Инструкция к препарату Диакарб таблетки 250мг №30

Состав

действующее вещество: ацетазоламид;

1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламиду;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакологическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATХ S01E C01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Диуретический, Противоглаукомные, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы - фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиление диуреза, повышение рН мочи, увеличение реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО 2в мозге и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Всасывания

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламиду хранятся в крови в течение 24 часов.

Распределение

Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с Карбоангидраза накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.

Фракция с белками составляет 70-90% от общего содержания ацетазоламиду в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацетазоламид не метаболизируется.

Вывод

Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Клинические характеристики

Показания

Лечение глаукомы:

• хроническая открытоугольная глаукома
• вторичная глаукома
• глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).

Лечение отеков:

• при сердечной недостаточности
• отеков, вызванных приемом лекарственных средств.

Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

• etit mal (малые припадки) у детей
• grand mal (большие припадки) у взрослых,
• смешанной формы.

Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительный).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипонатриемия и / или гипокалиемия, болезнь Аддисона, недостаточности надпочечников, гиперхлоремический ацидозе. Ацетазоламид противопоказан пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Длительное применение ацетазоламиду противопоказано пациентам с хроничночною декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться пониженным внутриглазным давлением.

Мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), сахарный диабет, уремия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

• Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтив, которые принимают внутрь.
• Одновременное применение ацетазоламиду с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
• При одновременном применении ацетазоламиду с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить.
• Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, принимающих ацетазоламид с определенными ПСП (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.
• Одновременное применение ацетазоламиду с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие. Снижается выведение амфетамина и хинидина, поэтому возможно увеличение времени действия амфетамина и усиления действия хинидина путем повышения уровня рН мочи в почечных канальцах.
• Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
• Ацетазоламид усиливает выведение лития и может уменьшить уровень лития в плазме крови.
• Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
• При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
• Мочегонный эффект ацетазоламиду усиливается теофиллином, ослабляется кислотоутворючимы диуретиками.
• Были единичные сообщения о снижении уровня прамидону в сыворотке крови и повышение уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.
• Из-за возможных аддитивные эффекты не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.
• Циклоспорин: ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.
• Метенамин: ацетазоламид может нарушать антисептический эффект Метенамин по моче.
• Бикарбонат натрия: одновременное применение ацетозаламиду с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения

Были сообщения о суицидальные мысли и поведение у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламиду.

Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, которые присматривают за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендуемые, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызвать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза. При определенных условиях, однако, необходимо применять очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для обеспечения диуреза при полной рефрактерной сердечной недостаточности.

Во время лечения ацетазоламидом отмечали как снижение, так и повышение уровня глюкозы в плазме крови, это следует учитывать при назначении лекарственного средства с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом.

При длительной терапии необходимы особые меры предосторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления изменений со стороны кожи. Рекомендуется проводить периодический мониторинг картины крови и уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. Имели место летальные исходы из-за серьезных реакции на сульфаниламиды, хотя такие случаи были редкими. В случае резкого уменьшения количества форменных элементов крови или появления токсических изменений со стороны кожи препарат необходимо срочно отменить.

Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, непроходимостью / обтурацией нижних дыхательных путей, в которых может быть снижена альвеолярная вентиляция, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

У пациентов с конкрементами в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск / польза для дальнейшего осаждения конкрементов.

Препарат алкиризуе мочу.

Развитие генерализованной эритемы на фоне применения лекарственного средства, сопровождающееся появлением пустул и лихорадки, может быть симптомом острого генерализованного экзематозного пустулез. При диагностике такого состояния лечения ацетазоламидом следует отменить, в дальнейшем назначения лекарственного средства противопоказано.

В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить.

Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащение дыхания, летаргического состояния, комы и даже летальному исходу.

При пропускании очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.

Если пациент принимает ацетазоламид более 5 дней, есть риск развития метаболического ацидоза.

Лабораторные исследования

Рекомендуется проводить контроль картины крови и уровня тромбоцитов в начале лечения и периодически во время лечения, также рекомендуется контролировать уровень электролитов плазме в крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже - утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь.

Лечение глаукомы

Дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств

Начальная доза 250 мг в сутки (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнения дефицита калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), разделенная на несколько приемов. В случае предполагаемого быстрого подъема на высоту (более 500 м в сутки) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.

Дети.

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Передозировки

НЕ описании симптомы передозировки и острого отравления у людей. В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии) иногда - уменьшение диуреза. Поэтому следует контролировать концентрацию, электролитов в плазме крови, особенно калия, а также рН мочи.

Лечение.

Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Во время лечения ацетазоламидом наблюдались следующие побочные явления, указанные ниже, с такой частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (≥ 1/100000, <1/10000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны крови

Редко апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, угнетение костного мозга, панцитопения.

В отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ

Часто анорексия, метаболический ацидоз, нарушение водно-электролитного баланса (в сочетании с гипонатриемией и гипокалиемией).

Частота неизвестна: гипокальциемия, уменьшение массы тела (при длительном применении).

Со стороны психики

Нечасто депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии (ощущение ползания мурашек в конечностях).

Нечасто приливы, жажда, головная боль, раздражительность, снижение либидо.

Сообщалось о единичных случаях: сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, судороги.

Частота неизвестна: атаксия; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях - ощущение волос на языке.

Со стороны органов зрения

Редко оборотная миопия.

Со стороны органов слуха и равновесия

Редко: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, диарея, мелена.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции печени.

Редко молниеносный некроз печени, гепатит, механическая желтуха.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и ее производных

Редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозная пустулез, зуд, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто нефролитиаз, кристаллурия, почечная колика, повреждения почки, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Редко глюкозурия.

Частота неизвестна: частое мочеиспускание.

общие расстройства

Часто утомляемость.

Нечасто: лихорадка.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Исследование

Очень редко гипогликемия, гипергликемия.

Ацетазоламид, как производное сульфонамида, может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

Производство готового лекарственного средства, первичное, вторичное упаковки, контроль качества и выпуск серии:

Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша /

Фармацевтический завод «Polpharma» SA, Польша.

Первичное, вторичное упаковки, контроль качества и выпуск серии:

Медана Фарма Акционерное Общество /

Медана Фарма Акционерное Общество

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша /

Ул. Пелплинская, 19, 83-200 Старогард Гдански, Польша.

Ул. Польской Организации Военной 57, 98-200 Серадз, Польша /

57, Польская военная организация ул., 98-200 Серадз, Польша.