Состав:
действующее вещество: диклофенак диэтиламин;
1 г геля содержит диклофенак диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно диклофенаку натрия 20 мг;
другие составляющие: спирт изопропиловый, пропиленгликоль (E 1520), кокоила каприлокапрат, масло минеральное, карбомер 974Р, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир 22, диэтиламин, ароматизатор, камфора, эвкалиптол , ам, , лимонен, линалоол), кислота олеиновая (Е 570), бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.
Лекарственная форма. Гель.
Основные физико-химические свойства: однородный кремовый гель от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.
Код АТХ М02А А15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов циклооксигеназой 2.
Диклофенак уменьшает боль, отеки и лихорадку, вызванные воспалением, обратимо угнетает АДФ и индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Клинические исследования показали статистически достоверное и клинически значимое уменьшение боли при движениях через три дня после начала лечения, а также заметное улучшение функции суставов нижних конечностей в течение первых трех дней применения.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Количество всасываемого через кожу диклофенака пропорционально площади его нанесения и зависит от общей примененной дозы лекарственного средства и степени гидратации кожи . После местного применения дважды в день на поверхность кожи площадью 400 см 2 степень системной абсорбции препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки геля диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16%.
Относительная системная биодоступность диклофенака при применении лекарственного средства на 7 день составляет 4,5% по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.
Распределение
99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). После нанесения лекарственного средства на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.
Диклофенак накапливается в коже, служащей резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак предпочтительно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз больше, чем в плазме крови.
Биотрансформация
Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, две из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Вывод
Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Диклофенак выводится из плазмы крови с системным клиренсом 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, но фармакологически неактивен.
Особые группы пациентов
При почечной недостаточности накопление диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.
Клинические свойства.
Показания.
Лечение боли, воспаления и отека при:
- повреждение мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);
- локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендинит (в т. ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.
Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, поверхностно расположенных, таких как суставы пальцев или коленные суставы.
Противопоказания.
• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам лекарственного средства.
• Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Не применять на слизистые, открытые раны при воспалительных и инфекционных заболеваниях кожи, таких как экзема.
• Дети и подростки в возрасте до 14 лет.
• Последний триместр беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместное применение лекарственного средства Диклофенак-Тева Форте 2% с системными НПВС и стероидами может увеличить частоту побочных эффектов.
Особенности применения.
С осторожностью применять с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.
Вероятность развития системных побочных реакций (случающихся при применении системных форм диклофенака) не может быть исключена при применении лекарственного средства на большие участки кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано.
Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% следует наносить только на интактные, невредимые участки кожи, предотвращая попадание на поврежденную (раненую или инфицированную) кожу. Следует избегать контакта с глазами и слизистыми оболочками. Лекарственное средство нельзя проглатывать.
Пациенты с бронхиальной астмой, поллинозом, отеком слизистой оболочки (назальными полипами), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими респираторными инфекциями (особенно, если они ассоциированы с симптомами, напоминающими аллергический ринит). астма), отека Квинке и крапивницы. Для таких пациентов рекомендованы меры предосторожности (готовность для оказания неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.
При появлении любой кожной сыпи применение лекарственного средства нужно прекратить. Следует обезопасить пациентов от чрезмерного воздействия солнечного света для уменьшения вероятности появления светочувствительности.
Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку.
В качестве меры предосторожности необходимо следить, чтобы дети не контактировали с участками кожи, на которые нанесен гель.
Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% содержит пропиленгликоль (E 1520), который может вызвать легкое локализованное раздражение кожи у некоторых людей, а также бутилгидрокситолуол (Е 321), который может вызвать локализованные реакции на коже (например контактный дерматит) или раздражение. слизистых.
Лекарственное средство содержит бензиловый спирт (0,15 мг/г), цитраль, цитронелол, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен, линалоол, которые могут вызывать аллергические реакции. Спирт бензиловый может вызвать умеренное местное раздражение.
Применение в период беременности или кормления грудью .
Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%. Предполагается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в частности со стороны сердечно-сосудистой системы.
В течение I и II триместров беременности диклофенак следует применять только при крайней необходимости. Если диклофенак применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или в I и II триместрах беременности, доза лекарственного средства должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.
Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
Воздействие на мать и новорожденного, а также в конце беременности:
- возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Следовательно, лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% противопоказано во время ІІІ триместра беременности.
Кормление грудью. Как и другие НПВС, диклофенак проникает в незначительном количестве в грудное молоко. При применении терапевтических доз диклофенака никаких негативных последствий для новорожденного не предполагается. Не было проведено никаких исследований для женщин в период кормления грудью, поэтому это лекарственное средство следует применять по рекомендации врача. Поэтому при наличии веских оснований для применения геля в период кормления грудью его не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и применять в течение длительного времени.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Местное применение диклофенака не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Лекарственное средство предназначено только для наружного применения.
Взрослым и детям от 14 лет лекарственное средство наносят 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли, обезболивающее действие длится до 12 часов.
Количество применяемого лекарственного средства зависит от размера пораженной зоны (так, 2–4 г геля, по размеру соответствующего вишне или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см 2 ), максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 8 г (160 мг диклофенака натрия соответственно).
После нанесения средства необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда этот участок подлежит лечению.
Перед тем как наложить повязку, следует дать гелю высохнуть в течение нескольких минут.
Продолжительность терапии зависит от показаний и эффективности лечения. Лекарственное средство не следует применять более 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и более 21 дня при боли в суставах артритного происхождения, если другое не рекомендовано врачом.
Если после 7 дней лечения состояние пациента не улучшилось или ухудшилось, необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства, однако ввиду возможных побочных реакций требуют тщательного наблюдения.
Пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства.
Дети. Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% противопоказано для применения детям до 14 лет.
Передозировка.
Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. При нанесении большего количества геля, чем рекомендовано, остатки следует смыть водой.
При случайном проглатывании лекарственного средства могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных побочных реакций диклофенака (содержание одной тубы лекарственного средства Диклофенак-Тева Форте 2% 100 г эквивалентно 2000 мг диклофенака натрия).
В таком случае при развитии значительных системных побочных реакций применяют терапевтические меры для лечения отравлений НПВС. После случайного проглатывания лекарственного средства следует сразу промыть желудок и принять адсорбент. Специфического антидота не существует.
Побочные реакции.
Ниже перечисленные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте. Частота: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, < 1/10); иногда (³ 1/1000, < 1/100); редко (³ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Инфекции и паразитарные болезни. Очень редко: пустулезная сыпь.
Со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко: бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожи и соединительных тканей. Часто: дерматит (в том числе контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд. Иногда: шелушение, обезвоживание кожи, отеки. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: фотосенсибилизация. Частота неизвестна: ощущение жжения в месте нанесения, сухость кожи.
При нанесении геля на большие участки кожи и длительное время не исключена вероятность системных побочных реакций диклофенака (например со стороны почек, печени или желудочно-кишечного тракта, системных реакций гиперчувствительности).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет непрерывно отслеживать соотношение пользы/риска лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых побочных реакциях.
Срок годности. 2 года.
Открытую тубу не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 30 г или 50 г или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. Меркль ГмбХ.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия.
Людям с нарушением зрения 