Инструкция к препарату Диувер таблетки 10мг №20

Состав

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с линией разлома с одной стороны и тиснением 915 (для таблеток 5 мг) или 916 (для таблеток 10 мг) с другой стороны.

Фармакологическая группа

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфаниламидам. Код АТХ С0ЗС А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Торасемид является петлевым диуретиком, который тормозит обратную почечную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонное активность торасемида достигается через 2-3 часа после приема внутрь. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг вызывали логарифмическое рост диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са ²⁺ в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, наверное, снижается контрактильнисть и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, МЗ и М5 составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - М1, МЗ и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонным активность. На долю метаболитов М1 и МЗ приходится около 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 является неактивным.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4:00. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, а почечный клиренс - около 10 мл / мин. Примерно 80% дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов - торасемида - 24%, М1-12%, МЗ - 3%, М5 - 41%. При нарушении функции почек период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функции почек наблюдается увеличение концентрации торасемида в плазме, то это, скорее всего, следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно. 

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Набрякита / или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торасемида, сульфонилмочевины или к любому компоненту препарата.

Нарушение функции почек, которая сопровождается анурией, нарушением мочеиспускания.

Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Печеночная кома и прекома.

Артериальная гипотензия.

Аритмия (например, синоатриальная блокада, блокада II-III степени).

Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинских препаратов. При одновременном применении торасемида с минерало- и ГКС, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемида усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов АПФ.

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы / временным прекращением применения препарата за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.

Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающих средств, например, к адреналина, норадреналина.

Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, токсичность цисплатинових препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Также возможно усиление действия теофиллина и миорелаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут снижать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза. 

Пробенецид уменьшает эффективность торасемида вследствие угнетения канальцевой секреции.

Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксических эффектов.

Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, применяющих высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемида и колестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.

Особенности применения

Лечение Диувером следует начинать после коррекции гипокалиемии, гипонатриемии и гиповолемии.

Нарушение функции почек и печени.

Пока собрано ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функции печени, поскольку возможно повышение концентрации в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

При длительном лечении торасемидом рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, ГКС, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) . 

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагры. Нужен контроль сахара крови при латентном или выраженном диабете. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:

• патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;
• одновременном применении лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
• нарушении функции почек, вызванной нефротоксичными средствами;
• патологических зминахкрови (например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки Диувер содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плид.Дослиды на животных не выявили токсичности для плода или матери после применения высоких доз. Торасемид проникает сквозь фетальную мембрану таспричиняе электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает риск для плода. При этом следует применять минимально возможную дозу. Данных о проникновении торасемида в грудное молоко до сих пор нет. Торасемид противопоказано применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и в случае других лекарственных средств, влияющих на артериальное давление, пациентам, которые применяют торасемид, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, так как возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается начала лечения, увеличение дозировки и перехода на другие препараты. 

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг ( ¹ / ₂  таблетки Диувер 5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз свыше 5 мг / сут не вызывает дополнительного снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 12 недель непрерывного лечения. 

Отеки обычная рекомендованная доза - 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты нарушением функции печени и почек.

Информация о коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек ограничено. Пациентам с нарушением функции печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Способ приема.

Применяют внутришньо.Таблеткы Диуверу следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность Диуверу не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети

Безопасность и эффективность в детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, что приводит к обезвоживанию, гиповолемию, артериальной гипотензии, гипонатриемии, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызвать необходимость снижения дозы или отмены приема Диуверу с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.

Побочные реакции

Со стороны метаболизма: нарушения водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно в случае недостаточного содержания калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функции печени), повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболические осложнения, кардиальная и церебральная ишемия, которые могут привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда или обмороки, экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: врата аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, панкреатит, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: рост определенных печеночных ферментов, например, гамаглутамилтранспептидазы (ГГТ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, фотосенсибилизация, кожные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии конечностей, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Другие: астения, сухость во рту, жажда, нарушение зрения, шум в ушах, глухота.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПЛЕВА Хрватски д.о.о.

Местонахождение производителя и его адрес места провадженнядияльности.

Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.