действующее вещество: cefotaxime;
1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли в пересчете на цефотаксим 0,5 г или 1 г.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D01.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаина (внутримышечное введение) кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).
AV-блокады без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.
Препарат применяют для струйного и капельного и внутримышечного введения.
Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и к лидокаина.
Для струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут.
Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим-Дарница в дозе 1 г каждые 12:00. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00;
при неосложненной острой гонорее назначают в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно;
при инфекциях средней тяжести назначают в дозе 1-2 г каждые 12:00;
при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата каждые 6-8 часов.
Детям с массой тела до 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки, разделенной на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингит) суточную дозу увеличивают до 100-200 мг / кг массы тела и вводят 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.
Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела, разделенной на две равные части, и вводится внутривенно.
Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг / кг массы тела, разделенной на три равные части, и вводится внутривенно.
При профилактике развития инфекций перед хирургическим вмешательством при введении наркоза однократно вводят 1 г цефотаксима-Дарница. В случае необходимости дозу повторяют через 6-12 часов.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При КК 10 мл / мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, дисбиоз, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: гиперемия, сыпь, кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.
Со стороны биохимических показателей: увеличение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса.
Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, судороги, оборотная энцефалопатия, утомляемость, слабость.
Реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз, вагинит).
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмии (при быстром струйном введении).
При лечении инфекций, вызванных спирохеты, может возникнуть осложнения, вроде реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.
Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровни цефотаксима в плазме можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.
При появлении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и / или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационные мероприятия.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Детям до 2,5 лет препарат внутримышечно не назначают.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек или печени, при повышенной чувствительности к пенициллину в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.
Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано больным с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно за возможного развития анафилактической реакции. Известная перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, что возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллину, препарат применяют с особой осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксиму с нефротоксическими препаратами требует контроля фукции почек, применение более 10 дней - контроль состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).
В случае применения лидокаина в качестве растворителя при введении перед инъекцией делать кожную пробу на переносимость лидокаина.
Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
При одновременном применении с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.
Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом ), поскольку возможно антагонистический эффект.
При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов - их необходимо вводить отдельно.
Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.
Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином :
Фармакодинамика.
Цефотаксим-Дарница - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия.
К препарату чувствительны: Streptocоссиi (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, в т.ч. пеницилиназоутворювальни и пеницилиназонеутворювальни штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеницилиназоутворювальни и пеницилиназонеутворювальни штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., Включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны) Serratia spp .; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella; Citrobacter spp .; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пеницилиназоутворювальни и пеницилиназонеутворювальни штаммы, в т. Ч. Устойчивые к ампициллину) Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella.
К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile .
К препарату устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностийки стафилококки.
Фармакокинетика.
Всасывания. Через 5 минут после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг / мл. После введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12:00.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Оказывается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита.
Вывод. Примерно 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные - в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1:00 при внутривенном введении и 1-1,5 часа - при введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных детей период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей - от 1,4 до 6,4 часа.
кристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета, гигроскопичен.
Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, перечисленные в разделе «Способ применения и дозы».
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 0,5 г или 1 г порошка во флаконе; по 1, 5, 40 флаконов в упаковке.
По 1 флакону по 0,5 г порошка и 1 ампуле растворителя (вода для инъекций Дарница в ампуле по 5 мл) в упаковке.
По 1 флакону по 1 г порошка и 1 ампуле растворителя (вода для инъекций Дарница в ампуле по 10 мл) в упаковке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 