состав действующее вещество: вальпроат натрия 1 таблетка содержит вальпроата натрия 300 мг вспомогательные вещества: (К 90), кальция силикат, тальк, магния стеарат оболочка: метакрилатный сополимер (тип А), тальк, опаспри белый типа К1-7000 (содержит титана диоксид (Е 171) и гидроксипропилцеллюлозу), диэтилфталат, целлюлозы ацетатфталат. Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой,. Основные физико-химические свойства: белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Фармакологическая группа Противоэпилептические препараты. Код АТХ: N03A G01. Фармакологические свойства Фармакологические. Механизм действия. Вальпроат натрия является противоэпилептических средств, не содержит азота и оказывает противосудорожное действие при различных видах судом. Действие препарата, скорее всего, связана с увеличением ГАМК-эргического активности головного мозга. Активной формой вальпроата натрия, которая применяется внутривенно или перорально, является вальпроевая кислота. Клиническая эффективность и безопасность. Хотя никаких рандомизированных двойных слепых исследований не проводили, опубликованные результаты проспективных и ретроспективных открытых исследований показывают, что внутривенный вальпроат эффективно устраняет эпилептический статус у пациентов, у которых предыдущая традиционная терапия такими препаратами, как бензодиазепины и фенитоин, оказалась неэффективной. Согласно данным опубликованных клинических исследований удовлетворительный эффект был достигнут при применении болюсной дозы 15 мг / кг у взрослых и 20 мг / кг у детей при введении в течение не более 10 минут с последующим введением в дозе 1 мг / кг / час, если необходимо. Фармакокинетика. Всасывания. После приема биодоступность вальпроевой кислоты в крови близка к 100% независимо от лекарственной формы, которая применялась. Распределение. Проникновение через плацентарный барьер (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Вальпроат через плацентарный барьер как у животных, так и у людей. У животных вальпроат через плацентарный барьер таким же образом, как и у людей. По отношению к людям в нескольких публикациях было оценено концентрацию вальпроата в пуповине новорожденных во время родов. Сывороточная концентрация вальпроата в пуповине была такой же или чуть выше, чем у матерей .. Связывание с белками, преимущественно с альбуминами, является дозозависимым и насыщаемая. При общей концентрации вальпроевой кислоты в плазме 40-100 мг / л несвязанная фракция, как правило, составляет 5-15%. У пациентов с почечной недостаточностью существует тенденция к увеличению доли несвязанной фракции из-за снижения уровней альбумина, а следовательно, и количества имеющихся мест связывания. Максимальная концентрация в плазме крови, при условии применения натощак достигается в среднем через 1:00 после приема оральных форм (пероральный раствор и сироп), через 3-4 часа после применения кишечно форм и через 5-7 часов после применения формы с пролонгированным высвобождением. Эти временные интервалы могут увеличиваться на 2-4 часа, если препарат принимать во время еды. При длительном лечении нужно примерно два дня для того, чтобы достичь стабильных концентраций в плазме крови при применении препарата Депакин® Энтерик 300. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость, центральную нервную систему и плаценту, где ее концентрации достигают примерно одной десятой от общей концентрации в крови. Метаболизм. Вальпроевая кислота в значительной степени метаболизируется в печени (путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета и омега-окисления). Существует более 10 известных метаболитов, некоторые из которых продемонстрировали противосудорожные свойства в ходе исследований на животных. Основным путем метаболизма вальпроата является глюкуронирования (~ 40%), которое происходит преимущественно с участием ферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7. Имеет место энтерогепатическая циркуляция. Вывод. Выводится преимущественно почками: 70% - в форме глюкуронида и ± 7% - в виде неизмененной вальпроевой кислоты. Остатки вещества выводятся через дыхательные пути и с калом. Период полувыведения у недоношенных новорожденных значительно увеличивается, достигая 30-70 часов, в зависимости от степени недоношенности, в то время как он составляет 20-30 часов у доношенных новорожденных и младенцев в течение первого месяца жизни, и постепенно достигая показателей, характерных для детей и взрослых, которые находятся в диапазоне 8-22 часов, со средним показателем 12:00. Связь между фармакокинетикой / фармакодинамики. Вальпроат натрия не вызывает индукции ферментов, содержащихся в эндоплазматическом ретикулуме гепатоцитов, а потому не ускоряет собственный распад или распад других веществ, таких как эстрогены / прогестагены и антагонисты витамина К. Взаимодействие с эстрогенсодержащими препаратами. Одновременное применение препарата с препаратами, содержащими эстрогены, в том числе с эстрогенсодержащими гормональными контрацептивами, потенциально может снизить эффективность вальпроата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Людям с нарушением зрения 