действующее вещество: цефотаксим;
1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натриевой соли стерильной) 500 мг или 1000 мг.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета, гигроскопичен.
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D01.
Фармакодинамика.
Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связан с угнетением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентные штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile . Может влиять на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллину, цефалоспоринам первых двух поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен грамположительных кокков, чем цефалоспорины I-II поколений.
К препарату устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивых стафилококки.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в крови после введения препарата в дозе 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг / мл и 21 мкг / мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг / мл. В крови на 25-40% связывается с белками крови. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12:00. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (оказывается в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90%) (в неизмененном виде около 60-70% и в виде активных метаболитов около 20-30%, из них 15-25% являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, что обладает противомикробной активностью) . Период полувыведения при внутривенном введении - 1:00, при в - 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6:00 в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов в возрасте от 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаина (внутримышечное введение) кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).
AV-блокады без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.
С нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.
С бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом) возможно антагонистический эффект.
С растворами аминогликозидов не следует смешивать, их необходимо вводить отдельно.
С нифедипином повышается биодоступность цефотаксима на 70%.
С пробенецидом блокируется Канальцевая секреция цефотаксима и удлиняется период его полувыведения.
Цефотаксим не применять вместе с лидокаином :
Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов , поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию.
С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и печени; при нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложно-положительной пробы Кумбса.
Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам).
При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано больным с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно за возможного развития анафилактической реакции. Известная перекрестная аллергическая реакция между цефалоспоринами и пенициллинами, что возникает в 5-10% случаев.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Эти осложнения расцениваются как достаточно серьезные: немедленно следует прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание применения цефатоксиму с нефротоксическими препаратами требует контроля фукции почек, применение более 10 дней - контроль состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Каждый грамм препарата содержит примерно 0,048 г натрия, необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.
Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию.
При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).
В случае применения лидокаина в качестве растворителя при введении перед инъекцией делать кожную пробу на переносимость лидокаина.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
Перед применением препартату необходимо провести кожные пробы на переносимость.
Цефотаксим-БХФЗ назначать внутримышечно и внутривенно струйно и капельно.
Для введения растворить 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу.
Для введения растворить 500 мг цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, 1000 мг - в 8 мл, а в 2000 мг - в 10 мл стерильной воды для инъекции и вводить медленно, в течение 3-5 минут.
Для инфузии растворить 1000-2000 мг в 50-100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить в течение 50-60 минут.
Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.
Разовая доза цефотаксима-БХФЗ взрослым и детям с массой тела 50 кг и более - 1000 мг каждые 12:00, в тяжелых случаях дозу увеличить до 2000 мг каждые 12:00 или увеличить количество вводов до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г.
Для профилактики инфекционных осложнений перед хирургическим вмешательством при введении в наркоз ввести 1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
При неосложненных инфекциях , а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00;
при неосложненной острой гонорее препарат вводить внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки
при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12:00;
при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата каждые
6-8 часов.
В недоношенных детей и детей в возрасте до 1 недели суточная доза составляет 50 мг / кг, разделенная на 2 введения в равных дозах, вводить внутривенно.
Детям в возрасте 1-4 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг / кг, разделенная на 3 равных дозы и вводится внутривенно.
Детям с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг / кг и распределяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100-200 мг / кг массы тела и ввести за 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл / мин и менее) дозу уменьшить в 2 раза.
Дети.
Детям до 2,5 лет препарат внутримышечно не вводить.
Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, судороги, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
Лечение: специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно уменьшить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию.
При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и / или глюкокортикоидов). При этих клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационные мероприятия.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, дисбиоз, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, сыпь, кожный зуд, крапивница, острый генерализованный екзентематозний пустулез, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек , анафилактический шок.
Гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.
Биохимические показатели: повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, положительный тест Кумбса.
Кровь: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипокоагуляции.
Нервная система: головная боль, головокружение, судороги, оборотная энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.
Местные реакции: боль и инфильтрат в месте введения, воспаление тканей, флебит.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз, вагнинит).
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмия (при быстром струйном введении).
При лечении инфекций, вызванных спирохеты, может возникнуть осложнения, вроде реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.
2 года.
После приготовления раствор может храниться в течение 24 часов в холодильнике при температуре 5 ± 3 ° С в защищенном от света месте и 12:00 при комнатной температуре (20 ± 5 ° С) без защиты от попадания света.
С микробиологической точки зрения готов к применению препарат необходимо использовать немедленно. Если его не использовать немедленно, то ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами, кроме приведенных в инструкции растворов.
Флакон № 1 (без пачки): по 55 флаконов в коробке флакон № 1 (в пачке): по 1 флакону в пачке; флаконы № 5 (в пенале): по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале; флакон № 1 (в пачке): по 1 флакону в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 5 мл в ампуле в кассете, 1 кассета в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Людям с нарушением зрения 