действующее вещество: меtformin;
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг
вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетки пролонгированного действия по 500 мг таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета;
таблетки пролонгированного действия по 1000 мг таблетки овальной формы с фаской, с насечкой с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета.
Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды.
Код АТХ А10В А02.
Фармакодинамика.
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Снижает в плазме как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует тремя путями: подавляет выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы.
Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Обнаруживает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика.
Всасывания. В случае перорального применения таблетки с пролонгированным высвобождением метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: T max (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7:00 (тогда как T max для таблетки немедленного высвобождения - 2,5 часа). В равновесном состоянии C max (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе. Внутришньоиндивидуальна вариабельность показателей C max и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сопоставимо с показателями метформина с немедленным высвобождением. При приеме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а показатели C max и T max остаются неизменными.
Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением.
После многократного приема метформина до 2000 мг в виде таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не наблюдалось.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже максимального уровня в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не обнаружены.
Вывод. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл / мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет примерно 6,5 часа.
При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается период полувыведения и уровень метформина в плазме.
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.
обезвоживания организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случае голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин ® SR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут привести к развитию лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Диаформина ® SR следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Диаформина ® SR под контролем уровня гликемии.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.
Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактацидоза.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидознои одышки, гипотермии и комы. Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат / пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Диаформин ® SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:
Необходима осторожность при возможности нарушения функции почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства . Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может привести к почечной недостаточности и, как следствие, привести к кумуляции метформина и к развитию лактатацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение Диаформина ® SR за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Другие меры . Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток и контролировать лабораторные показатели. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Диаформина ® SR с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.
Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинического значения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные по применению метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. О планировании беременности, а также о наступлении беременности пациентка должна сообщить врачу. Следует отменить терапию метформином и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных / младенцев побочных эффектов не наблюдалось. Однако поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Диаформин ® SR. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом пользы препарата для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность . Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг / кг / сут, что почти в 3 раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается исходя из площади поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Диаформин ® SR не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) в связи с риском развития гипогликемии.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Рекомендованная начальная доза - 500 мг в сутки.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза - 2000 мг в сутки.
Дозу препарата следует принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500 мг каждые 10-15 дней до 2000 мг. Если необходимого уровня гликемии нельзя достичь при застуванни Диаформина ® SR в максимальной дозе 2000 мг, которую принимает пациент 1 раз в сутки, дозу можно разделить на 2 приема (1 раз утром и 1 раз вечером во время приема пищи). Если необходимого уровня гликемии не достигнуто, можно применять Диаформин ® SR в максимальной рекомендуемой дозе 3000 мг в сутки.
Для пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин ® SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна дозе таблеток с быстрым высвобождением.
В случае перехода на препарат Диаформин ® SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, необходимо прекратить прием другого противодиабетического препарата.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином .
Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза Диаформина ® SR составляет 500 мг в сутки во время еды вечером, тогда как дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. Раздел « Особенности применения »).
Дети.
Не применяется в педиатрической практике.
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в таком случае наблюдалось развитие лактацидоза, что требует прекращения лечения Диаформином ® SR и срочной госпитализации больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Метаболические нарушения и нарушения со стороны питания: лактоацидоз.
При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В 12 , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы препарата.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритема, зуд, крапивницу.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 10 блистеров в пачке (упаковке с формы in bulk фирмы-производителя «USV Limited», Индия).
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Людям с нарушением зрения 