Инструкция к препарату Бисопролол-Тева таблетки 10мг №30

Состав

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат

для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (который содержит: лактоза, железа оксид желтый (Е172))

для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (который содержит: лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг - бледно-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с тиснением «5» и линией разлома с одной стороны;

таблетки по 10 мг - бежевого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с тиснением «10» и линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы ß-адренорецепторов. Код АТХС07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол - активный высокоселективный блокатор ß ₁ -адренорецепторов, без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальная действие связано с блокадой ß ₁ -адренорецепторов. Бисопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Бисопролол обладает очень низким сродством с ß ₂ рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß ₂ рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности - примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50% выводится почками в неизмененном виде. Спустя примерно одинаковую участие почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии;
• кардиогенный шок
• блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада
• брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.);
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно
• метаболический ацидоз,
• феохромоцитома, не лечилась;
• комбинация из флоктафенином и сультопридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации.

• Флоктафенином: b-блокаторы могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотонией и шоком, которые может повлечь применение флоктафенином.
• Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за роста риска желудочковой аритмии.

Нерекомендованных комбинации.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

• Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

• Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость, артериальное давление. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих ß-блокаторы.
• Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин): повышение риска рефлекторной гипертензии, а также значительное замедление частоты сердечных сокращений, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

• Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

• Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
• Антагонисты кальция (производные дигидропиридина, например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии и риск развития сердечной недостаточности. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
• β-блокаторы местного действия (в частности, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.
• Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных ß-блокаторов.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости. 
• Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): снижают гипотензивный эффект бисопролола.
• Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
• β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.
• Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных ß-блокаторов.
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.
• Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
• Амифостин: повышение гипотензивного активности.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
• Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.

Разрешены комбинации.

• Мефлохин: рост риска брадикардии.
• Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• бронхоспазм (бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать увеличения дозы b ₂ -симпатомиметикив. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе
• общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в период наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение ß-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации снижения артериального давления. Дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии
• применение контрастных продуктов, содержащих йод: ß-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;
• тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость)
• строгая диета;
• во время десенсибилизации. Как и другие b-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;
• блокада I степени;
• стенокардия Принцметала. β-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоты: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии,
• пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии a-адреноблокаторами;
• больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бисопролол назначать только после тщательной оценки соотношения польза / риск;
• одновременном лечении антихолинестеразными препаратами (в том числе такрина): это может повышать время предсердно-желудочковой проводимости и / или усиливать брадикардию;
• текущей десенсибилизирующей терапии.

В начале лечения необходимо наблюдение за пациентами, особенно за больными пожилого возраста. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний. Если у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапно прекратить лечение, существует риск инфаркта миокарда и внезапной летальному исходу. В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Комбинация с амиодароном не рекомендуется, учитывая риск автоматизма сократимости и расстройств сердечной проводимости (угнетение компенсаторных симпатических реакций).

В целом комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении бисопролола может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда может приводить к ожидаемому терапевтического эффекта.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение бисопролола беременным возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß ₁ -селективного ß-блокатор. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки предназначены для перорального применения.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

• 1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
• 2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
• 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* Применять бисопролол в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения .

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение следует продолжать.

Курс лечения длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Больные с нарушением функции почек и печени

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелыми расстройствами почек (клиренс креатинина

Хроническая сердечная недостаточность.

Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Для больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не нужна. Однако прием препарата рекомендуется начинать с наименьшей возможной дозы.

Дети

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

Лечение: прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.

В случае необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин) или β ₂ адреномиметики и / или аминофиллин.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; в случае необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков, вазодилататоров.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью следует вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, введение глюкагона.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами как волчаночноподобный синдром, исчезал после прекращения лечения.

Со стороны психики: нарушение сна, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации.

Нарушение метаболизма: повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, истощение, головокружение * головная боль *, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны сердца: брадикардия, нарушение AV проводимости, появление / усиление признаков сердечной недостаточности.

Со стороны сосудов: ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе, аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) в плазме крови, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь, приливы, повышенную потливость, выпадение волос, ß-блокаторы могут вызывать или обострять псориаз, псориатические высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги, артропатия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Общие расстройства: повышенная утомляемость *, астения.

Лабораторные исследования: повышение уровня триглицеридов, печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) *.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МерклеГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.