действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг
вспомогательные вещества: сахар; метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) трилон Б; натрия; лимонная кислота; сорбита раствор не кристаллизуется (Е 420) глицерин желтый закат FCF (Е 110) краситель оранжевый RS 15215; вода очищенная.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: сироп оранжевого цвета с приятным запахом, сладкий на вкус, без осадка.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С mах ) уменьшается и достигает своего пикового значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина.
Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.
Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
Исследования по левоцетиризина по взаимодействию не проводились. Исследования по цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемые дозы:
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Для больных с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина (см. Таблицу).
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в миллилитрах в минуту (мл / мин). КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
[140 - возраст (годы)] x масса тела (кг)
КЛкр =_______________________________________ (X 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)
Таблица.
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.
Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма не эффективен.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав сиропа, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
2 года.
После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 мл или по 50 мл или по 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке.
Без рецепта.
ФДС Лимитед.
Плот № Б-8, МИДС, Индастриал Эриа, Валуджи, 431136, достать. Аурангабад, Индия.
Людям с нарушением зрения 