Инструкция к препарату Диутор р-р д иньек.5 мг мл по 4 мл в амп.№5 касет.карт.уп.
- Производитель:
- Действующее вещество:Торасемид
состав действующее вещество: torasemide; 1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг торасемида безводного; Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, трометамол, натрия гидроксид, вода для инъекций. Лекарственная форма Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакологическая группа Диуретики. Высокоактивные диуретики. Сульфаниламиды, простые. Торасемид. Код АТХ С0ЗС А04. Фармакологические свойства Фармакологические. Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. Фармакокинетика. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М1, М3, и М5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов-М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединенной к фенильного кольца метильной группы к карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М2 и М4, которые находились в экспериментах на животных. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличиваются пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с таким средним процентным отношением: торасемид - примерно 24%, метаболит M1 - примерно 12%, метаболит M3 - примерно 3%, метаболит M5 - примерно 41% . Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10% всей фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t1 / 2 торасемида не изменяются, а t1 / 2 М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушениями функции печени или сердечной недостаточностью t1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличивается, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. показания Лечение отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и к одной из вспомогательных веществ лекарственного средства почечная недостаточность с анурией; печеночная кома или прекома; артериальная гипотензия гиповолемия; гипонатриемия гипокалиемия острое нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением торасемида может привести к повышению и усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств.