действующее вещество: празиквантел;
1 таблетка содержит 600 мг празиквантела;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета или белого с оранжевым оттенком цвета, с тремя распределительными рисками с обеих сторон, с одной стороны с гравировкой «BAYER», с другой - «LG».
Противогельминтные средства. Средства, применяемые при трематодозах.
Код АТХ Р02B A01.
Фармакодинамика.
Бильтрицид ® - антигельминтное средство, действующим веществом которого является производное хинолина празиквантел. Препарат проявляет активность в отношении трематод и цестод. Он разрушает синцитиальный оболочку паразитов, нарушая ее проницаемость, и приводит к сокращению мускулатуры паразита с последующим спастическим параличом. Относительно большую степень повреждения приводит к гибели паразита. Увеличение притока ионов Ca 2+ играет важную роль в этом процессе.
Фармакокинетика.
При внутреннем применении празиквантел быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. При применении 5-50 мг / кг концентрации препарата в периферической крови составляет 0,05-5 мкг / мл по сравнению с периферической кровью концентрация в брыжеечной артерии в 3-4 раза выше.
Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе достигает 10-20% концентрации в плазме крови (по данным доклинических исследований). Исходя из небольшого количества данных, можно сделать вывод, что концентрация празиквантела в ликворе человека также составляет около 10-20% от его концентрации в сыворотке крови.
20% празиквантела относительно его концентрации в сыворотке крови выводится в грудное молоко. Концентрация препарата в грудном молоке через 24 часа после однократного приема дозы 50 мг / кг или через 32 часа после однодневного курса лечения (3 раза в сутки по 20 мг / кг празиквантела) является низшего уровня определения, который составляет 4 мкг / л.
Празиквантел быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень (эффект пресистемного метаболизма). Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1-2,5 часа. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) составляет 4:00. Празиквантел выводится почками исключительно в метаболизированного виде. Более 80% введенной дозы выводится почками в течение 4 суток, 80-90% этого количества - в первые 24 часа.
Основными метаболитами являются гидроксилированные продукты деградации празиквантела (4 гидроксициклогексилкарбонилови аналоги). 60-80% гидроксилированных метаболитов выводится почками: 15-37% выводится с желчью, 6% секретируется в просвет кишечника. Для обеспечения достаточного эффекта паразитов следует подвергать воздействию достаточной концентрации активного вещества в течение соответствующего периода времени. Точная информация о человека отсутствует, но опираясь на доклинические исследования, а также на данные фармакокинетических тестов у людей, можно предположить, что для реализации терапевтического действия концентрацию препарата в плазме крови необходимо поддерживать на уровне 0,6 мкм / л (= 0,1875 мкг / мл) в течение не менее 4-6 (до 10) часов.
Лечение инфекций, вызванных шистосомами (например S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi ), печеночными трематодами (например Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini ) и легочными трематодами (например Paragonimus westermani и другие виды).
Не следует назначать празиквантел при известной повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из компонентов препарата.
Цистицеркоз глаз.
Не следует применять совместно с рифампицином, так как рифампицин является мощным индуктором цитохрома P450, из-за чего становится невозможным достижение терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение веществ, снижающих активность симбионтов ферментов печени (цитохром Р450), например циметидина, кетоконазола или миконазола может повысить уровень празиквантела в плазме крови и привести к увеличению его экспозиции.
Одновременное применение препаратов, повышающих активность симбионтов ферментов печени (цитохром Р450), например рифампицина или антиконвульсантов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидона), может привести к уменьшению концентрации празиквантела в плазме крови и уменьшить его эффективность. Следует избегать одновременного назначения мощных индукторов цитохрома P450, поскольку в таком случае исключается достижения терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение веществ, повышающих активность симбионтов ферментов печени (цитохром Р450), например противоэпилептические лекарственные средства, дексаметазон и препараты зверобоя, могут снижать уровень празиквантела в плазме крови и уменьшить его эффективность. Применение дексаметазона следует прекратить по крайней мере за 1 неделю до начала приема празиквантела.
Празиквантел повышает биологическую доступность и равные альбендазола в плазме крови.
Грейпфрутовый сок может повышать уровень празиквантела в сыворотке крови.
Необходимо соблюдать осторожность при тяжелой печеночной недостаточности и относительно пациентов с шистосомозом печени и селезенки, поскольку из-за пониженного печеночный метаболизм могут наблюдаться значительно выше концентрации неметаболизованного празиквантела в сосудистом и в коллатеральном кровообращения, что вызовет увеличение периода полувыведения. При необходимости пациента нужно госпитализировать на период лечения.
Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками, экскреция препарата у пациентов с нарушенной функцией почек может быть замедлена.
Во время лечения необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями сердечного ритма, а также с сердечной недостаточностью, контролируемой препаратами наперстянки (поскольку доклинические исследования показали антагонистическое действие празиквантела по наперстянки).
Бильгарциоз. Празиквантел не влияет на миграцию шистосомул. Поэтому препарат неэффективен при острой стадии шистосомозах. Также с применением празиквантела при острой стадии шистосомозах могут быть связаны парадоксальные реакции (реакции обострения типа Яриша-Герксгеймера: внезапная зажигательная иммунный ответ, вероятно, индуцированная высвобождением шистосомальних антигенов). Это может привести к развитию потенциально опасных для жизни миокардита, энцефалита и легочной недостаточности.
Когда шистосомоз или заражения трематодами выявлены у пациентов, проживающих в зоне или прибыли из зоны, где распространен цистицеркоз, больного желательно госпитализировать на курс лечения. Поскольку празиквентел действует на личинки Taenia Solium , он может усилить проявления глазного цистицеркоза или нейроцистицеркоза, которые могут быть у пациента.
Празиквантел может приводить к усилению симптомов поражения центральной нервной системы (ЦНС), вызванное шистосомозом, парагонимоз или цистицеркозом Taenia Solium , поэтому, как правило, препарат не следует назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе и / или другим признакам возможного вовлечения ЦНС, например с имеющимися подкожными узелками, характерными для цистицеркоза.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Исследования на животных не выявили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата. По данным научной литературы большое количество женщин получала лечения Бильтрицид ® без возникновения вредных последствий.
ВОЗ опубликовала отчет о соотношении польза / риск применения празиквантела беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, проживающих в регионах, где распространен шистосомоз и другие гельминтозы, которые передаются через загрязненную почву. В отчете указано, что в этой популяции пациентов пользу преобладает над риском для здоровья женщин и их детей. Лечение беременных женщин приводит к уменьшению частоты анемии у матерей, увеличение массы тела новорожденных и их более высокой выживаемости. Не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда потенциальная польза от лечения беременных женщин значительно превышает риск для их здоровья и здоровья их детей. Вопрос о применении препарата беременным женщинам решает врач, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для матери и плода / ребенка.
кормление грудью
0,0008% дозы празиквантела, которую принимает мать, выводится в грудное молоко. Нет данных о фармакологические эффекты празиквантела у новорожденных на грудном вскармливании. При краткосрочной терапии грудное вскармливание следует прекратить на время лечения и в течение 24 часов после лечения.
фертильность
Нет клинических данных о влиянии празиквантела на фертильность. В исследованиях на животных празиквантел не проявлял влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Из-за возможности нарушения внимания пациенты, которые получают амбулаторное лечение, должны оставаться дома в течение всего периода лечения и последующие 24 часа после его окончания, они не должны управлять транспортными средствами, работать с механизмами или выполнять работу, которая требует увеличенной внимания. Пациент должен знать, что скорость реакции может дополнительно уменьшиться при одновременном употреблении алкоголя.
Индивидуальные дозы назначать в зависимости от диагноза. Для лечения пациентов, инфицированных указанными возбудителями, рекомендуются следующие режимы дозирования:
Взрослые.
Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг / кг массы тела 1 раз в сутки или по 20 мг / кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.
Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг / кг массы тела, розпоздилених на 2-3 приема, как однодневный курс лечения.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: по 25 мг / кг массы тела 3 раза в сутки в течение 1-3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг / кг массы тела 3 раза в сутки в течение 2-3 дней.
Дети (см. Таблицу 1).
Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 4 лет не установлены.
Таблица 1. Дозы празиквантела для детей.
При лечении инвазии трематодами терапевтическая эффективность и переносимость может быть улучшена путем деления общей дозы на приемы с 4-часовым интервалом. Чтобы достичь необходимой пороговой дозы, разовая доза должна составлять не менее 20 мг / кг массы тела.
Таблетка, покрытая оболочкой, имеет 3 риски для разделения на 4 дозы по 150 мг празиквантела каждая, что позволяет точно корректировать дозу в зависимости от массы тела пациента.
Расчет необходимого количества таблеток на один прием.
Разовая доза 20 мг / кг массы тела
Разовая доза 25 мг / кг массы тела
Разовая доза 30 мг / кг массы тела
Разовая доза 40 мг / кг массы тела
способ применения
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время приема пищи. При однократном применении суточной дозы таблетку рекомендуется принимать вечером. Если суждено принимать несколько таблеток в сутки, интервал между их приемом должен составлять минимум 4:00 и максимум 6:00.
Дети.
О случаях передозировки не сообщалось.
Побочное действие зависит от дозы и продолжительности курса лечения празиквантелом, а также от вида паразитов, степени выраженности и продолжительности инфекции, локализации паразитов в организме. Сообщалось о следующих побочных эффектах после применения празиквантела. Частота побочных реакций определялась по следующим общепринятым критериям оценки частоты: очень часто ³10%; часто ³ 1% - <10%; нечасто ³ 0,1% - <1%; единичные ³ 0,01% - <0,1%; редкие <0,01%.
Информация о побочных реакций, указанных в таблице 2, полученная из опубликованных данных и данных спонтанных сообщений. Побочные реакции, выявленные в течение постмаркетингового наблюдения, частота которых не может быть определена, приводятся с пометкой «частота неизвестна».
Таблица 2. Побочные реакции, зафиксированные на фоне приема празиквантела.
Часто неизвестно, вызваны жалобы пациентов или побочные реакции, отмеченные терапевтами, самым празиквантелом (И, прямая связь), или они могут рассматриваться как эндогенные реакции на гибель паразитов, вызванную празиквантелем (II, косвенная связь), или они вызваны симптоматическими проявлениями инвазии (III, связь отсутствует). Провести границу между I, II и III не всегда легко.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск по препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По 6 таблеток, покрытых оболочкой, в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной пачке.
По рецепту.
Байер Фарма АГ, Германия /
Bayer Pharma AG, Germany.
Кайзер-Вильгельм-Алее, 51368, Леверкузен, Германия /
Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368, Leverkusen, Germany.
Людям с нарушением зрения 