действующее вещество: dexamethasone;
1 мл дексаметазона 4 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, натрия эдетат, фосфатный буферный раствор, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.
Код АТС Н02А B02.
Дексаметазон вводить внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях :
эндокринные нарушения:
Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при:
Заболевания кожи:
Аллергические заболевания : контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению:
Глазные заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:
Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:
Заболевания дыхательных путей:
Гематологические заболевания:
Онкологические заболевания:
Состояния, сопровождающиеся отеком:
Диагностическое исследование функции надпочечников
Отек мозга
Применение при отеке мозга не заменяет соответствующие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.
Другие показания :
Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани : как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
Местное введение (введение в место поражения) :
Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).
Противопоказания.
М введение противопоказано пациентам с тяжелыми заболеваниями свертывающей системы крови. Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.
Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.
Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной.
Назначать взрослым и детям с периода новорожденности. Вводить (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно - с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.
В качестве растворителя для инфузии применять 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Растворы, предназначенные для введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, если их применять младенцам, особенно недоношенным.
Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует соблюдать стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять в течение 24 часов.
Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения пригодности раствора и контейнера.
Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикостероидов и реакции организма.
Внутривенное и внутримышечное введение
Рекомендованная начальная доза меняется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозирования ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может потребоваться дозы выше 9 мг в сутки.
Начальные дозы дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначать более нескольких дней, дозу затем следует постепенно уменьшать в течение 5-7 дней или и более длительного периода.
Если через соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинического эффекта, следует прекратить инъекции дексаметазона фосфата и назначить пациенту другое лечение.
Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозы, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влияние стресса (например, хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозировку.
Если введение препарата следует прекратить после более чем 2-3 дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.
При внутривенном введении дозы обычно такой же, как и при пероральном применении. Однако при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях применения доз, превышающих обычные, может быть оправданным и совмещаться с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при введении скорость абсорбции является медленнее.
шок
Существует тенденция в текущей медицинской практике по применению высоких (фармакологических) доз кортикостероидов для лечения шока, устойчивого к традиционной терапии. Существуют следующие дозировки инъекции дексаметазона фосфата.
дозировка
3 мг / кг массы тела за 24 часа путем постоянной инфузии после начальной инъекции 20 мг.
2-6 мг / кг массы тела в виде однократной инъекции.
40 мг изначально, потом повторные инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.
40 мг изначально, потом повторные инъекции каждые 2-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.
1 мг / кг массы тела в виде однократной инъекции.
Применение высокодозной кортикостероидов должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не более 48-72 часов.
отек мозга
Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначать в начальной дозе 10 мг, затем по 4 мг каждые 6:00 внутримышечно до исчезновения симптомов.
Реакция на лечение обычно наблюдается в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат следует отменять постепенно в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающая терапия в дозе 2 мг 2-3 раза в сутки.
Тяжелые аллергические заболевания
При острых аллергических заболеваниях, сами купируются, или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначать следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральную и пероральную терапию:
Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг / мл: первый день - 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно.
Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг второй и третий дни - 6 таблеток в два приема каждый день; четвертый день - 3 таблетки в два приема; пятый и шестой дни - 1½ таблетки каждый день; седьмой день - нет лечения; восьмой день - повторный визит к врачу.
Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения в течение эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.
местное введение
Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применять в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного ввода на 3-5 дней до одного ввода на 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.
Внутрисуставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам дополнительно к местным.
Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.
Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.
Некоторые из обычных одноразовых доз приведены ниже:
Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.
Дозы для детей
Рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м 2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции.
При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг / кг / сут в 3-4 инъекции (0,6-9 мг / м 2 площади поверхности тела / сут).
С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных кортикостероидов
Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона или 20 мг гидрокортизона или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.
Такие соотношения дозировок относятся только к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводить внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: гипертриглицеридемия, случаи тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и / или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других ГКС) редко - тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции. Уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям. Развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: политопная желудочковая экстрасистола, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и гипертоническая энцефалопатия остановка сердца, очень редко - разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как ухудшение течения эпилепсии, нервозность, беспокойство, головокружение, судороги и боли.
Психические нарушения: спутанность сознания, амнезия, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, изменения личности и поведения, которые чаще всего проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: нарушение сна, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и (редко) маниакально-депрессивный психоз, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении.
Метаболические нарушения: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, преждевременное закрытие епифазних зон роста, замедление роста детей, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных лекарствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс через катаболизм белков, гипокальциемия, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, рвота, эзофагит, тошнота, икота; редко - пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника). Увеличение аппетита и увеличение массы тела, ожирения.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (чаще - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции).
Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истончение и уязвимость кожи, петехии и синяки, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потоотделение, угри, подавленная реакция на кожные тесты. Возможны также аллергический дерматит, зуд, крапивница и ангионевротический отек.
Со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или пучеглазие. Обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, истончение роговицы.
Со стороны репродуктивной системы: редко - импотенция.
Нарушения в период беременности, послеродового и перинатального периодов: корковый паралич у недоношенных младенцев, ретролентальная фиброплазия.
Общие нарушения: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи. Преходящее чувство жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов
У пациентов, длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.
Существуют редкие сообщения об остром передозировки или летальный исход через острая передозировка.
Передозировки, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.
Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.
Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон следует назначать беременным женщинам только в редких неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям при лечении во время беременности ГКС, должна быть использована самая низкая эффективная доза для контроля по основному заболеванию. Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.
Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте, чем например, преднизолон, исходя из этого, в сыворотке крови зародыша могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной гибели, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенным действием ГКС.
Рекомендуется применять дополнительные дозы ГКС во время родов женщинам, которые принимали ГКС во время беременности. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8:00.
лактация
Небольшие количества глюкокортикоидов проникают в грудное молоко, поэтому матерям, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется грудное вскармливание, особенно при его применении более физиологические нормы (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшение секреции эндогенных кортикостероидов.
Применять детям с периода новорожденности. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.
У пациентов, длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мягкие мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, слабость, часто еще и судороги), поэтому дозу дексаметазона надо снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальный исход.
Во время парентерального лечения кортикоидами в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарственные средства в анамнезе).
Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью нужно применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами имеющимися в анамнезе, и у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно избежать, применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода или применять необходимую дневную дозу препарата один раз утром.
Лечение дексаметазоном или природными ГКС может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе с противотуберкулезными препаратами) только при мимолетном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, АГ, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукому, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений сахарного диабета.
При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана при лечении дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинать применять ранее чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.
Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.
Внутрисуставное назначения дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.
Перед внутрисуставного введения следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения ГКС в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.
Пациентов необходимо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет излечено.
Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.
ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.
Специальная информация о некоторых ингредиентах.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически «свободным от натрия».
Данных нет (см. Раздел «Побочные реакции»).
Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке крови.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинестразних средств, применяемых при миастении.
Кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, в результате снижения концентрации дексаметазона может возникать надпочечниковая недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, антикоагулянтов кумаринового, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить) он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации препаратов следует чаще контролировать протромбиновое время.
Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других ГКС или агонистов 2 -адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Надо проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу ГКС, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.
Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.
Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальный исход роженицы из-за развития такого состояния.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), который оказывает глюкокортикоидной действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивную действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.
Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса.
Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся м-РНК транспортируется рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.
Фармакокинетика. После введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1:00. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после введения. При введении клинический эффект наблюдается через 8:00 после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.
В плазме крови 77% дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицина, идарубицином, гидроморфон, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.
Примерно 16% дексаметазона разлагаются в 2,5% растворе глюкозы и 0,9% растворе натрия хлорида с амикацином.
Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90% за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).
Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, что развивается медленно» - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.
Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора составляет 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 мл или по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке.
(ООО «Опытный завод« ГНЦЛС »)
По 1 мл или по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 1 или по 2 блистера в пачке, по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.
(ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье »)
По рецепту.
ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61057, г.. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 