действующее вещество: бисопролола фумарат;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172) (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактоза, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 5 мг таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с фаской, с риской
таблетки 10 мг таблетки круглой формы, от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком цвета, с вкраплениями, с фаской, с насечкой.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТХ С07А В07.
Фармакодинамика.
Селективный β 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и не имеет клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенный периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности угнетает включенной симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством с β 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика.
Всасываемость . После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение . Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, около 2% дозы - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
Противопоказаны комбинации.
Флоктафенином: β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны приемом флоктафенином.
Сультоприд: существует повышенный риск развития желудочковой аритмии.
Нерекомендованных комбинации.
При всех показаниях.
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени типа дилтиазема: растет негативное влияние на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, принимающим β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможные ухудшения симптомов сердечной недостаточности, значительное снижение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатация. При быстрой отмене комбинированной терапии повышается риск «рикошетной гипертензии». Для снижения риска этого осложнения β-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения лечения вышеуказанной группы. Если препарат данной группы нужно заменить на β-адреноблокатор, последний следует назначать не ранее, чем через несколько дней после прекращения терапии этим препаратом.
При лечении сердечной недостаточности.
Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): повышение негативного влияния на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При лечении артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): повышается риск артериальной гипотензии. Нельзя исключить риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, ускорения или усиления сердечной недостаточности.
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость и отрицательный инотропный эффект (угнетение компенсаторных симпатических реакций).
Другие β-блокаторы, в т.ч. местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): усиление системных эффектов бисопролола.
Парасимпатомиметични препараты, в т.ч. ингибиторы холинэстеразы (такрин): возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: повышение гипогликемического действия этих препаратов. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных β-блокаторов.
Средства для общей анестезии: увеличивается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.
Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): снижение антигипертензивного эффекта бисопролола.
β-симпатомиметики агенты (изопреналин, добутамин, орциприналин): комбинация с бисопрололом может уменьшить эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): комбинация с бисопрололом проявляет ассоциированные с α-адренорецепторами вазоконстрикторными эффекты, что приводит к повышению артериального давления и усиление симптомов перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна для неселективных β-блокаторов. При лечении аллергических реакций могут быть необходимы более высокие дозы адреналина.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты или препараты с антигипертензивными свойствами: усиление риска артериальной гипотензии.
Моксисилит: возможно развитие серьезной постуральной гипотензии.
Баклофен, амифостин: повышение антигипертензивной активности бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, а также существует риск гипертонического криза.
Производные эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средства от мигрени): обострение нарушений периферического кровообращения.
Рифампицин: возможно незначительное сокращение периода полувыведения бисопролола благодаря индукции печеночных ферментов. Обычно коррекция дозы последнего не требуется.
Кортикостероиды: снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.
Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, принимающих стабильные дозы варфарина.
Эффект препарата может усиливаться при одновременном применении с алкоголем .
Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля.
Нельзя прекращать лечение внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», что проявляется обострением болезни, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения бисопрололом хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями:
Для всех показаний.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам:
Пациентам с феохромоцитомой не следует применять препарат, если предварительно не достигнута эффективная α-адренорецепторов.
Пациентам с миастенией, с псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе), с депрессией (в т.ч. в анамнезе) назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Применение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать маскировать симптомы заболевания.
Комбинированное применение бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса, а также с антигипертензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется (подробно в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.
Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного.
В период беременности препарат можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно применять β 1 -селективного адреноблокатор. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Особое внимание следует уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Препарат принимают 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, желательно утром.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг).
При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения следует применять дозу 2,5 мг в сутки ( 1 / 2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг).
Изменение и корректировка дозы врач устанавливает индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки.
Бипролол следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сопровождающиеся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-блокаторы, диуретики и при необходимости - сердечные гликозиды.
Препарат следует назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения в соответствии с представленной ниже схемы титрования и корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма:
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препараты бисопролола с возможностью соответствующего дозирования.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется.
Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и / или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.
Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушением функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Для пациентов пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозы Бипролола обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Курс лечения длительный. Продолжительность его зависит от характера и течения заболевания. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу, особенно больным стенокардией, без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. Лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Дети.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.
При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи AV-блокады III степени, брадикардия и головокружение. В настоящее время известно несколько случаев передозировки (максимальная доза - 2000 мг) бисопролола. Отмечались брадикардия или артериальная гипотензия.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в т.ч. AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - поддерживающая и симптоматическая терапия. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что при передозировке бисопролол вряд ли поддается диализа.
Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.
Сердечно-сосудистая система.
Нервная система, психические нарушения.
Дыхательная система.
Пищеварительный тракт / гепатобилиарной системы.
Кожа и подкожная клетчатка.
Органы зрения.
Органы слуха.
Опорно-двигательный аппарат.
Мочеполовые органы.
Эндокринная система.
Кровь и лимфатическая система.
Иммунная система.
Общие нарушения.
Лабораторные показатели.
Редко - незначительное увеличение концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора и уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, повышение уровня триглицеридов в крови. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола.
Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции дозы.
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца.
Особенно эти симптомы возникают в начале терапии, обычно умеренные, исчезают в течение 1-2 недель.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке; по 60 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке; по 90 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Людям с нарушением зрения 