Состав действующее вещество 1 мл бримонидина тартрата 2 мг
1 мл содержит 23 капель;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, гипромеллоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма Капли глазные.
Фармакологическая группа Противоглаукомные и миотические средства. Код АТС S01E A05.
Показания Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов. В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, влияющие на норадренергическую передачу (например трициклические и тетрацикличные антидепрессанты, миансерин). Способ применения и дозы Препарат назначают взрослым.
Рекомендуется закапывать одну каплю препарата Бримонал 0,2%, в поражены глаза дважды в сутки с интервалом 12:00 через равные промежутки времени.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется в течение 1 мин легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза. Это необходимо сделать сразу после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5- 15 мин.
Побочные реакции Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Сердцебиение, аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия).
Со стороны нервной системы.
Головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, обмороки.
Со стороны органов зрения.
Местное раздражение глаз, аллергические реакции, включая аллергический блефарит, аллергический блефаро-конъюнктивит гиперемия, воспаление и жжение, ощущение инородного тела, конъюнктивит, в т. ч. фолликулярный конъюнктивит, зуд ресниц, затуманивание зрения, отек век, блефарит, отек конъюнктивы, боль в глазах, слезотечение, выделения из глаз, фотофобия, эрозия, окраска роговицы, сухость глаз, обесцвечивание конъюнктивы, нарушение зрения, ирит / иридоциклит, передний увеит, миоз, зуд век.
Со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.
Симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость в носу, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
ЖКТ симптомы, сухость во рту.
Сосудистые расстройства.
Артериальная гипертензия, гипотензия.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом применения
Усталость, астения.
Со стороны иммунной системы.
Системные аллергические реакции.
Со стороны психики.
Депрессия, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.
Передозировка Передозировка при офтальмологическом применении.
У взрослых случаев местного передозировки препарата не отмечалось.
Системное передозировки при случайном пероральном применении препарата.
Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослым пациентам. В них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8:00 после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, принял внутрь неизвестное количество препарата, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. В них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, недолговременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.
Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности и кормления грудью Исследования по безопасности применения бримонидина тартрата беременным женщинам проводились, поэтому Бримонал 0,2% не следует применять в период беременности.
Неизвестно, проникает Бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Дети Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не исследованы.
Особенности применения Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
У некоторых пациентов, которые получали бримонидина тартрат 0,2% наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергических реакций применение препарата Бримонал 0,2% следует прекратить.
Следует с осторожностью применять Бримонал 0,2% пациентов с депрессией, нарушением мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, феноменом Рейно, ортостатической гипотензии и облитерирующий тромбангиит.
Влияние средства Бримонал 0,2% на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью исследовался, поэтому следует быть осторожным при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.
Бримонал 0,2% содержит консервант - бензалкония хлорид, который всасывается мягкими контактными линзами. При пользовании мягкими (гидрофильными) контактными линзами, не следует применять их в течение 15 мин. после применения средства Бримонал 0,2%.
Если используется более чем один офтальмологический средство местного действия, различные средства следует использовать с интервалом в 5-15 минут.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Бримонидин может вызвать головокружение, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность курировать транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрацикличные антидепрессанты, миансерин).
Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалась, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.
Однако следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например хлопромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения бримонидина тартрата наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью применять одновременно Бримонидин и гипотензивные средства и / или сердечные гликозиды.
Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренорецепторов - изопреналином, празозином).
Фармакологические свойства Фармакодинамика.
Бримонидин является агонистом альфа-2-адренорецепторов, который в тысячи раз более селективный для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1 адренорецепторов.
Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужение микрососудов, связанных с ксенотрансплантата сетчатки человека.
Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.
Бримонидина тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект относительно глаз достигается в течение 2:00 после употребления. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2% снижал ВТО в среднем на 4-6 мм рт.ст.
Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВТО вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.
Фармакокинетика.
А) Общие характеристики
После глазного применения 0,2% бримонидина тартрат дважды в день в течение 10 дней его концентрация в плазме крови были низкими (средняя С макс составляла 0,06 нг / мл). Повторные закапывания (2 раза в день в течение 10 дней) приводили к его незначительного накопления в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12:00 составляла в равновесном состоянии (AUC 0-12год ) 0,31 нг / ч / мл по сравнению с 0,23 нг / ч / мл после первой дозы. Период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял примерно 3:00. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет примерно 29%.
В тканях глаза Бримонидин обратно связывается с меланином in vitro и in vivo . После 2 недель применения в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопления не наблюдается.
Значение связывания с меланином не выяснена. Однако биомикроскопической исследования пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2% до 1 года, показало наличия каких-либо существенных побочных реакций относительно глаз, и у обезьян, получавших дозы примерно в 4 раза превышающих рекомендованную дозу бримонидина тартрат, и годовалый исследования безопасности глазного применения не выявило значительной глазной токсичности.
У человека Бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после перорального приема. Существенная часть дозы (около 75%) выводится с мочой в виде метаболитов за 5 дней. Результаты иn vitro исследований, которые проводились с использованием животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохрома Р450. Считается, что системное вывода части обусловлено печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и его метаболитов.
Б) Характеристики у пациентов
Свойства у пациентов пожилого возраста
С макс , AUC и период полувыведения бримонидина после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) был таким же, как у взрослых молодого возраста, свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение препарата.
Основные физико-химические свойства прозрачный, слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.
Срок годности 2 года.
После вскрытия флакона - 28 суток.
Условия хранения Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. После вскрытия флакона хранить не более 28 суток.
Упаковка По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Категория отпуска По рецепту.
Производитель ООО «УНИМЕД ФАРМА» / «UNIMED PHARMA Ltd».
Местонахождение Ул. Ориешкова, 11, 821 05 Братислава, Словацкая Республика /
Orieskova 11 821 05 Bratislava, Slovak Republic.
Людям с нарушением зрения 