общие расстройства: астения, боль в спине, головная боль, боль в груди.
Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения.
Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз , гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, миастения, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.
Клинические симптомы передозировки включают уменьшение активности, спутанность сознания, головокружение, психозы, уменьшение частоты дыхания, рвота, тремор и судороги. В случае возникновения симптомов передозировки следует внимательно вести наблюдение за пациентами (включая ЭКГ), нужно немедленно провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо проводить достаточное гидратацию. Гемодиализ в случае передозировки препарата неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4:00, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 11% за 8 суток.
В период беременности применение препарата противопоказано.
При необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.
Не применяется в педиатрической практике.
Гатифлоксацин может вызвать удлинение QT-интервала на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не применяется у пациентов с удлиненным QT-интервалом, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, получающим препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) антиаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал QT, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводились. Гатифлоксацин нужно с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами.
Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Вероятность удлинение интервала QT может расти с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендованная доза не должна быть превышена. Увеличение продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.
В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.
Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности - высыпаниях на коже и при других аллергических реакциях.
Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Пристальное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время лечения, при необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина
При применении препарата необходим мониторинг уровня сахара в крови. Поскольку при применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматику гипер- и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получают сопроводительное лечение гипогликемическими средствами или инсулином, обязательно нужен постоянный лабораторный контроль. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью назначают при патологии центральной нервной системы в анамнезе при психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), при которых возможно развитие судорог.
Влияние на сухожилия. При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно у пациентов старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.
Периферическая нейропатия. При применении хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что проявляется парестезии, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.
При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензии / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротический отек (включая язык, горло, гортань, лицо), острый респираторный дистресс, одышка, крапивница, зуд и другие серьезные кожные реакции. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).
При приеме антибиотиков меняется флора кишечника, и может провоцироваться рост Clostridium difficile , что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит.
При приеме антибактериальных препаратов, включая гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной тяжести.
Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.
Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.
В случаях, если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Прием гатифлоксацина через 1:00 после приема циметидина (один раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина. На всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н 2 рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.
Гатифлоксацин необходимо принимать по 4:00 до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо (таких как поливитамины), или антацидов, содержащих магний и алюминий, для исключения фармакокинетических взаимодействий.
Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидазолама.
Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов.
Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов, протромбиновое время не изменился, но подобная комбинация требует контроля показателей системы свертывания крови.
Одновременное применение гатифлоксацина и глибенкламида (при стабильном состоянии один раз в сутки) у пациентов с сахарным диабетом II типа не имело значительного влияния на кинетику каждого из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Однако у большинства пациентов, больных сахарным диабетом, получающих параллельное лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибурид) или инсулином, были выявлены нарушения содержания глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию. В случае, если такие отклонения опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.
Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.
Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не имело значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. У пациентов, у которых обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови необходимо проверить и дозу дигоксина откорректировать.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может повыситься риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.
Фармакодинамика. Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонив, обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
К препарату чувствительны :
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias раrаиnfluenzae , Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцирующие β лактамазы)
атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
умеренно чувствительны:
грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum ;
атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, H. руlori.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который участвует в репликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.
Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина - 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь.
Связывание с белками плазмы крови - 20%.
Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семь "пьяной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрия, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин метаболизируется в организме.
Гатифлоксацин выводится почками. Период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.
В экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и поступает в грудное молоко.
от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.
2 года.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 10 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать. Не защищен от света раствор хранить не более 3-х суток. Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием для применения препарата.
По 50 мл, 100 мл, 200 мл в бутылках по 1 бутылке в пачку из картона. По 100 мл, 200 мл в контейнерах, по 1 контейнеру в пачку из картона.
По рецепту.
ООО «Юрия-Фарм».
Украина, 03680, г.. Киев, ул. М. Амосова, 10 Тел. / Факс: (044) 275-01-08, 275-92-42.
Людям с нарушением зрения 