действующее вещество: 1 мл ципрофлоксацина гидрохлорида 3,5 мг, что эквивалентно 3 мг ципрофлоксацина;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия ацетат, тригидрат, кислота уксусная, манит (Е 421), натрия эдетат, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.
Капли глазные и ушные.
Средства для применения в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТС S0ЗА А07.
Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.
Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичну трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонов, или к любому из компонентов препарата.
Применение в офтальмологии
дозировка
Применение подросткам и взрослым, включая пациентов пожилого возраста
Язвы роговицы:
ЦИЛОКСАН ® следует применять с таким интервалами, включая ночное время:
в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (ки) пораженного глаза (глаз) каждые 15 мин в течение первых 6:00, затем - по 2 капли каждые 30 мин в течение первых суток;
на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (ки) пораженного глаза (глаз) каждый час;
с 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4:00.
При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней схему дозирования и продолжительность лечения определяет врач.
Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков
Стандартная доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (ки) пораженного глаза (глаз) 4 раза в день.
При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2:00 в первые два дня в дневное время.
Как правило, лечение продолжается 7-14 дней.
После закапывания рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.
В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.
применение детям
Дозировка для детей от 1 года является таким же, как и для взрослых.
В результате клинического исследования новорожденных и детей в возрасте до одного месяца выявлено, что ЦИЛОКСАН ® является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у этой категории пациентов при применении 3 раза в день в течение 4 дней.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Применение препарата ЦИЛОКСАН ® этой категории пациентов не изучалось.
способ применения
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными но не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Применение в отологии
Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста
Для взрослых доза составляет 4 капли препарата ЦИЛОКСАН ® в ушной канал дважды в день.
Для пациентов, которым требуется применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).
В общем длительность лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение можно продолжить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.
В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 мин между их применением.
Доза составляет 3 капли препарата ЦИЛОКСАН ® в ушной канал дважды в день. Безопасность и эффективность препарата ЦИЛОКСАН ® исследовались в возрасте от 1 до 12 лет. Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.
Следует тщательно прочистить наружный слуховой канал. Чтобы предотвратить вестибулярной стимуляции рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.
Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5 - 10 мин. Также после местного очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1-2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в день.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Следующие побочные реакции классифицировались следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до < 1/1000), редкие (<1/10000) или неизвестные (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Данные относительно побочных эффектов были получены в ходе клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения.
Побочные эффекты, которые наблюдались после применения препарата ЦИЛОКСАН ® в глаза
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении препарата ЦИЛОКСАН ® в ухо
Описание приведенных побочных реакций
При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции как (генерализованный) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.
В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глаза наблюдались случаи затуманивание зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка препарата.
Редко компоненты препарата могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата (только для ушных капель ЦИЛОКСАН ® ).
О серьезных, а в некоторых случаях - о смертельные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым проводилась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.
У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие. На сегодня клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкой связи между применением препарата ЦИЛОКСАН ® и побочными реакциями со стороны костно-мышечной и соединительной тканей.
У пациентов с язвой роговицы при частом применении ЦИЛОКСАН ® наблюдался белый преципитат в глазу (остаток препарата), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует отмены препарата ЦИЛОКСАН ® , а также не оказывает негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.
Учитывая характеристики данного препарата, предназначенного для наружного применения, не ожидается какого-либо токсического эффекта при его применении в офтальмологии / отологии в рекомендованных дозах, а также при случайном заглатывании содержимого одного флакона.
репродуктивная функция
Исследования с целью оценки влияния на репродуктивную функцию при местном применении ЦИЛОКСАН ® не осуществлялись.
беременность
Нет адекватных данных по применению препарата ЦИЛОКСАН ® беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямой вредное воздействие через репродуктивную токсичность.
Желательно избегать применения препарата ЦИЛОКСАН ® во время беременности.
кормление грудью
При пероральном применении ципрофлаксацин было обнаружено в грудном молоке. Неизвестно, выделяется ципрофлаксацин в грудное молоко после местного применения в глаз или ухо. Следует с осторожностью применять ЦИЛОКСАН ® кормления грудью.
глазные капли
Безопасность и эффективность глазных капель ЦИЛОКСАН ® 3 мг / г определялись в 230 детей в возрасте от 0 до 12 лет. Не сообщалось о какой серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата, у этой категории пациентов.
ушные капли
Безопасность и эффективность ушных капель ЦИЛОКСАН ® 3 мг / мл определялись в 193 детей в возрасте от 1 до 12 лет. Не сообщалось о какой серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата, в этой категории пациентов.
Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.
Только для офтальмологического применения.
общие
Таким образом, пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы во время лечения глазными каплями ЦИЛОКСАН ® .
Данный препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.
Нет никаких данных о влиянии ушных капель ЦИЛОКСАН ® на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Поскольку ципрофлоксацин при местном офтальмологическом или отологические применении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
Фармакодинамика.
механизм действия
ципрофлоксацин
ЦИЛОКСАН ® содержит ципрофлоксацина гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что, главным образом, влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.
Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.
Чувствительность к микроорганизмам
офтальмологическое применения
Как при исследованиях in vitro, так и при клиническом применении при глазных инфекциях было доказано, что ципрофлоксацин активен в отношении к большинству штаммов следующих организмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (включая штаммы как чувствительные к метициллину, так и резистентные к метициллину)
Staphylococcus epidermidis;
Staphylococcus spp. , Другие коагулазоотрицательные виды Staphylococcus spp. , Включая
S. haemolyticus и S. hominis;
Corynebacterium spp .;
Streptococcus pneumonиае;
Streptococcus группы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp .;
Haemophilus influenzae;
Pseudomonas aeruginosa;
Moraxella spp. (Включая M. catarrhalis).
Применение в ухо
Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в следующей таблице ципрофлоксацин демонстрирует широкий спектр действия in vivo (МПК 90 S ≤ 2 мкг / мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым наружным отитом, в последних клиническим исследованиям.
Ципрофлоксацин является также активным против патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомичних трубок.
Пограничные значения диаметров зон подавления роста микроорганизмов
Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не установлены.
Следующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных пограничных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективности не установлен. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные подавляющие концентрации (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные пограничные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов следующих глазных патогенных микроорганизмов.
виды Bacillus.
Acinetobacter calcoaceticus;
Enterobacter aerogenes;
Escherichia coli;
Haemophilus parainfluenzae ;
Klebsiella pneumoniae;
Neisseria gonorrhoeae;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Serratia marcescens.
другие
Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acnes , и Clostridium perfringens чувствительны микроорганизмами.
нечувствительны
Некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia резистентных к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis .
другая информация
Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную угнетающее концентрацию (МПК) более чем на коэффициент 2.
Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при ушных инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении острого наружного отита, вызванного этим микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливались.
Следующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением предельных системных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и эффективностью при применении в ухо не установлен. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную угнетающее концентрацию (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные пограничные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов следующих патогенных микроорганизмов.
виды Bacillus;
виды Corynebacterium;
Enterococcus faecalis;
Staphylococcus aureus;
Staphylococcus caprae;
Staphylococcus capitis;
Staphylococcus haemolyticus;
Achromobacter xylosoxidans subsp. хуlosoxidans;
Acinetobacter baumanii;
Acinetobacter junii;
Acinetobacter Iwoffi;
Acinetobacter radioresistans;
геновиды Acinetobacter 3;
Citrobacter freundii;
Citrobacter koseri;
Enterobacter cloacae;
Klebsiella oxytoca;
Moraxella catarrhalis;
Pseudomonas stutzeri;
Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха:
Streptococcus pneumoniae.
Pseudomonas aeruginosa.
Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако в этой группе ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.
В результате исследований чувствительности бактерий обнаружено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентных также к другим фторхинолонам. В ходе клинических исследований частота выделения штаммов с приобретенной резистентностью к ципрофлоксацину была низкой.
Благодаря особому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфаниламиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.
Доклинические данные по безопасности
Ципрофлоксацин и другие хинолоны вызывают возникновение артропатии у молодых животных большинству видов, которые исследовались после перорального применения. При применении ципрофлоксацина 30 мг / кг воздействие на суставы была минимальной. Эта доза в 270 раз превышает рекомендованную дозу для клинического применения в ухо при лечении ребенка с массой тела 10 кг с применением 0,27 мг ципрофлоксацина в каждое ухо два раза в день. В ходе месячного исследования на молодых собаках (беглый) при местном применении глазных капель ЦИЛОКСАН ® не было обнаружено никаких поражений суставов. Также не было обнаружено никаких доказательств того, что местное применение каким-то образом влияет на суставы. Кроме этого, в 634 детей, перорально принимали ципрофлоксацин, при клиническом и рентгенологическом исследовании не было выявлено каких-либо токсического воздействия на скелет.
Исследование репродуктивной функции, которые проводились на крысах и мышах с применением доз в 50 раз превышали максимальную офтальмологическую суточную дозу для человека, а также в 900 раз превышающих рекомендованную дозу для закапывания в ухо (при лечении ребенка с массой тела 10 кг или взрослого человека с массой тела 50 кг с применением 0,27 мг 0,36 мг ципрофлоксацина соответственно в каждое ухо два раза в день), не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности или вредного воздействия на плод, вызванных применением ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин при пероральном применении в дозах 30 и 100 мг / кг не привел к возникновению тератогенных эффектов у кроликов, хотя при применении обоих этих доз наблюдался значительный токсическое воздействие на самок. После внутривенного применения доз до 20 мг / кг токсического воздействия на самок, эмбриональной токсичности или тератогенных эффектов не наблюдалось.
Фармакокинетика.
После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза от десяти до нескольких сотен раз выше МПК 90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.
Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме после 7-дневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг / мл), до 4,7 нг / мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме, полученное после местного применения в глаза, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдавшегося после перорального приема однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг.
У детей с оторея с применением тимпаностомичнои трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к уровням концентрации ципрофлоксацина в плазме, которые не поддаются количественному определению, при пределе обнаружения 5 нг / мл. У шиншилл ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.
Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях тела, с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровни содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л / кг. Связывания с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После приема внутрь однократной дозы колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется с мочой в виде неизмененной лекарственного вещества и 10-15% - в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболиты выделяются с мочой и калом. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300-479 мл / мин. Примерно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.
прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого.
2 года.
Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.
Не хранить в холодильнике но не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл во флаконах-капельницах "Дроп-ров ® ".
По рецепту.
Алкон-Куврьор.
Alcon-Couvreur.
Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия.
Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium.
Людям с нарушением зрения 