Инструкция к препарату Циклокапрон-Здоровье р-р д ин. 100мг мл амп. 5мл №5 (5х1)

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота

1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 100 мг

вспомогательные вещества : вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин), оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, противоинфекционную и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическое активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика .

После введения транексамовой кислоты кривая «концентрация-время» показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения около 3:00 в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - примерно 3%.

Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Выводится с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общем клиренса плазмы крови (110-116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Вывод транексамовая кислоты составляет примерно 90% в течение 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела.

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг / л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - примерно 1/10 от плазменной. Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного: меноррагии, метроррагии, носовая, легочная, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечения во время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах (аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов), на органах грудной и брюшной полостей, во время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в сердечно-сосудистой хирургии, кровотечение при беременности, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния). Геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, нарушение цветового зрения, инфаркт миокарда, острый венозный или артериальный тромбоз (тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения тяжелая почечная недостаточность судороги в анамнезе. Противопоказано применение в виде Интратекально и интравентрикулярного инъекций, интрацеребральных введения (риск развития отека мозга и судом). Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбина комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Транексамовая кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковым раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.

Особенности применения

Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении в рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, полей зрения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) нужно уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовая кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора ИХ или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку увеличивается риск тромбозов.

Пациентам с диффузным внутрисосудистым свертыванием крови, которым необходимо лечение транексамовая кислотой, нужно находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных об адекватных контролируемые клинические исследования безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве (<0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Циклокапрон-Здоровье вводят внутривенно (капельно, струйно) со скоростью введения 1 мл / мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 200-500 мг внутривенно медленно 2-3 раза в сутки.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг / кг массы тела в медленно каждые 6-8 часов.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

Почечная недостаточность.

Применение препарата при тяжелой почечной недостаточности противопоказано. Для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности дозу нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Печеночная недостаточность.

Для пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипотензия и судороги. Судороги, как правило, чаще развиваются при увеличении дозы.

Лечение: симптоматическая терапия. Показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (при быстром введении).

Со стороны органа зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

Общие нарушения: головокружение, слабость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартрат, дезоксиепинефрину гидрохлорид, метармину битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой.

Упаковка

По 5 мл в ампулах № 5 (5 × 1), № 10 (5 × 2) в блистерах в коробке из картона, № 5, № 10 в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.