действующее вещество: cyanocobalamin;
1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,2 мг или 0,5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.
Витамин В 12 (цианкобаламин и его аналоги). Код АТХ В0ЗВ А01.
Фармакодинамика.
Витамин В 12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтические действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, что является активной формой витамина В 12 . Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропными фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, так как способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластических активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Фармакокинетика.
При парентеральном применении витамин 12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламином I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется в печени. Связь с белками плазмы - 90%. Время достижения максимальной концентрации (Т Cmax ) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1:00. С печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T 1/2 ) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с калом; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - с калом. Проникает через плацентарный барьер.
Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B 12 независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания в кишечнике, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), при заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиморфному дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B 12 . Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.
При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина) тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).
Тиамин - усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамина.
Хлорамфеникол - снижает гемопоэтические ответ на препарат.
Цитамен - при одновременном применении снижается эффект Цитамену.
Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови.
Особенности применения.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определять содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов 4000000-4500000 / мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризис. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4-6 месяцев.
При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертываемость крови.
Для лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.
С осторожностью, под наблюдением врача применять в период беременности (есть отдельные данные о тератогенным действием витамина 12 в высоких дозах) и кормления грудью, учитывая соотношение польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат применять подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофический склероз также интралюмбально.
взрослые
При В 12 -дефицитных анемиях препарат применять в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.
При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и более. В течение первой недели вводить ежедневно, а затем с интервалами 5-7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, при каждой последующей инъекции дозу увеличивать (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначать по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.
При боковой амиотрофический склероз, енцефаломиелити, неврологических заболеваниях с болевым синдромом препарат вводить в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении - 100 мкг в день). Курс лечения - 14 дней.
При травмах периферических нервов назначать 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозе печени назначать по 15-30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
При дефиците витамина В 12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.
дети
Вводить только подкожно.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.
При апластической анемии у детей вводить по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.
При гепатитах и циррозе печени детям назначать по 15-30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
Лекарственную форму в дозировке 0,5 мг / мл не применять детям до 3 лет.
Водить только подкожно.
Симптомы: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.
Лечение симптоматическое.
Со стороны крови: гиперкоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.
Со стороны обмена веществ : акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пури-нового обмена.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая кожные проявления, в т.ч. гиперемию, крапивницу, сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т.ч. отек Квинке нарушение дыхания, в т.ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.
Общие нарушения: недомогание, лихорадка.
Местные реакции, включая гиперемию, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 