действующее вещество: цитизин;
1 таблетка содержит 1,5 мг цитизина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, магния стеарат, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.
Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код ATX N07B A04.
Фармакодинамика.
Применение лекарственного средства постепенно снижает никотиновую зависимость путем облегчения симптомов синдрома отмены.
Действующим веществом лекарственного средства является растительный алкалоид цитизин (цитизиниклин), содержащийся, в частности, в семенах растения золотой дождь, род Laburnum . По химической структуре цитизин подобен никотину. Он влияет на никотиновые ацетилхолинергические рецепторы. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но выраженность действия цитизина меньше. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами и благодаря более сильному связыванию постепенно вытесняет из них никотин. Цитизин имеет частичную агонистическую активность в отношении никотиновых ацетилхолинергических рецепторов и, в частности, высокую аффинность к подтипу 4 2 . Цитизин в меньшей степени, чем никотин, проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Предполагается, что цитизин влияет на механизм никотиновой зависимости и на высвобождение нейромедиаторов в ЦНС. Цитизин предотвращает никотинзависимую полную активацию мезолимбической дофаминовой системы и умеренно повышает уровень дофамина в головном мозге, что облегчает центральные симптомы синдрома отмены никотина. В периферической нервной системе цитизин стимулирует ганглию вегетативной нервной системы, вызывает рефлекторную стимуляцию дыхания и секрецию катехоламинов мозговым веществом надпочечников, повышает артериальное давление и предотвращает периферические симптомы синдрома отмены никотина.
Фармакокинетика.
Фармакокинетический профиль цитизина изучали в исследовании с участием 36 здоровых добровольцев, принявших цитизин перорально в разовой дозе 1,5 мг.
Абсорбция
После приема внутрь цитизин быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигалась в пределах 0,92 часа.
Метаболизм
Цитизин частично подвергался биотрансформации.
Элиминация
64% принятой дозы цитизина выводилось в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Средний период полувыведения составлял около 4 часов. Среднее время удержания – примерно 6 часов.
Нет данных о применении цитизина пациентам с нарушением функции почек и/или печени.
Влияние пищи на экспозицию цитизина неизвестно.
Цикотин ® ИС применяют для лечения никотиновой зависимости.
Лекарственное средство показано к применению пациентам, имеющим серьезное намерение отказаться от курения, для постепенного снижения никотиновой зависимости и отказа от курения без симптомов синдрома отмены. Конечной целью лечения является полный отказ от употребления никотинсодержащих продуктов.
Повышенная чувствительность к цитизину или любому вспомогательному веществу лекарственного средства, нестабильная стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, клинически значимые аритмии, недавно перенесенный инсульт, период беременности и кормления грудью.
Не следует одновременно применять цитизин с противотуберкулезными лекарственными средствами. Других данных о клинически значимых взаимодействиях цитизина с другими лекарственными средствами нет.
Следует проинформировать пациентов, что одновременное применение цитизина и курения или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению нежелательных реакций, связанных с никотином.
Гормональные контрацептивы
На сегодняшний день неизвестно, может ли цитизин снижать эффективность гормональных контрацептивов системного действия, поэтому женщины, применяющие гормональные контрацептивы системного действия, должны использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.
Лекарственное средство необходимо применять только пациентам, которые намерены отказаться от никотина. Одновременное применение лекарственного средства и курение или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению проявлений нежелательных реакций, связанных с никотином.
Следует с осторожностью применять цитизин пациентам с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), артериальной гипертензией, феохромоцитомой, атеросклерозом и другими заболеваниями периферических сосудов, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрогеном шизофренией .
Отказ от курения
Содержащиеся в табачном дыме полициклические ароматические углеводороды индуцируют метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP 1A2 (и, возможно, также CYP 1A1). Прекращение курения курильщиком может привести к замедлению метаболизма этих лекарственных средств и, как следствие, к увеличению их концентрации в крови. Это имеет потенциальную клиническую значимость для лекарственных средств с узким терапевтическим окном, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.
Предполагают, что плазменные концентрации других лекарственных средств, частично метаболизирующихся с участием CYP 1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, могут увеличиваться после прекращения курения, хотя нет доказательств, подтверждающих эту гипотезу, и потенциальная клиническая значимость этих эффектов. вышеупомянутых лекарственных средств неизвестно.
Ограниченные данные указывают на то, что метаболизм флекаинида и пентазоцина может быть индуцирован курением.
Симптомом никотиновой абстиненции может быть депрессивное настроение, редко сопровождающееся суицидальными мыслями и попыткой самоубийства. Врачи должны принимать во внимание возможность возникновения у пациентов, пытающихся отказаться от курения, серьезных нейропсихических симптомов, независимо от того, получают ли они лечение никотиновой зависимости.
Психические расстройства в анамнезе
Прекращение курения с фармакотерапией или без нее может быть связано с обострением основного психического заболевания (например, депрессии).
Следует проинформировать пациентов, пытающихся отказаться от курения и имеющих психические заболевания в анамнезе, о необходимости соблюдать осторожность.
Женщины репродуктивного возраста
Женщины репродуктивного возраста при лечении цитизином должны использовать высокоэффективные методы контрацепции (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Период беременности
Клинические данные применения цитизина беременным женщинам отсутствуют.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности цитизина.
Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.
Период кормления грудью
Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.
Фертильность
Влияние цитизина на фертильность неизвестно.
Женщины репродуктивного возраста при лечении цитизином должны использовать высокоэффективные методы контрацепции (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Женщины, применяющие гормональные контрацептивы системного действия, должны использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Цитизин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и управлять другими механизмами.
Одной упаковки лекарственного средства (100 таблеток) достаточно для прохождения полного курса лечения.
Продолжительность курса лечения – 25 дней.
Лекарственное средство следует принимать перорально, запивая достаточным количеством воды.
Лекарственное средство следует применять по следующей схеме:
Сутки лечения
Рекомендуемая доза
Максимальная суточная доза
Сутки 1–3
1 таблетка каждые 2 часа
6 таблеток
Сутки 4–12
1 таблетка каждые 2,5 часа
5 таблеток
Сутки 13–16
1 таблетка каждые 3 часа
4 таблетки
Сутки 17–20
1 таблетка каждые 5 часов
3 таблетки
Сутки 21–25
1–2 таблетки в сутки
до 2-х таблеток
Следует отказаться от курения не позднее 5-го дня после начала лечения. Не следует продолжать курить во время лечения, так как это может усугубить проявления нежелательных реакций (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Если результат терапии неудовлетворителен, применение лекарственного средства следует прекратить и восстановить через 2–3 месяца.
Пациентам, отказавшимся от курения, следует проявить свободу и не позволять себе курить ни одной сигареты. От этого зависит длительность достигнутого терапевтического эффекта.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек/печени
Клинический опыт применения цитизина пациентам с нарушением функции почек или печени отсутствует, поэтому цитизина пациентам этой популяции не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста
Из-за ограниченного клинического опыта не рекомендуется применение цитизина пациентам старше 65 лет.
Дети.
Лекарственное средство не применять детям (до 18 лет) из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения цитизина пациентам этой группы.
При передозировке цитизина наблюдаются симптомы, характерные для отравления никотином (никотиновой интоксикации).
Симптомы передозировки: недомогание, тошнота, рвота, учащение сердцебиения, колебания АД, расстройства дыхания, нарушение зрения, клонические судороги.
Лечение. Во всех случаях передозировку следует принять стандартные мероприятия, проводимые в случае острых отравлений; необходимо провести промывание желудка и контролировать диурез с применением инфузионных растворов и диуретиков. При необходимости можно применять противосудорожные, кардиотонические и аналептические средства. Следует контролировать дыхание, АД и частоту сердечных сокращений.
Данные клинических исследований и накопленный опыт медицинского применения цитизинсодержащих лекарственных средств свидетельствуют о хорошей переносимости цитизина. Процент пациентов, прекративших лечение цитизином из-за нежелательных реакций, составил 6,0–15,5% и в контролируемых исследованиях был сопоставим с процентом пациентов, прекративших лечение в группе плацебо. Обычно возникающие нежелательные реакции выражены слабо или умеренно и чаще всего связаны с желудочно-кишечным трактом. Большинство нежелательных реакций развивается в начале лечения и исчезает в ходе лечения. Нежелательные реакции могут быть вызваны отказом от курения, а не лечением цитизином.
Перечень нежелательных реакций, приведенных ниже, классифицирован по системам органов и частоте возникновения у пациентов в ходе клинических испытаний. По частоте нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1 /10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: очень часто головокружение, раздражительность, изменения настроения, чувство тревоги, расстройства сна (бессонница, сонливость, летаргия, аномальные сновидения, ночные кошмары), головная боль; часто – снижение концентрации внимания; нечасто – ощущение тяжести в голове, снижение либидо.
Со стороны органа зрения: нечасто – слезотечение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – сыпь; нечасто – усиленное потоотделение, снижение эластичности кожи.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани очень часто – миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – тахикардия, повышение АД; часто – брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, диарея, тошнота, изменение вкусовых ощущений, изжога, запор, рвота, боль в животе (главным образом в верхней части); часто – вздутие живота, жжение языка; нечасто – чрезмерное слюноотделение.
Метаболические расстройства и нарушения питания: очень часто – изменение аппетита (преимущественно усиление), увеличение массы тела.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ, увеличение количества мокроты.
Нарушения общего характера: очень часто – ощущение истощения; часто – недомогание; нечасто – повышенная утомляемость.
Результаты исследований: нечасто – повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Просьба к медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям сообщать о всех случаях подозреваемых нежелательных реакций и отсутствии эффекта лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua для контроля соотношения /риск при применении лекарственного средства.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.
Без рецепта.
Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 65025, г. Одесса, 21 км. Старокиевской дороги, 40-А.
Людям с нарушением зрения 