Международное название: сеftriaxon [6R- [6 a, 7-b (Z)]] - 7 [[(2-амино-4-тиазолил) - (метоксиамино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[(1,2 / 5/6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4 , 2,0] -окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
белый слегка гигроскопичен порошок
1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Противомикробные средства для системного применения. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.
Фармакодинамика. Цефтриаксон является полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Препарат имеет широкий спектр бактерицидного действия, угнетает синтез клеточных мембран, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим химиотерапевтических средств. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli , Salmonella spp ., Shigella spp ., Proteus spp ., Morganella Morganii , Klebsiella spp ., Klebsiella pneumoniae , Enterobacter spp ., Serratia spp ., Citrobacter spp ., Yersinia spp ., Providencia spp . , Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Mycoplasma spp., Legionella pneumophila , Acinetobacter spp ., Chlamydia spp . Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp ., Streptococcus spp . (особенно бета-гемолитических), Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas spp . Большинство штаммов энтерококков не чувствительны к цефтриаксону.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при внутримышечном и внутривенном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 90 мин после инъекции. Период полувыведения составляет 8 ч, у новорожденных - 8 суток. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) в течение 48 часов. Связывание с белками крови - 85 - 95%.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, септицемия, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции у больных нейтропенией, гонорея профилактика инфекций, связанных с хирургическим вмешательством.
Препарат предназначен для внутримышечного или медленного введения после разведения раствора.
Дозы и способ введения определяется индивидуально врачом в зависимости от тяжести инфекционного процесса и состояния больного.
Инъекция - 1 г цефтриаксона следует развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Раствор необходимо вводить глубоко в мышцу. Дозы более 1 г необходимо делить и вводить в разные места.
Внутривенная инъекция - 1 г цефтриаксона необходимо растворить в 10 мл воды для инъекций. Инъекцию следует вводить в течение минимум 2 - 4 мин, непосредственно в вену или через канюлю внутривенно.
Взрослым и детям старше 12 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза - 1 г 1 раз в сутки ежедневно.
При тяжелых инфекциях - по 2 - 4 г ежедневно, обычно 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и все антибиотики цефтриаксон следует применять в течение минимум 48 - 72 ч после нормализации температуры тела или к появлению достоверных признаков эрадикации бактериальной инфекции.
Острая неосложненная гонорея: введение в дозе 250 мг внутримышечно. Одновременное введение пробенецида не показано.
Предоперационная профилактика: обычно вводится 1 г внутримышечно или медленно внутривенно. При операции на ободочной или прямой кишке необходимо вводить 2 г внутримышечно или медленно внутривенно, или как инфузию вместе с соответствующим средством против анаэробных бактерий.
Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Новорожденным следует внутривенно вводить более 60 мин, чтобы уменьшить вытеснения билирубина из альбумина, уменьшая таким образом, потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Дети до 12 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза - 20 - 50 мг на кг массы тела ежедневно 1 раз в сутки.
При тяжелых инфекциях - до 80 мг на кг массы тела ежедневно, за исключением недоношенных новорожденных, для которых суточная доза не должна превышать 50 мг на кг массы тела. У детей с массой тела, начиная от 50 кг и выше, следует применять обычную дозу.
Дозы 50 мг и более на кг массы тела пациента следует вводить путем медленной инфузии в течение 30 мин. Дозы, превышающие 80 мг на кг массы тела пациента, следует не применять из-за повышения риска появления осадка в желчи.
Печеночная и почечная недостаточность: у больных с почечной недостаточностью нет необходимости снижать дозу цефтриаксона в условиях нормальной функции печени. Только в случаях острой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона в условиях нормальной функции почек.
При тяжелой почечной недостаточности, сопровождающейся печеночной недостаточностью, концентрацию цефтриаксона в плазме следует определять с регулярными интервалами и корректировать дозу.
Для пациентов, находящихся на диализе, дополнительное введение препарата после диализа не требуется. Из-за уменьшения скорости выведения препарата у этих пациентов следует контролировать его концентрацию в плазме, чтобы определить необходимость коррекции дозы.
Побочное действие. Наиболее частые побочные эффекты появляются со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит). Возможны папулезные высыпания, экзантема, зуд, крапивница, отек, аллергический дерматит. В редких случаях возможны полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения возможны анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.
В некоторых случаях появлялись головная боль, головокружение, озноб, дрожь и временное усиление функции печени. Очень редко наблюдались глюкозурия, олигурия, гематурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, микоз полового тракта, бронхоспазм.
После введения цефтриаксона наблюдалась как оборотная симптоматика - осадки кальция цефтриаксона в моче. Молодые, неподвижные больные или пациенты с дегидратацией могут подвергаться значительному риску.
Риск появления милиарного осадка может расти, если продолжительность лечения превышает 14 дней, при контроле функции почек, обезвоживания или полном парентеральном питании.
Очень редкий побочный эффект - это появление псевдомембранозного колита, который появляется во время лечения цефтриаксоном.
Боль или дискомфорт могут возникать в месте введения инъекции. Местный флебит может произойти после введения и может исчезать при медленной инъекции в течение 2 - 4 мин.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам. Заболевания печени и почек; желтуха, гипоальбуминемия, ацидоз у новорожденных и недоношенных детей. Беременность и лактация.
Симптомы: лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные расстройства и нарушения функции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве.
Лечение - симптоматическое. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки не следует уменьшать дозу цефтриаксона с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Не следует превышать рекомендованные дозы!
С осторожностью назначают Цефтриаксон пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины, другие нецефалоспоринови антибиотики, бета-лактамные антибиотики, поскольку наблюдались случаи перекрестной аллергической реакции при введении цефалоспоринових антибиотиков. Анафилактический шок требует отмены лечения цефтриаксоном. С осторожностью назначать больным с нарушениями функций почек и печени. Цефтриаксон следует назначать новорожденным с желтухой, гипоальбуминемией, ацидозом или недоношенным, в которых возможно ослабление связывания билирубина.
Цефтриаксон может осаждаться в желчном пузыре и определяться как осадок при ультразвуковом сканировании. Это может произойти у пациентов любого возраста, скорее всего у младенцев и детей раннего возраста, которые обычно получают большую дозу цефтриаксона на кг массы тела.
Детям следует избегать доз, превышающих 80 мг на кг массы тела, из-за повышенного риска осадок в желчи.
Цефалоспорины имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и реагировать с антителами, а иногда к очень легкой гемолитической анемии.
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови.
1 г цефтриаксона натриевой соли содержит примерно 3,6 ммоль натрия.
Раствор цефтриаксона на лидокаин не следует вводить внутривенно.
Препарат следует с осторожностью применять при лечении больных эпилепсией или с нарушением деятельности центральной нервной системы. Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приеме цефтриаксона, особенно при употреблении алкоголя. Цефтриаксон вводят только в условиях стационара!
Не смешивать раствор препарата в одной емкости с другими антибиотиками. Одновременное применение НПВП и
другими дезагрегантами повышает риск кровотечений, а с петлевыми диуретиками и нефротоксичными препаратами повышает риск поражения почек.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года. Изготовленные растворы хранить нельзя.
По рецепту.
По 1000 мг порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах.
Людям с нарушением зрения 