Инструкция к препарату Депиофен таблетки 25мг №10

Cостав

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 таблетка содержит декскетопрофена трометамолу эквивалентно декскетопрофена 25 мг

вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка таблетки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с пленочным покрытием и линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG ₂ и PGH ₂ , из которых образуются простагландины PGE ₁ , PGE ₂ , PGF _{2 a} , PGD ₂ , а также простациклин PGI ₂ и тромбоксаны Тха ₂ и ТХВ ₂ . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на изоэнзимы циклогенеза СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей. Декскетопрофена трометамол оказывает эффективную обезболивающее действие, развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация в плазме (C _max ) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамолу составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы (99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамолу составляет менее 0,25 л / кг. Вывод декскетопрофена трометамолу происходит, в основном, за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только S - (+) - энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (+) - энантиомер в организме человека.

При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамолу значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамолу вместе с пищей значение ППК не меняются, однако значение C _max снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается t _max ).

Показания

Симптоматическая терапия боли легкой и средней степени, такого как мышечно-скелетные боли, боль во время менструации (дисменорея), зубная боль и др.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к декскетопрофена или в других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата.

Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.

Применение больным:

• с бронхиальной астмой в анамнезе
• со свежими язвенной болезни / кровотечением в пищеварительном тракте или при подозрении на их наличие, а также у больных с рецидивирующими язвенной болезни / кровотечением в пищеварительном тракте (два или более не связанных друг с другом эпизоды, это подтверждают) или хронической диспепсией в анамнезе
• с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС;
• с кровотечением в пищеварительном тракте, другими активными кровотечениями и при нарушениях свертывающей системы крови;
• с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом;
• с тяжелой сердечной недостаточностью,
• с умеренным или тяжелым нарушением функции почек
• с тяжелым нарушением функции печени
• с геморрагическим диатезом или другими нарушениями свертываемости крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризует препараты класса НПВП.

Комбинации, не рекомендуются для применения с препаратом Депиофен:

• Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г / сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.
• Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (например варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
• Препараты лития повышается уровень лития в крови до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.
• Метотрексат в высоких дозах (15 мг / неделю и больше): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому действию на систему крови.
• Гидантоин и сульфаниламиды: токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Депиофен:

• Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов, дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до нарушения их функции (особенно в обезвоженных больных и больных пожилого возраста).
• Метотрексат в малых дозах (менее 15 мг / неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
• Пентоксифиллин повышается риск развития кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.
• Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.
• Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролим: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.
• Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
• Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронирования; в таком случае надо проводить коррекцию дозы декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме.
• Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
• Хинолины: применение в высоких дозах в сочетании с НПВП повышает риск развития судорог.

Особенности применения

Депиофен применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, как с симптомами- предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилась желудочно-кишечное кровотечение или язва, препарат следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, также повышенный риск имеют больные с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и лица пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, несмотря на возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся сопутствующего назначения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления дискомфорта в области живота (в первую очередь- желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу. Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применение препарата следует прекратить. Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Пациентам с нарушенной функцией почек и / или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача, поскольку препарат может вызвать появление отеков. Следует быть осторожным, применяя декскетопрофен больным, принимающим диуретики и склонны к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата лицам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Очень редко сообщалось о кожные реакции (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения, в большинстве случаев - в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Женщины, планирующие беременность, могут применять препарат только в случаях крайней необходимости, применяя минимально возможные дозы в течение кратчайшего периода. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции. Надо помнить, что при применении НПВП (это также может касаться и декскетопрофена), особенно в высоких дозах и при длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений (например инфаркт миокарда, инсульт). Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестной ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериит, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофена больным с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет, и в случае если пациент курит.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано. Применения препарата в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, а дозу и продолжительность лечения следует сократить до возможного минимума.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении декскетопрофена головокружение и появление общей усталости, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг каждые 4-6 часов или 25 мг каждые 8:00. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Депиофен не предусмотрен для длительной терапии; лечение должно быть ограничено временем наличии симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его рекомендуется принимать минимум за 30 минут до приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.

Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Суточная доза - 50 мг.

Дети.

Применение препарата у детей не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертим, дезориентация, головная боль).

Немедленно начать симптоматическую терапию, соответствует клиническому состоянию пациента.

Если принятая доза превышает 5 мг / кг массы тела в течение одного часа следует принять активированный уголь. Вывод декскетопрофена может быть ускорено путем гемодиализа.

Побочные реакции

В таблице ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при приеме декскетопрофена трометамолу, распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.

При применении декскетопрофена, как и других НПВП, также могут иметь место такие побочные эффекты асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, реже - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лабораториос Нормон С.А.

Laboratorios Normon SA

Местонахождение производителя.

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760, Мадрид.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos 28760, Madrid.