действующее вещество: cefuroxime;
1 флакон содержит цефуроксима (в виде цефуроксима натрия) 0,75 г или 1,5 г.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.
Фармакологические.
Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазанегативных стафилококков (метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzае , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Streptococcus pyogenes , Escherichia coli , Streptococcus mitis (viridians group) , Clostridium spp. , Proteus mirabilis , Proteus rettgeri , Salmonella typhi , Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella , Shigella spp. , Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea , продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis . Препарат оказывает умеренное чувствительность к Proteus vulgaris , Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterоиdes fragilis .
Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile , Pseudomonas spp. , Campylobacter spp. , Acinetobacter calcoaceticus , Legionella spp. , Метициллин штаммы Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis и коагулазоотрицательные стафилококки.
Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Enterobacter spp. , Citrobacter spp. , Serratia spp. и Bacteroides fragilis .
In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает менее аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.
Фармакокинетика .
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается при проведении диализа.
Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.
Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;
инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;
инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии;
инфекционные заболевания мягких тканей целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции;
инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов;
гонорея , особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
другие инфекционные заболевания , включая септицемии и менингиты.
Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).
В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в сочетании с метронидазолом.
При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита цефуроксим можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.
Повышенная чувствительность к цефуроксима.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).
Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Цефуроксим незначительно может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случае применения других цефалоспоринов.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С осторожностью назначают пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae . Однако клиническое значение этого явления неизвестно.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida , Enterococci , Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.
При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на применение пероральной формы цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксима следует ознакомиться с инструкцией по применению этого препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных о эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью на время применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .
Сообщений о влиянии цефуроксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.
Чувствительность к цефуроксима отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.
Инъекции цефуроксима предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.
Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии Цефуроксимом последовательно перейти на терапию пероральной формой цефуроксима в тех случаях, когда это клинически целесообразно.
Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 0,75 г препарата.
Общие рекомендации.
Взрослые.
При многих инфекциях достаточно 0,75 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал ввода - 6:00), общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 0,75 г или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим применением пероральной формы цефуроксима.
Дети (в том числе младенцы).
30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 3-4 инъекции. При большинстве инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.
Новорожденные.
30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея.
1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.
Менингит.
Цефуроксим применяется в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.
Взрослые : 3 г каждые 8:00.
Дети (в том числе младенцы) : 200-240 мг / кг в сутки, в 3 или 4 введения. Такая дозировка можно уменьшить до 100 мг / кг в сутки после 3 дней применения или при клиническом улучшении.
Новорожденные : начальная доза должна составлять 100 мг / кг в сутки. Возможно уменьшение дозы до 50 мг / кг в сутки в случае клинического улучшения.
Профилактика.
Обычная доза - 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Последовательная терапия.
Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита: 0,75 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек.
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (0,75-1,5 г 3 раза в сутки), если клиренс креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) - 0,75 г 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточных гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г два раза в сутки. Пациентам, находящимся на низькопоточний гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.
Особенности введения препарата.
Для введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г цефуроксима. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Для введения растворить 0,75 г цефуроксима в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, длятся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных растворов возможные изменения насыщенности цвета.
Дети.
Применять детям с первых дней жизни.
Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.
Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida .
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия; лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; тромбоцитопения гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, крапивница и зуд медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, кожный васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в пищеварительном тракте; псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало, главным образом, у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение клиренса креатинина.
Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.
Вероятность возникновения боли в месте введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли причиной прекращения лечения.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (от 2 до 8 ° С) или в 5:00 при температуре не выше 25 ° С.
Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 ° С.
1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 ° С и 6:00 при температуре до 25 ° С.
Цефуроксим (5 мг / мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 ° С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.
Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций 10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М / 6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.
Стабильность цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.
Цефуроксим также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий
По 0,75 г или 1,5 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке.
По рецепту.
АО «Лекхим-Харьков».
Украина, 61115, г.. Харьков, ул. семнадцатого Партсъезда, д. 36.
Людям с нарушением зрения 