действующее вещество: диклофенак натрия
1 мл 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый,
пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.
Раствор для инъекций.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05.
Препарат при введении предназначен для лечения:
Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, метабисульфита или к любым другим компонентам препарата.
Общая рекомендация - дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименьшего возможного срока.
Препарат Диклофенак натрия, раствор для инъекций не применять более 2 дней в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Диклофенак натрия.
Внутришньом` мышечная инъекция
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте
инъекции нужно выполнять следующие правила.
Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний
внешний квадрат большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях суточную дозу можно
увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по
одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно
комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклофенак натрия (например, таблетками, суппозиториями) к общей максимальной суточной дозы 150 мг.
внутривенные инфузии
Диклофенак натрия, раствор для инъекций не следует вводить в виде болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом инфузии Диклофенак натрия, в зависимости от требуемой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизированная раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем другой концентрации), что взяли с только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Диклофенак натрия. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования Диклофенак натрия раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2:00. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1:00 после хирургического
вмешательство нужно ввести нагрузочную дозу 25 - 50 мг, после этого необходимо
применить непрерывную инфузию примерно 5 мг / час до максимальной суточной дозы
150 мг.
Побочные реакции на препарат описаны в таком порядке по частоте: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/000) очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Диклофенак натрия раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.
Инфекции и инвазии: очень редко - абсцесс в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения,
анемия (включая гемолитическую и апластической анемии), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и
псевдоанафилактические реакции (включая гипотензию и шок); Очень редко -
ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары,
раздражительность, психические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, общая слабость, головокружение редко - сонливость очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор,
асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт, нарушения при прикосновении.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - астма (включая
одышка), бронхоспазм, очень редко - пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия,
боль в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, кишечные кровотечения,
рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника
(С кровотечением или без него, перфорации); очень редко - колит (включая геморрагический
колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит,
расстройство глотки подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.
Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, редко - крапивница
очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, различные виды эритем, синдром Стивенса
Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный
дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, гиперемия, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная
недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит,
почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата : повышение температуры тела , часто - реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко - отек, некроз в месте инъекции.
Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
Диклофенак натрия не следует применять во время беременности или в период кормления грудью.
Вследствие значительного влияния препарат в данной лекарственной форме раствора для инъекций применяют в педиатрической практике.
При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными и могут возникать в любой период в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения в
больных, получающих Диклофенак натрия, данное лекарственное средство необходимо отменить.
Очень редко в связи с приемом НПВС, включая Диклофенак натрия, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут
также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.
Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелым
реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
НПВС могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических
явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем
Диклофенак натрия не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования.
Как и другие НПВС, Диклофенак натрия благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
предостережение
Следует избегать совместного применения препарата Диклофенак натрия с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем, и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС похожи на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей. Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Диклофенак натрия применяют парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Как и при применении других НПВС, при назначении препарата Диклофенак натрия пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о
применения комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Диклофенак натрия необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры, в связи с тем, что их состояние может обостряться.
Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Диклофенак натрия назначается пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться. Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Диклофенак натрия (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный надзор за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.
Предостережение необходимы в случае, когда Диклофенак натрия применяют пациентам с печеночной порфирией через вероятность провокации приступа.
Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. Ч. Функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение в прежнее состояние, то есть до начала лечения.
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВС, Диклофенак натрия может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак натрия может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие сложности с оплодотворением или те, кто проходил обследование результате инфертильности, должны прекратить применение препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, у которых во время лечения Диклофенак натрия наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Диклофенак натрия, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.
Литий: при условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин: при условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию
дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение
диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное введение диклофенака и других системных
НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ТТ.
Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры,
поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования
не свидетельствуют о влиянии диклофенака натрия на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак натрия и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): с упутне введение
системных НПВС и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак можно
применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их
клиническое действие. Однако известны отдельные случаи гипогликемического и гипергликемического
воздействия, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении
диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является
Меры предосторожности при сопутствующей терапии.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или
колестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%
в соответствии. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты,
стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой
(Нуреricum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в
плазме.
Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения
метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации
метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и нши НПВП, может увеличивать
нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. такой риск
возникает при лечении такролимусом. В связи с этим его следует применять в низших
дозах, чем больным, циклоспорин не получают.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, которые могут быть
результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидные соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в покое и при движении, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение функций.
Диклофенак натрия способен усилить выраженный обезболивающий влияние на умеренный и тяжелый боль неревматического происхождения в течение 15-30 минут.
При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклофенак натрия быстро облегчает спонтанные боли и боли при движении и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, Диклофенак натрия существенно уменьшает их необходимость. Диклофенак натрия, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме крови, составляющие примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается примерно после
20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы. В случае, когда 75 мг диклофенака натрия вводят путем инфузии в течение 2:00, средние максимальные концентрации в плазме крови составляют около 1,9 мкг / мл (5,9 мкмоль / л). Короткое время инфузии ведет к высшим максимальной концентрации в плазме крови, в то время как длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональных к показателю инфузии после 3-4 часов. После инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после приема или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохода через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.
Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.
Распределение 99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак натрия попадает в синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6:00. Через 2:00 после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышают этот показатель в плазме крови и остаются высокими на протяжении 12:00.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной
молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования
и метоксилирования.
Вывод. Общий системный клиренс диклофенака натрия в плазме крови составляет 263 ± 56 мл / мин
(Среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет
1-2 часа. Четверо из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы - 1-3 часа.
Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой
интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в
глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества.
Остатки дозы элиминируются из организма в виде метаболитов через желчь.
Специальные группы пациентов. Никакой разницы по возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не
наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная
инфузия привела к высшей на 50% концентрации в плазме крови, чем это наблюдалось в
молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования
можно не ждать накопления активного вещества. В условиях клиренса креатинина менее
10 мл / мин уровне гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния
примерно в 4 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции почек.
Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака является такими же, что и у пациентов без заболевания печени.
прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор с легким специфическим запахом.
Как правило, Диклофенак натрия, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами для инъекций в одной емкости.
Растворы для инфузий 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузий не применять.
2 года.
Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному использованию.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 3 мл раствора в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке.
По рецепту.
Лубныфарм ПАО (Украина, Лубны)
Людям с нарушением зрения 