действующее вещество: тобрамицин;
1 мл тобрамицину (в форме сульфата) 40 мг
вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.
Фармакологическая группа. Код АТХ.
Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.
Код ATХ J01G B01.
Фармакодинамика.
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.
Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp .), А также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллину, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis .
Фармакокинетика.
После введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. C max в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при введении препарата в дозе 1 мг / кг массы тела больного C max в плазме составляет 3-7 мг / л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 ч. T 1/2 при нормальной функции почек 2 ч. 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T 1/2 у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста 2,5-4 часов. Конечный T 1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
У больных с почечной недостаточностью T 1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч, у больных с муковисцидозом 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.
Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:
Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с более низким риском токсичности и когда применение тобрамицину целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.
Повышенная чувствительность к тобрамицину или других аминогликозидных антибиотиков.
Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.
Тобрамицин усиливает действие недеполяризувальних миорелаксантов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики повышают риск ото- и нефротоксичности.
Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.
Внутривенно введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицину, повышая концентрацию в крови и увеличивает период полувыведения (Т 1/2 ) (может потребовать коррекции режима дозирования).
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций.
Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащих углеводы), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.
С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицину в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг / мл.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Риск ото и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме более 12 мкг / мл.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных необходимо ежедневно контролировать функцию почек).
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинного инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высокими минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации - увеличить скорость введения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск. Тобрамицин выделяется в грудное молоко. В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат применяется в условиях стационара.
Препарат применяется внутримышечно (в / м) или внутривенно (в / в) капельно. Для в / м применения соответствующую дозу вводят непосредственно из ампулы.
Для в / в введения раствор разводят в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 20-60 мин.
Разовая доза для взрослых и детей от 1 года - 1 мг / кг, суточная - 3 мг / кг, максимальная суточная доза - 5 мг / кг.
Дети от 1 недели до 1 года 6-7,5 мг / кг / сут, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2,5 мг / кг каждые 8:00 или 1,5-1,89 мг / кг каждые 6:00).
Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг / кг / сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12:00. Обычная продолжительность лечения 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее вероятен при продолжительности курса лечения более 10 дней).
При хронической почечной недостаточности, а также для пациентов в пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между приемами в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови умноженной на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек первичная разовая доза аналогична дозе, которая вводится пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг / кг.
Дети. Применяют с первых дней жизни.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройство мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, шум в ушах или ощущение закладывания ушей, нефронекроз - повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение больных с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушением функции почек - гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде - антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция при остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затрудненное дыхание, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложенности ушей), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, появление признаков почечной недостаточности - повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицину сульфата и некоторых цефалоспоринов и пенициллина, а также гепарина натрия.
Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.
По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке из картона.
По рецепту.
ООО «Юрия-Фарм».
18030, м. Черкаси, ул. Вербовецкого, 108. Тел. (044) 281-01-01
Людям с нарушением зрения 