действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой с одной стороны.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.
Фармакодинамика.
Бисопролол - высокоселективный β 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с β 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β 2 рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
Фармакокинетика.
После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Комбинации, которые не рекомендуется применять
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать эффект по AV-проводимости и усиливать отрицательный инотропный эффект.
Все показания.
Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема) негативно влияют на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут ухудшить течение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта по AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.
Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость.
β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики могут увеличивать время AV проводимости и повышать риск брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства усиливают гипогликемическое действие. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Средства для анестезии повышают риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. Раздел «Особенности применения»).
Сердечные гликозиды: снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства: возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятна при применении неселективных β-блокаторов.
При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляют гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.
возможны комбинации
Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивное действие β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, поскольку это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введение в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов при периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарственными средствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Несмотря на то, что кардиоселективностью β-блокаторы (β 1 ) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол-Астрафарм следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов о возникновении новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметиков.
Больным псориазом (в т. Ч. В анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопролол-Астрафарм только после назначения терапии α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β 1 -селективного адреноблокатор.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Бисопролол-Астрафарм следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. В случае умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. Ст.) Приемлемая доза 2,5 мг.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Корректировка дозы проводится индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Бисопролол-Астрафарм обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
* Применять в соответствующей дозировке. В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в таблетках по 2,5 мг.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Модификация лечения .
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.
Курс лечения Бисопролол-Астрафарм длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола. Есть ограниченные данные по применению бисопролола пациентам, которые находятся на диализе.
Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения бисопролола у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.
Симптомы .
При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки β-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и / или ишемической болезнью сердца (максимальная доза - 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и / или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к одноразовой высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение.
При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионная введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), норецептотатична гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы: головокружение * головная боль *, синкопе.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь, алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени: гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Со стороны психики: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (аспартатрансаминазы, АлАТ).
Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость *, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в коробке.
По рецепту.
ООО «Астрафарм».
Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г.. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Людям с нарушением зрения 