действующее вещество: digoxin;
1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100% содержание основного вещества 0,1 мг
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, глюкоза, масло минеральное, тальк, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.
Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код АТХ C01A A05.
Фармакологические.
Высоколипофильным сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Проявляет положительное инотропное действие посредством образования комплекса с Na + -K + -АТФазы и нарушение транспортировки ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и подсилюеться их высвобождения внутри кардиомиоцитов, и как следствие - повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и замедляет частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и снижение тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 50-80% в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжение желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1:67. 80-85% препарата в неизмененном виде выводится почками (фильтрация и секреция), остальные - подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальный эффект наблюдается через 1,5-3 часа с достижением максимума через 4-6 часов. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасное через кумуляции препарата (период полувыведения достигает такого дигитоксину и составляет
6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл / мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1 / 3 - 1 / 2 . Чувствительность у детей до 10-12 лет до сердечных гликозидов и в частности к дигоксина снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.
Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксина (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).
Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении следующих препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.
Симпатомиметическими средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрату, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать аритмии сердца.
Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. В случае необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии вследствие длительного лечения ГКС возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретики. При сочетании диуретиков (вызывают гипокалиемию и гипомагниемия, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном применении следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемии и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновения аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.
Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен . У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Дофетилида: повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».
Морацизин: возможные дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокады.
Миорелаксанты (едрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и AV-блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.
β-адреноблокаторы, в т. ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск Проаритмические событий, аддитивный влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца.
Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.
Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.
Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.
Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.
При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирает врач в течение 7-10 дней.
Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пациентов пожилого возраста и / или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.
Риск дигиталисной интоксикации повышенный у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.
Препарат противопоказан при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, его можно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.
С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксина, вследствие чего дозы могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует уменьшить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние.
Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата.
В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая, что у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.
В случае необходимости применения строфантина следует назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.
Во время лечения следует ограничить употребление пищи, которая трудно переваривается, и продуктов, содержащих пектины.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и его клиренс в период беременности увеличивается.
В период беременности препарат можно применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дигоксин проникает в грудное молоко в количестве, не влияет отрицательно на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9% от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина кормления грудью, следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.
Обычно не влияет. Однако, учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначать 0,5-1 мг, а затем каждые 6:00 по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 дней после улучшения состояния больного следует переводить на поддерживающую дозу (0,125-0,5 мг в сутки в 1-2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающей дозы (0,125-0,5 мг в сутки в 1-2 приема); насыщения в этом случае наступает примерно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг.
Дети.
Дозу препарата для детей определять индивидуально с учетом выбранной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка.
Препарат можно применять детям.
симптомы:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращать при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq / л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначать также унитиол, этилендиаминтетраацетат. ОСОБЫЕ.
При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применять лидокаин, прокаинамид, фенитоин.
При передозировке дигоксина, что представляет угрозу для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин ( Digoxin immune Fab, Digitalis-AntidoteBM) 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.
Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая аритмии).
Со стороны крови: редко - эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемия, сыпь, в т. Ч. Эритематозное, папулезная, макулопапулезные, везикульозни; крапивницу, отек Квинке.
Со стороны эндокринной системы: дигоксин имеет эстрогенной активностью, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении.
Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судом.
Со стороны нервной системы: головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятия окружающих предметов в зеленом, белом или желтом цветах).
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника.
Побочные реакции дигоксина дозозависимы и обычно развиваются при дозах, превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.
4 года.
При температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки № 50 в банках или контейнерах; № 50 в банках или контейнерах в пачке; № 25 в блистерах; № 25х2 в блистерах в пачке; № 10х5 в блистерах в пачке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС », или
Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП», или
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61057, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)
Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.
(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье »)
Людям с нарушением зрения 