действующее вещество: ceftibuten;
5 мл готовой суспензии содержат цефтибутена 180 мг (1 мл / 36 мг)
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, симетикон, ксантановая камедь, кремния диоксид, титана диоксид (Е 171), натрия бензоат (Е 211), ароматизатор вишня, сахароза.
Порошок для оральной суспензии.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D14.
Взрослым.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Детям.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам или к вспомогательному веществу.
Продолжительность лечения Цедексом, как и другими пероральными антибиотиками, обычно составляет 5-10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes , Цедекс в терапевтической дозе применяют в течение не менее 10 дней.
Взрослые. Рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 мг в сутки. При лечении острого бактериального синусита, острого бронхита, обострения хронического бронхита и осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей препарат назначают по 400 мг 1 раз в сутки. При лечении внебольничной пневмонии у пациентов, которым уместна пероральная терапия, рекомендуемая доза составляет 200 мг каждые 12:00.
Взрослые пациенты с нарушенной функцией почек. При начальной почечной недостаточности фармакокинетика Цедекса существенно не меняется, поэтому корректировать дозы требуется только при снижении клиренса креатинина менее 50 мл / мин. Если клиренс креатинина от 30 до 49 мл / мин, суточную дозу следует уменьшить до 200 мг. При КК от 5 до 29 мл / мин рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг.
При необходимости уменьшить кратность применения Цедекса в дозе 400 мг можно применять каждые 48 часов (через день) при КК 30-49 мл / мин и каждые
96 часов (через 3 дня) при КК 5-29 мл / мин.
Больным, получающим сеансы гемодиализа 2 или 3 раза в неделю, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.
Дети от 6 месяцев. Рекомендуемая доза Цедекса в виде суспензии для приема внутрь составляет 9 мг / кг / сут (максимум 400 мг / сут). При лечении фарингита, сопровождающееся или не сопровождается тонзиллитом, острого гнойного среднего отита и осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей препарат применяют 1 раз в сутки. При лечении острого бактериального энтерита детям суточную дозу разделить на 2 приема (по 4,5 мг / кг каждые 12:00).
Детям с массой тела более 45 кг или старше 10 лет Цедекс применяют в рекомендуемой для взрослых дозе.
Способ приготовления суспензии.
Перед приготовлением суспензии следует встряхнуть флакон с порошком. Налить необходимое количество воды (комнатной температуры) в заправочную стаканчик до уровня отверстия (28 мл) и добавить двумя равными порциями во флакон с порошком. Следует тщательно встряхивать флакон после каждого добавления воды для равномерного смачивания и полного растворения порошка. При приготовлении таким образом получается 30 мл суспензии, содержащей 36 мг / мл (180 мг / 5 мл) цефтибутена.
Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхивать.
В клинических исследованиях, проведенных с участием примерно 3000 пациентов, наиболее частыми побочными реакциями были тошнота (3%), диарея (3%) и головная боль (2%).
В рамках классов системы органов нежелательные явления приведены под заголовком частоты. Частота проявлений: часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно. В рамках каждой группы частоты нежелательных явлений предоставлены в порядке уменьшения тяжести.
* Наблюдается при применении других цефалоспоринов и может возникнуть при применении Цедекса.
При случайной передозировке Цедексом признаков токсичности отмечено не было.
Лечение. Антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительное количество Цедекса может быть удалена из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 г, тяжелых побочных реакций не наблюдалось, все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.
Адекватные контролируемые исследования препарата у беременных и во время родов не проводились, поэтому применять препарат противопоказано. Цефтибутен проникает в грудное молоко. У новорожденных при кормления грудью могут наблюдаться изменения микрофлоры кишечника с появлением диареи и колонизации дрожжеподобными грибами; может возникнуть необходимость прекратить кормление грудью. Возможность сенсибилизации также следует принять во внимание. В период кормления грудью препарат Цедекс можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Безопасность и эффективность применения цефтибутена детям до 6 месяцев не установлены, поэтому препарат Цедекс не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на диализе, может быть необходимо изменение дозировки Цедекса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Цедекс следует осторожно назначать пациентам с анамнезом осложненного желудочно-кишечного заболевания, особенно хронического колита.
Цефалоспориновые антибиотики следует назначать с осторожностью пациентам с известной или подозреваемой аллергией на пенициллины. Примерно у 5% больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспориновые антибиотики. У пациентов, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, были зарегистрированы серьезные острые реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилаксия) известны также случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении тяжелых аллергических реакций на Цедекс необходимо прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. В случае возникновения тяжелых анафилактических реакций необходима неотложная терапия при наличии клинических показаний (адреналин, внутривенное введение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, обеспечение кислородом, антигистаминными средствами, ГКС или прессорными аминами, необходимо тщательное наблюдение за пациентами).
При лечении Цедексом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, вызванной применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile . У пациентов диарея от средней степени тяжести до тяжелого или даже жизненно опасного (с дегидратацией или без) может развиться как во время, так и после лечения вышеуказанными антибиотиками. Об этом диагноз следует помнить во всех случаях, когда стойкая диарея возникает на фоне приема внутрь Цедекса или иного антибиотика широкого спектра действия или через 2 месяца после их приема.
В случае появления судорог или анафилактического шока при лечении Цедексом следует немедленно прекратить лечение препаратом и сразу начать соответствующую терапию.
Особенно осторожно следует назначать Цедекс пациентам с любыми аллергическими реакциями (например аллергический конъюнктивит или бронхиальная астма), поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития серьезных реакций гиперчувствительности.
Запах серы может ощущаться при открытии пакетиков: это не отражается на качестве продукта. После растворения запах исчезает.
Цедекс в форме пероральной суспензии следует принимать натощак.
Цедекс в форме пероральной суспензии содержит сахарозу. Его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, сахаразно-изомальтазна недостаточность или глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса с такими препаратами как антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное введение). Признаков значимого взаимодействия не обнаружено. Влияние Цедекса на уровне в плазме крови или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь неизвестен.
Цефалоспорины, включая цефтибутен, очень редко могут снижать активность протромбина, вызывая удлинение протромбинового времени, особенно у пациентов, которые ранее были стабилизированы на терапии пероральными антикоагулянтами. Следует регулярно контролировать протромбиновое время или международный нормализованное отношение (МНО) у пациентов из группы риска и при необходимости применять витамин К.
До сих пор не было зафиксировано никаких значимых взаимодействий с другими препаратами. Влияние Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не обнаружено. При применении других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительные прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований по использованию эритроцитов здоровых людей для определения способности Цедекса возбуждать положительную пробу Кумбса in vitro не выявили положительных реакций даже в концентрациях до 40 мкг / мл. Одновременный прием пищи может задерживать и уменьшать абсорбцию Цедек в форме пероральной суспензии.
Фармакодинамика.
Цедекс является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком. Цефтибутен обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Отмечалось, что цефтибутен является высокоактивным (низкая МПК) по E. coli , Klebsiella sрр ., Proteus, Salmonella spp ., Haemophilus influenzae и Streptococcus pyogenes . Он также активен в отношении Citrobacter sрр ., Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis , Morganella morganii , Enterobacter sрр ., Serratia sрр . и Streptococcus pneumoniae . Чувствительные микроорганизмы включают штаммы бактерий, вызывающих появление инфекций верхних и нижних дыхательных путей, а также острых и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Цефтибутен неактивный в отношении стафилококков, энтерококков или Pseudomonas sрр .
Антибактериальное действие и механизм действия. Как и большинство бета-лактамных антибиотиков, бактериальная действие цефтибутена обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Благодаря своей химической структуре цефтибутен является высокостойким к действию бета-лактамаз. Большинство микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам или других цефалоспоринов, могут подавляться Цефтибутен. Цефтибутен является высокостойким к действию хромосомных цефалоспориназ и плазмидных пенициллиназ, кроме бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroidesfragilis . Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Е.соlи , что приводит к образованию филаментозних форм при концентрации, составляющей
¼-½ минимальной угнетающего концентрации (МПК) и лизиса при концентрации, в два раза превышает МПК. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) для ампициллин-чувствительных и ампициллин-резистентных штаммов Е.соlи примерно равна МПК. Высокий уровень биодоступности во внеклеточной жидкости обеспечивает влияние цефтибутена на патогены, которые имеют только умеренную чувствительность in vitro (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Антибактериальное действие in vitro. Цефтибутен обладает выраженным бактерицидным действием; количество живых клеток бактерий резко уменьшается в концентрациях 50% или больше МПК; в концентрациях, в два раза превышают МПК, бактерицидное действие составляет 99,9% с отсутствием повторного роста в течение 24 часов.
У здоровых добровольцев, получавших Цедекс в дозе до 2 г, тяжелых побочных реакций не наблюдалось и все лабораторные показатели оставались в пределах нормы.
Фармакокинетика.
При приеме цефтибутен хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема внутрь цефтибутена в дозе 200 мг соответствует 9,9 мкг / мл (диапазон 7,7-11,9 мкг / мл); тогда как средняя пиковая концентрация в плазме крови после однократного приема внутрь цефтибутена в дозе 400 мг составляла примерно 17,0 мкг / мл (диапазон 9,5-29,9). При приеме натощак абсорбция составляла примерно 90% введенной дозы, оценивалась на основании данных о выведение с мочой.
Пероральный прием Цедекса в капсулах в дозе 400 мг с высококалорийной (800 калорий) жирной пищей сопровождался небольшим снижением скорости, а не степени всасывания цефтибутена. В то же время прием суспензии с высококалорийной жирной пищей вызывал изменение скорости и степени всасывания цефтибутена.
Цефтибутен легко приникае в интерстициальную жидкость и достигает концентраций, подобных тем, которые отмечались в сыворотке крови, сохраняя концентрацию на протяжении длительного времени. Основной метаболит, цефтибутен-транс, который имеет примерно в 8 раз меньше антибиотической активностью, чем цефтибутен, составляет 7,2-9,2% общего количества полностью выведенного препарата. Цефтибутен выводится почками и с мочой выводится 62-68% от введенной дозы в неизмененном виде. Почечный клиренс практически идентичен общем клиренса, что свидетельствует о том, что цефтибутен выделяется преимущественно почками. Период полувыведения цефтибутена у здоровых пациентов составляет примерно 2-2,3 часа. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) период полувыведения из плазмы крови удлиняется до 7,1 часов. Цедекс является препаратом, который полностью поддается диализа, гемодиализа и перитонеального диализа в количестве, соответствующем 65% дозы.
порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета, при растворении в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 о С в недоступном для детей месте. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 дней в холодильнике (2 8 ° С).
Порошок в стеклянном флаконе из темного стекла с пластиковой завинчивающейся крышкой.
По 1 флакону в комплекте с мерным стаканчиком, мерной ложкой или дозирующим шприцем.
По рецепту.
Мерк Шарп и Доум Корп., США / Merck Sharp & Dohme Corp., USA.
13900 Норт Вест 57 Корт, Майами-Лейкс, Флорида 33014, США / 13900 North West 57th Court, Miami Lakes, FL 33014, USA.
Людям с нарушением зрения 