действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;
другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679: гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с маркировкой М и 17, разделенным линией разлома на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ R06A E09.
Левоцетиризин – это активный энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе антигистаминных препаратов. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была описана в исследованиях на животных и с участием человека.
In vitro исследования показали, что левоцетиризин имеет родство с человеческим рецептором H1 в 2 раза выше, чем цетиризин (Ki = 3 нмоль/л против 6 нмоль/л соответственно).
Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких цетиризина.
Абсорбция.
Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального применения. У взрослых пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 50 минут после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата.
Пиковые концентрации, как правило, составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг 1 раз в сутки соответственно.
Пища не влияет на степень всасывания (AUC) левоцетиризина таблеток, но Tmax составляет 1,25 часа и Cmax была снижена на 36% после введения пищи с высоким содержанием жира; поэтому левоцетиризин можно применять с едой или без.
Деление. Среднее связывание левоцетиризина с белками плазмы крови in vitro в диапазоне от 91 до 92%. После перорального приема средний объем распределения составляет примерно
0,4 л/кг.
Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у людей менее 14%. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.
Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых здоровых добровольцев составляет от 8 до 9 часов после приема таблетки перорально, и общий клиренс у взрослых составляет примерно 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится только 12,9% применяемой дозы. Левоцетиризин выделяется как путём клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина снижается.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Необходимость гемодиализа.
Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Данные in vitro показывают, что применение левоцетиризина вряд ли приведет к фармакокинетическим взаимодействиям из-за ингибирования или индукции ферментов печени, метаболизирующих лекарственные средства.
Фармакокинетические исследования взаимодействия, выполненные с рацемическим цетиризином, показали, что цетиризин не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином.
Отмечалось снижение (~16%) клиренса цетиризина, вызванного совместным применением из 400 мг теофиллина. Вполне возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.
Ритонавир увеличивал степень экспозиции цетиризина примерно на 42%, что сопровождается увеличением периода полувыведения (53%) и уменьшением клиренса (29%) цетиризина. Распределение ритонавира не претерпело изменений в случае совместного применения с цетиризином.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с пищей , хотя снижается скорость абсорбции.
Не превышать указанную дозу. С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Одновременное применение левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы следует избегать, поскольку возможны дополнительные нарушения центральной нервной системы и снижение внимания. Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя. С осторожностью следует назначать левоцетиризин больным эпилепсией и пациентам с риском судорог.
Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.
Принимать независимо от еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети от 12 лет
5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки) вечером. Некоторым пациентам может быть достаточно 2,5 мг раз в сутки в вечернее время.
Дети от 6 до 11 лет
Рекомендуемая доза левоцетиризина составляет 2,5 мг один раз в сутки вечером. Дозу 2,5 мг не следует превышать, поскольку системное влияние 5 мг примерно в два раза больше, чем у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
При нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушениями функции почек
Для больных с ХПН расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Степень нарушения функции почек
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза и частота
Нарушение легкой степени
Нарушение умеренной степени
Тяжелая степень
Терминальная стадия – пациенты, подлежащие диализу
50 – 80
30 – 50
30
10
2,5 мг 1 раз в сутки
2,5 мг 1 раз в 2 суток
2,5 мг 1 раз в 3 – 4 суток
5 мг 1 раз в 3 суток
Противопоказано
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушение функции печени, нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Пациентам, имеющим нарушение функции и печени, и почек, рекомендуется корректировать дозу в соответствии с вышеприведенной таблицей.
Продолжительность лечения пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Дети. Препарат применяют для детей от 6 лет.
Симптомы.
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и нервное возбуждение и беспокойство у детей, сменяющееся сонливостью.
Лечение.
Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Сообщалось о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% пациентов (часто (≥ 1/100, < 1/10)) в возрасте от 12 до 71 года:
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок.
Психические нарушения: часто – сонливость, нечасто – возбуждение, редко – агрессия, головокружение, депрессия, бессонница, очень редко – тик, галлюцинации, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – парестезии; редко – судороги, расстройства движения; очень редко – сонливость, утомляемость; очень редко – дисгевзия, обморок, тремор, вертиго.
Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны сердца: редко – тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – фарингит и
насморк у детей, редко – одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, сухость во рту, очень редко – диарея, рвота, запор, повышенный аппетит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – аномальные функции печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, стойкая медикаментозная сыпь.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : очень редко – дизурия, задержка мочи, энурез.
Общие нарушения: часто – усталость, редко – астения, недомогание, миалгия, редко – отеки.
Результаты исследований: увеличение массы тела.
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Без рецепта.
МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.
Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.
Людям с нарушением зрения 