действующее вещество: dexketoprofen;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит декскетопрофена трометамолу эквивалентно декскетопрофена 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), глицерин дибегенат, покрытие Kollicoat IR White II *.
* Состав покрытия Kollicoat IR White II: Kollicoat IR, Kollicoat VA64, титана диоксид (Е 171), каолин, натрия лаурилсульфат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с линией разлома с обеих сторон.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ M01A E17.
Фармакологические.
Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на изоэнзимы СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей. Клинические исследования показали, что декскетопрофена трометамол оказывает эффективную обезболивающее действие, развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика.
После перорального применения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамолу составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамолу составляет менее 0,25 л / кг. Вывод декскетопрофена трометамолу происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только S - (+) - энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (+) - энантиомер в организме человека. Исследования фармакокинетики многократных доз показали, что после последнего применения декскетопрофена трометамолу значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамолу вместе с пищей значение ППК не меняются, однако значение C max снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается t max ).
Симптоматическая терапия боли легкой и средней степени, например, в случае костно-мышечной боли, болезненных менструаций (дисменорея), зубной боли.
Следующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризует препараты класса НПВП.
Комбинации, не рекомендуются для применения
Комбинации, требующие осторожного применения
Комбинации, требующие внимания при применении
Дексобел следует применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимальных эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилась желудочно-кишечное кровотечение или язва, препарат следует немедленно прекратить.
Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, учитывая возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Перед началом применения декскетопрофена трометамолу и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни следует, как и в случае применения других НПВП, убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе необходимо проводить контроль за нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно в отношении кровотечения в пищеварительном тракте.
Пациенты пожилого возраста имеют высшее вероятность возникновения побочных реакций на НПВП, таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
НПВС следует применять с осторожностью пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе препарат может осложнить течение этих болезней.
Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить препараты, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся сопутствующего назначения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления какого-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь - желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.
Все НПВС не является селективными, могут блокировать агрегацию тромбоцитов и продлить время кровотечения путем ингибирования синтеза простагландинов.
Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационный период исследовалось в ходе контролируемых клинических испытаний и никакого влияния на свертывание не наблюдалось. Однако в случае применения декскетопрофена трометамолу под тщательным контролем должны находиться пациенты, получающие другие лекарственные средства, которые могут изменить ход гемостаза, такие как варфарин или другие производные кумарина или гепарина.
Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применение препарата следует прекратить.
Подобно применения других ингибиторов простагландинов прием декскетопрофена трометамолу может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, которые могут приводить к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и другие НПВС, он может вызвать незначительные преходящие нарушения функции печени со значительным увеличением АСТ и АЛТ. В случае значительного увеличения этих параметров следует прекратить.
Рекомендуется с осторожностью назначать таблетки Дексобел пациентам с нарушениями процесса кроветворения, системной красной волчанкой и смешанной болезнью соединительной ткани.
Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Пациентам с нарушенной функцией почек и / или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в них применение НПВП может вызвать ухудшение функции почек, задержку жидкости в организме, появление отеков.
Следует быть осторожным при применении декскетопрофена больным, диуретики, и склонным к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Больные пожилого возраста более склонны к развитию у них нарушение функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени.
Очень редко сообщалось о кожные реакции (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев - в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.
Женщины, которые планируют беременность, могут применять препарат только в случае крайней необходимости, применяя минимальные возможные дозы в течение кратчайшего периода. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции. Декскетопрофен не следует применять в I и II триместре беременности без крайней необходимости.
Необходимо помнить, что при применении НПВП (это также может касаться и декскетопрофена), особенно в высоких дозах и при длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений (например инфаркта миокарда, инсульта).
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестирующих ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериит, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу нужно оценивать целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофена больным с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет, и если пациент курит.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Дексобел противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.
Препарат можно применять в I и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Дозу и продолжительность лечения необходимо уменьшить до минимального возможного уровня.
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Согласно эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порока сердца, гастрошизис. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков был увеличен минимум на 1%, иногда на 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных при введении ингибиторов синтеза простагландинов наблюдалось увеличение выкидышей до и после имплантации, увеличение летальности эмбриона и плода.
При необходимости применения декскетопрофена трометамолу женщинам, планирующим беременность, следует назначать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности терапии.
На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:
У женщины в конце беременности и в младенца возможны такие явления:
Данных о проникновении в грудное молоко нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении декскетопрофена головокружение, сонливость и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8:00. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимальных эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов.
Дексобел не предусмотрен для длительной терапии лечение продолжается, пока есть симптомы. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому препарат рекомендуется принимать не менее чем за 30 мин до еды.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.
Нарушение функции печени легкой и средней степени. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Таблетки Дексобел не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек легкой степени. Для больных с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) начальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. Таблетки Дексобел не следует применять пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл / мин).
Дети.
Применение препарата у детей не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).
Лечение. При случайной передозировке необходимо немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клинического состояния пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу 5 мг / кг массы тела в течение 1:00 нужно принять активированный уголь. Для вывода декскетопрофена можно использовать гемодиализ.
В нижеследующей таблице указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признан минимально возможный, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период.
Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным на фоне применения препарата возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также на фоне применения НПВП возможные отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Как и в случае применения других НПВП, возможно развитие асептического менингита, который главным образом возникает у больных системной красной волчанкой или со смешанным коллагенозом, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно результатам исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например инфаркта миокарда или инсульта).
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 м. Стамбул, Турция.
Людям с нарушением зрения 