действующее вещество: cefotaxime;
1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натрия) - 1,0 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D01.
Фармакодинамика. Цефотаксим - полусинтетическим цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. К препарата чувствительны: Streptococcii(по исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae ; Staphylococcus aureus , в том числе пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы; Bacillus subtilis и Mycoides ; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis , другие виды Neisseria , Escherichia coli , Klebsiella spp. , Включая Klebsiella pneumoniae , Enterobacter spp . (некоторые штаммы резистентны), Serratia sрр. , Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды), Salmonella , Citrobacter sрр. , Providencia , Shigella , Yersinia , Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в т.ч. устойчивые к ампициллину), Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Veillonella , Clostridium perfringens , Eubacterium , Propionibacterium , Fusobacterium , Bacteroides spp . и Morganella . К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter , Helicobacter pylori , Bacteroides fragilis и Clostridium difficile . К действию препарата устойчивы: Streptococcus группы D, Listeriaи метициллиноустойчивые стафилококки.
Фармакокинетика.
Всасывание. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг / мл. После внутримышечно введения цефотаксима в то же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.
Распределение . Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.
Выведение . Приблизительно 60-70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененного виде, а остальное - в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 час при внутривенно введении и 1-1,5 часа - при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза. В новорожденных период полувыведения препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а в недоношенных детей - вот 1,4 до 6,4 часа.
Клинические характеристики.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительного тракте, урологический и акушерско-гинекологический операций.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, к лидокаина (если лидокаин используется как растворитель), к другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе; кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно Неспецифический язвенный колит), AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении Цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов возрастает их нефротоксичность. Так же касается диуретиков - производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Цефотаксима препараты действуют синергически.
Раствор препарата Цефотаксим несовместимо с растворами других антибиотиков, их следует вводит отдельно.
Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и Удлиняет его период полувыведения.
С осторожностью назначают больным с отягощенным аллергологический анамнезом.
Одновременное применение Цефотаксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, при применении препарата более 10 дней необходим контроль формулы периферической крови.
Пациентам пожилого возраста и ослабленными больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При наличии симптомов псевдомембранозного колита Цефотаксим отменяют.
При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также лабораторные показатели функции печени и почек. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и псевдоположительная реакция мочи на глюкозу.
При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительный результаты. Для предотвращение этого следует использовать ферментные тест. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как Возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).
Совместное применение цефотаксима с лидокаином запрещается в следующих случаях:
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае применения препарата в период лактации кормление грудью следует временно прекратить.
Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
Препарат применяют для внутривенного струйного, капельного и внутримышечно введения.
Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотикам и лидокаин.
Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекции. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворяют в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 50-60 минут.
Для внутримышечно введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим в дозе 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 12 г.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки; при инфекциях средней тяжести назначают препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часов.
Детям с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки; дозу разделяют на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100-200 мг / кг массы тела и ввести за 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.
Для недоношенных детей и детей до 1 недели жизни суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела, которую разделяют на две равные дозы и вводят только внутривенно.
Для детей 1-4 недель суточная доза препарата составляет 50-100 мг / кг массы тела; дозу разделяют на три равные дозы и вводят только внутривенно.
Для профилактики развития инфекций перед хирургических вмешательством во время введения в наркоз однократно вводят 1 г Цефотаксима. В случае необходимости дозу повторяют через 6-12 часов.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренс креатинина 10 мл / мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Дети.
Цефотаксим назначают детям в соответствующей дозировке (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.
Симптомы: лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
Лечение: гемодиализ / перитонеальный диализу, Симптоматическая терапия. При появление признаков повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности / анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и / или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры: искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует провести реанимационные мероприятия. Специфический антидот отсутствует.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит; редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, гипокоагуляция.
Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.
Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебитом, инфильтрат в месте введения.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (например кандидозного вагинита).
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.
При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадке, озноба, головной боли и боли в суставах.
Цефотаксим, порошок для раствора для инъекций по 1,0 г - 2 года.
Вода для инъекций, растворитель для парентерального применения, по 10 мл в ампуле - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Несовместимость.
Раствор препарата Цефотаксим несовместимо с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионного растворе, их следует вводит отдельно.
По 1 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке; по 1 флакону и 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций, по 10 мл в ампуле) в блистере, по 1 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Производство из упаковки in bulk фирмы-производителя Qilu Pharmaceutical Co., Ltd., Китай.
Людям с нарушением зрения 