действующее вещество: Доксепин гидрохлорида
1 капсула твердая содержит Доксепин гидрохлорида в пересчете на доксепин 25 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин, хинолин желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171).
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №3 с корпусом белого и крышечкой желтого цвета с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.
Код АТХ N06AA12.
Фармакологические.
Доксепин гидрохлорид относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.
Доксепин гидрохдорид тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитические и α 1 -адреноблокуючу действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.
Фармакокинетика.
Доксепин гидрохлорид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.
Доксепин гидрохлорид метаболизируется в печени, главным образом, путем деметилирования с образованием основного метаболита - десметилдоксепину (нордоксепин). Связывание Доксепин и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76%. Объем распределения - около 20 л / кг. Период полувыведения Доксепин составляет 8-24 часов, главного активного метаболита - 33-80 часов. Доксепин гидрохлорид проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.
Метаболизм Доксепин, как и других трициклических антидепрессантов, осуществляется с участием изоферментов системы цитохрома P-450 (CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов (хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) вместе с Доксепин возможно увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови.
Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов Доксепин при одновременном применении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитического средствами. Поскольку известно, что ингибиторы МАО могут усиливать эффекты других лекарственных средств и связанные с ними побочные эффекты, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения терапии последними.
Циметидин вызывает значительные колебания равновесной концентрации Доксепин.
Доксепин не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.
Обезболивающие средства для системного и местного применения (с содержанием симпатомиметиков), в случае использования на фоне терапии с применением антидепрессантов, повышают риск аритмии и гипотензии или гипертензии. Если необходимо проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиолога о получаемой пациентом терапию.
Доксепин может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гуанетидин и клондин. Для предупреждения влияния Доксепин на действие гуанетидин доза дебрисохину не должна превышать 150 мг. Рекомендуемый мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.
Барбитураты могут ускорять метаболизм Доксепин.
Доксепин может снижать эффективность нитратов в форме для рассасывания.
При одновременном применении Доксепин может потребоваться снижение дозы гормонов щитовидной железы.
Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применять однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.
Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревожность, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.
Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.
В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептиков).
Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).
Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения ремиссии. Поскольку возможно, что улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. Из общего клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.
При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.
Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками суицида в анамнезе.
Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозы при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться к врачу в случае возникновения этих симптомов.
Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо.
У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Поэтому беременным можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксепин-ЗН проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .
Во время лечения Доксепин не допускается управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и увеличить время реакции.
Применять внутрь. Дозу подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.
Доза Доксепин составляет 30-300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза - 100 мг (как правило, следует применять перед сном).
При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.
У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелых формах заболевания дозу увеличивать до 300 мг (в 3 приема).
У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы самую высокую дозу применять вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема можно применять или дозу следует уменьшить.
После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата корректировать до минимальной поддерживающей.
Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный эффект. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.
Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендованной дозы Доксепин (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.
Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Доксепин детям не установлены.
Симптомы: сонливость, нарушение зрения, ступор, сухость во рту.
При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.
В случае необходимости назначать поддерживающую терапию.
При тяжелом передозировке возможны: сонливость, угнетение дыхания, снижение / повышение артериального давления, кома, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеиспускания (атония мочевого пузыря), снижение перистальтики (функциональная непроходимость кишечника), гипертермия (или гипотермия), расширение зрачков, гиперактивные рефлексы. Есть сообщения о случаях летальных исходов в результате передозировки Доксепин при изолированном применении или в комбинации с другими лекарственными средствами или алкоголем.
Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости - введение физостигмина салицилата 1-3 мг. При судорогах возможна необходимость проведения стандартной противосудорожной терапии. Впрочем барбитураты могут усиливать угнетение дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Доксепин-ЗН обычно хорошо переносится. Степень тяжести большинства побочных реакций низкая, они наблюдаются в начале лечения и исчезают при дальнейшем приеме лекарственного средства или при снижении, в случае необходимости, его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для Доксепин, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря сходству его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.
Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны нервной системы и психические расстройства.
Очень часто сонливость.
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, возбуждение, оцепенение или парестезии, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно у пациентов пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.
Редко галлюцинации, атаксия (всего если применять несколько препаратов, действующих на ЦНС), судороги (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребления алкоголя и наркотических веществ).
Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.
Со стороны органов зрения.
Очень редко: нарушения зрения (нечеткость).
Со стороны сосудистой системы.
Редко ортостатическая гипотензия, гиперемия лица.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень редко тахикардия, нарушения ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: аллергические реакции, включая сыпь, отек лица, повышенная светочувствительность, зуд, крапивница.
Во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Редко: повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.
Очень редко алопеция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Редко: эозинофилия и нарушения функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто: сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.
Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, стоматит.
Со стороны эндокринной системы.
Редко: нарушение секреции АДГ, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.
Единичные случаи повышения или снижения либидо, отеки яичек, повышение или снижение уровня глюкозы в крови.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Редко: задержка мочи (у мужчин, у которых это нарушение является следствием гипертрофии простаты, жалобы могут усилиться).
Со стороны пищеварительной системы.
Редко желтуха.
Общие нарушения.
Очень часто утомляемость, слабость, увеличение массы тела, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).
Отмена Доксепин.
При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во время III триместра включают: угнетение дыхательной функции, конвульсии и гиперрефлексию.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».
Украина, 61002, Харьковская область, город Харьков, улица Куликовская, дом 41.
Людям с нарушением зрения 