действующее вещество : сеfepime;
1 флакон содержит цефепима гидрохлорида эквивалентно цефепима 1000 мг
вспомогательные вещества: L-аргинин.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01D E01.
Взрослые.
Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:
Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.
Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.
Дети.
Цефимек противопоказан больным с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других β-лактамных антибиотиков.
Обычная дозировка для взрослых составляет 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом между приемами 12:00. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней тяжелые инфекции могут потребовать длительного лечения.
Однако дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации относительно дозирования препарата Цефимек для взрослых приведены в таблице 1.
Таблица 1
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин. до начала хирургической операции взрослым вводят 2 г препарата в течение 30 мин. По истечении времени введения дополнительно вводятся 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цефимек. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.
Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение такой же дозы препарата Цефимек с последующим введением метронидазола.
Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8 ч.
Дети в возрасте от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей, имеющих массу тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 ( больным фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8:00). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут потребовать длительного лечения.
Нарушение функции почек. Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозу препарата Цефимек следует скорректировать. Начальная доза Цефимек должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима приведены в таблице 2.
Таблица 2.
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда клиренс креатинина можно определять по следующей формуле.
мужчины:
Масса тела (кг) x (140 - возраст)
КК (мл / мин) = ------------------------------------------ ---------.
72 x креатинин сыворотки (мг / дл)
женщины:
КК (мл / мин) = Вышесказанное значение x 0,85.
При гемодиализе за 3:00 выделяется из организма примерно 68% дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную начальной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в рекомендуемых дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом 48 часов.
Детям при нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозы или увеличить интервал между приемами, как указано в таблице 2.
Введение препарата. Цефимек можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную массу (например в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы gluteus maximus).
Введение. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
При внутривенном способе введения Цефимек растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице 3. Вводят медленно в течение 3-5 минут через систему для внутривенного введения.
М введение. Цефимек можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, указанных ниже в таблице 3.
Таблица 3.
Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением следует проверять на отсутствие механических включений.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепима следует сделать соответствующие тесты. Однако Цефимек можно применять в качестве монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как препарат обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. У больных с риском смешанной аэробно / анаэробной (включая Bacteroides fragilis ) инфекции к идентификации возбудителя можно начинать лечение препаратом Цефимек в комбинации с препаратом, влияющим на анаэробы.
С частотой от 0,1% до 1%:
гиперчувствительность: зуд, крапивница
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит (в том числе псевдомембранозный)
со стороны центральной нервной системы: головная боль
другие: лихорадка, вагинит, эритема.
С частотой от 0,05% до 0,1%: боль в животе, запор, вазодилатация, расстройства дыхания, головокружение, парестезии, генитальный зуд, лихорадка и кандидоз.
С частотой менее 0,05% наблюдались анафилаксия и эпилептоформные нападения.
Локальные реакции в месте введения препарата: при внутривенном - флебит и воспаление;
при в - боль, воспаление.
Пислямаркетингови исследования:
Лабораторные показатели: увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспарататаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или парциального тромболастинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались менее чем у 0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.
Симптомы: В случае значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептоформные нападения, нейромышечную возбудимость.
Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось, поэтому Цефимек в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефепим проникает в грудное молоко в очень небольшом количестве, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Препарат применяют детям в возрасте до 1 месяца.
Для пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например пациентов, имевших в анамнезе трансплантацию костного мозга при пониженной его активности, происходит на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.
Необходимо точно определить, отмечались ранее у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии.
При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно учитывать возможность развития этой патологии в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Легкие формы колита могут проходить после прекращения приема препарата умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.
Как и в случае с другими антибиотиками, применение Цефимек может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой. При развитии суперинфекции во время лечения необходимо принять ответные меры.
Не изучали.
Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Цефимек, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид.
Цефимек концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5% и 10% растворы глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Цефимек (как и большинства других β-лактамных антибиотиков) нельзя одновременно вводить с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае назначения препарата Цефимек с указанными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Фармакологические.
Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинством β-лактамаз и низкой родство по отношению к β-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефепим активен в отношении нижеперечисленных микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их штаммы, продуцирующие β-лактамазу) другие штаммы стафилококков, включая S. hominis , S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes(стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae(включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг / мл) другие β-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans . (Большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis , и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим).
Грамотрицательные аэробы
Pseudomonas spp., Включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., Включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., Включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., Включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus ( subsp. Anitratus, lwoffi ) Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp .; Citrobacter spp., Включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу; Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) N. meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans ) Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii ) Salmonella spp .; Serratia(включая S. marcescens, S. liquefaciens ) Shigella spp .; Yersinia enterocolitica .
(Цефепим неактивный о многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia ).
анаэробы:
Bacteroides spp., Включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp .; Mobiluncus spp .; Peptostreptococcus spp .; Veillonella spp.
(Цефепим неактивный по Bacteroides fragilis и Clostridium difficile ).
Фармакокинетика.
Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного и внутримышечного введения приведены в таблице 4.
Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг / мл)
В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.
В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет примерно 2:00. У здоровых добровольцев, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл / мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенной дозы в виде постоянного цефепима, 1% N-метилпирролидин, примерно 6,8% оксида N-метилпирролидин и примерно 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Для больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата Цефимек, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с молодыми больными.
Больным с аномальной функцией почек дозу следует подбирать индивидуально.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.
Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМР) и плазме крови у детей, больных бактериальным менингитом
Таблица 5
** Возраст пациента от 3,1 месяца до 12 лет со стандартным отклонением в возрасте +3 года.
Доза - 50 мг / кг массы тела при внутривенном введении в течение от 5 до 20 минут каждые 8:00 концентрации в плазме и СМР определены в конце введения на 2 или 3 день лечения.
стерильный порошок от белого до светло-желтого цвета, без видимых примесей.
Препарат не следует смешивать или добавлять к другим лекарственным средствам.
3 года (с даты производства формы in bulk ).
Хранить при температуре не выше 25 в С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Стеклянный флакон емкостью 20 мл, закупорен пробкой и алюминиевым колпачком. По 25 или 50 флаконов в пачке. Для №1: флакон в коробке.
По рецепту.
ООО «АВАНТ» (упаковка из формы in bulk фирмы-производителя «Смысл Лабораторис ПВТ. Лтд.», Индия)
Людям с нарушением зрения 