действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, желтый закат FCF (E 110), магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой или без риска. На поверхности таблеток допускается мраморность
таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с насечкой или без риска. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.
Фармакодинамика.
Бисопролол - высокоселективный ß 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с ß 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2 рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного применения. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
Фармакокинетика.
Всасываемость . После приема внутрь Бисопрол ® хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 2-3 часа.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Все показания.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью .
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Комбинации, которые следует учитывать.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз ß 2 -симпатомиметикив.
Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять β-блокаторы (например, бисопролол) после тщательного изучения соотношения польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопрол ® только на фоне предшествующей терапии α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол ® возможен положительный результат при проведении допинг-контроля.
В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.
В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Лечение препаратом Бисопрол ® не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.
В состав таблеток Бисопрол ® 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно чтобы это был β 1 -селективного блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол ® во время кормления грудью.
В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Таблетки следует применять не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.
В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Бисопрол ® обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопрол ® назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности Бисопролом ® начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. Таблицу 1).
* Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения .
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата: может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжать.
Курс лечения Бисопрол ® длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Частыми признаками передозировки препаратом является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату.
При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца) нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы: головокружение * головная боль *, синкопе.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и соединительных тканей реакции гиперчувствительности - зуд, покраснение, сыпь, алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени: гепатит.
Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью); ортостатическая гипотензия.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
2 года (таблетки по 2,5 мг). 3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Людям с нарушением зрения 