действующее вещество: diphenhydramine;
1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида 50 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Антигистаминные средства для системного использования. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТХ R06А А02.
Фармакодинамика.
Антигистаминное средство. Блокирует Н1 - гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным (снижение артериального давления). Обладает местноанестезирующим действием (при внутреннем применении оказывает кратковременное чувство онемения слизистых ротовой полости), обладает спазмолитической, ганглиоблокировочной и центральной холинолитической активностью. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Воздействие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3 - гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, обусловленном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 98–99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая – выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко, что может производить седативный эффект у детей при грудном вскармливании.
Период полувыведения составляет 2–8 часов. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект лекарственного средства развивается через 15–30 минут после внутреннего применения, максимальный эффект наблюдается через 1–3 часа. Продолжительность действия – от 4 до 6 часов.
Для лечения аллергических реакций: крапивницы, сенной горячки (поллиноза), ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляротоксикозу, алезоцикл .
Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит).
Для профилактики и лечения аллергических осложнений с целью ослабления побочных эффектов от применения лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезаменителей.
Хорея, морская и воздушная болезни, болезнь Меньера.
Как успокаивающее и снотворное средство при неврозе, неврастении, бессоннице.
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства или другим антигистаминным средствам; приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлиненного интервала QT или длительный прием препаратов, которые могут продлевать интервал QТ и/или вызывают torsade de pointes . Порфирия. Закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, стенозуюча виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, пілородуоденальна обструкція, стеноз шийки сечового міхура, брадикардія, порушення ритму серця, випадки раптової серцевої смерті в сімейному анамнезі, значний дисбаланс електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія).
Димедрол усиливает действие этанола и средств, подавляющих ЦНС: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению АД, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Лекарство следует применять с осторожностью при приеме MAO или в течение 2 недель после прекращения MAO.
Следует избегать одновременного приема лекарственных средств, удлиняющих QT интервал на электрокардиографию (ЭКГ), таких как антиаритмические средства класса Ia и III.
Поскольку дифенгидрамин оказывает определенное противомускариновое действие, влияние некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) может быть усиленным, поэтому, прежде чем принимать дифенгидрамин с такими лекарственными средствами, следует обратиться к врачу.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокировочной активностью.
Не следует назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими димедрол, в частности, для местного применения.
При совместном применении с аналептиками увеличивается риск развития судорог.
При совместном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.
Применение димедрола вместе с гипотензивными лекарственными средствами может усиливать ощущение повышенной утомляемости.
Димедрол – ингибитор изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, имеется возможность взаимодействия с лекарствами, преимущественно усваивающимися CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, получавшим какие-либо из указанных лекарственных средств.
Димедрол следует назначать с осторожностью больным миастенией или судорогами.
Применять с осторожностью для лечения больных гипертиреозом, больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лиц пожилого возраста из-за большей вероятности развития у них головокружения, седации и артериальной гипотензии. Лекарственное средство может обуславливать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.
Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время постмаркетингового наблюдения были случаи продления интервала QT и torsade de pointes , связанные с передозировкой.
Если у пациента появляются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, лечение следует прекратить и немедленно обратиться за помощью. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых сердечных симптомах.
Димедрол следует применять в течение более короткого времени. Толерантность и/или зависимость могут развиться при частом применении. Не принимайте лекарство более 7 дней подряд без консультации с врачом. Обратитесь к врачу, если бессонница продолжается, поскольку бессонница может являться симптомом серьезного основного заболевания.
Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости при применении димедрола подростками или молодыми людьми с рекреационными целями, а также пациентами с психическими расстройствами и/или злоупотреблением в анамнезе.
Следует контролировать появление признаков или симптомов, вызывающих злоупотребление.
Избегайте использования других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные препараты и лекарства против кашля и простуды.
С осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму, бронхит), артериальной гипотензией.
Лекарственное средство может усугублять течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.
С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и почек.
Для пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.
В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать влияния УФ-излучения. Применение димедрола в качестве противорвотного средства может осложнять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать димедрол.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных по безопасности и эффективности его применения.
При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью. Применение димедрола в период кормления грудью может привести к парадоксальной стимуляции центральной нервной системы у детей грудного возраста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).
Взрослым пациентам назначать по ½–1 таблетке (25–50 мг гидрохлорида дифенгидрамина) 1–3 раза в сутки.
Для профилактики укачивания принимать ½–1 таблетку за 30–60 минут до поездки как успокаивающее и снотворное средство – 1 таблетку перед сном.
Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза – 5 таблеток (250 мг гидрохлорида дифенгидрамина).
Детям в возрасте 6–12 лет назначать по 1/2 таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием.
Продолжительность курса терапии устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.
Дети.
Лекарственное средство применять детям от 6 лет.
Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бреда, и бреда; у детей – развитие судорог. Высокие дозы димедрола могут вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, ком и сердечно-сосудистый коллапс.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля над дыханием и уровнем АД. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
В качестве антидота при передозировке димедрола можно назначать физостигмин 0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина следует ввести атропин.
Судороги и выраженную стимуляцию центральной нервной системы следует лечить парентеральным диазепамом.
Побочные реакции приведены в соответствии с системами и органами и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 0 данными).
Со стороны органов зрения: частота неизвестна – сухость глаз, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения, очень редко – повышение внутриглазного давления.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – острый лабиринтит, шум в ушах, нарушение координации движений.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – сухость слизистых оболочек носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, сжатие в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, частота неизвестна – онемение слизистой ротовой полости, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочевыделения.
Со стороны нервной системы: часто – седативное действие, слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, повышенная утомляемость; частота неизвестна – беспокойство, депрессия, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии, головные боли; очень редко – судороги. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на электроэнцефалографию (ЭЭГ), лекарственное средство может спровоцировать эпилептический приступ. Люди пожилого возраста больше склонны к спутанности сознания и парадоксальному возбуждению (например, повышенная энергичность, беспокойство, нервозность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, частота неизвестна – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница, очень редко – контактный дерматит.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – подергивание мышц.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: частота неизвестна – увеличение частоты менструаций, ранние менструации.
Общие нарушения: частота неизвестна – потливость, озноб, фотосенсибилизация, лихорадка, гипертермический синдром.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячеистых упаковках.
По рецепту.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Людям с нарушением зрения 