состав Действующее вещество: torasemide; 1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный безводный магния стеарат. лекарственная форма Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета. Фармакологическая группа Средства, что воздействуют на сердечно-сосудистая система. Диуретики. Високоактивни диуретики. Сульфаниламиды, Простые. Торасемид. Код АТС С0ЗС А04. Фармакологические свойства Фармакологические. механизм Действия Торасемид Действует как салуретик, его действие связано с угнетение почечной абсорбции ионов натрия и хлора в висхидний части петли Генле. Фармакодинамични ЭФФЕКТ У человека диуретическим эффект Быстро достигает своего максимума в течение дерет 2-3 часов после внутривенного и перорального! Применение в соответствии и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дози Увеличение диуреза (петлевая Активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидного ряда, уже НЕ проявлял нужного эффект (например, при почечной недостаточности). Благодаря такому механизму Действия торасемид производить к уменьшению отеков. В случаях сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает Функционирование миокарда за счет Уменьшение пре- и постнагрузку. После приема! Применение антигипертензивных действие торасемида развивается постепенно, начиная с первого недели после начала лечения. Максимум антигипертензивных Действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижение общего периферического сопротивления сосудов. Этот Влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет Уменьшение повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было обнаружено у пациентов, которые страдают артериальной гипертензией. Вероятно, этот Влияние снижает повышенную скоротливисть и / или реакции сосудов к эндогенным вазопрессорные Вещества, например к катехоламинов. Фармакокинетика. Всасывания и Распределение После приема! Применение торасемида Быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность ставить примерно 80-90%. При полного всасывания максимальное значение ЭФФЕКТ первого прохождения через печень не превышает 10-20%. Согласно с данном двух ИССЛЕДОВАНИЙ, пища снижает СКОРОСТЬ (динамических составляющих) всасывание торасемида (уменьшается Cmax и увеличивается tmax), но НЕ влияет на Общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови ставить более 99%, а в его метаболитов М1, М3 и М5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Мысленно объем распределения (Vz) равен 16 л. метаболизм В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов - М1, М3 и М5. Доказательства Существование вторых метаболитов отсутствуют. Метаболитов М1 и М5 образуются в результате окисления метильных группы, что находится на фенольные кольце, к карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилювання фенольного кольца. Метаболитов М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека НЕ обнаруженные. вывод Конечной период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев ставить 3-4 часа. Общий клиренс торасемида ставить 40 мл / мин, ренальный клиренс - примерно 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% введенной дози вывода в виде торасемида и его метаболитов в таком соотношении: торасемид - примерно 24%, метаболит M1 - примерно 12%, метаболит M3 - примерно 3%, метаболит M5 - примерно 41%. Основной метаболит М5 диуретическим эффектом не обладает. На долю метаболитов М1 и М3 вместе припадае примерно 10% всей фармакодинамичнои Деян. При почечной недостаточности Общий клиренс и t1 / 2 торасемида не изменяются, а t1 / 2 М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамичний Профиль остается неизменным. Степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты практически НЕ выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. У пациентов с нарушениями функции печени или сердечной недостаточностью t1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются. Соотношение неизмененном торасемида и его метаболитов, что отпочковываются С мочой, почти не отличается от такового у здоровых добровольцев. Поэтому Накопление торасемида и его метаболитов не происходит. линейность Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной КИНЕТИК, что зависит от дози. Это означает, что Cmax и площадь под фармакокинетичною кривой торасемида увеличиваются пропорционально Дозировка.
Людям с нарушением зрения 