действующее вещество: 1 мл концентрата содержит допамина гидрохлорида 40 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета раствор.
Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты.
Код АТХ С01С A04.
Фармакодинамика.
В организме человека допамин выполняет роль катехоламинов природного происхождения и является непосредственным предшественником другого катехоламинов - норадреналина. Допамин высвобождает норадреналин из симпатических нервных окончаний. Кроме эффектов, опосредованных норадреналина, допамина также имеет свою фармакологическое действие. Важнейшими метаболитами допамина является МАО (МАО) и катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). В малых дозах (0,5-2 мкг / кг / мин) допамин расширяет почечные, мезентериальные и коронарные сосуды благодаря стимулированию D1-допамин-рецепторов (повышается концентрация внутриклеточного цАМФ). Допамин увеличивает почечный кровоток, клубочковой фильтрации и почечную экскрецию.
В средних дозах (2-10 мкг / кг / мин) развивается положительный инотропный эффект со стороны сердца, обусловленный стимуляцией b 1 -адренорецепторов миокарда и способностью допамина увеличивать высвобождение норадреналина.
В высоких дозах допамин также стимулирует a 1 -адренорецепторы, что приводит к вазоконстрикции. Допамин увеличивает сердечный выброс, а также систолическое и пульсовое артериальное давление. В малых дозах диастолическое давление увеличивается незначительно, однако с увеличением дозы возрастает периферическое сосудистое сопротивление, а следовательно, увеличивается и диастолическое давление.
Фармакокинетика.
Начало действия допамина наблюдается через 1-5 минут, препарат быстро распределяется в тканях организма (Vd 0,89 л / кг), практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Нет информации о проникновении допамина через плаценту. Период полувыведения допамина составляет 1-2 минуты, его действие обычно прекращается примерно через 10 минут после окончания инфузии. Значительная часть препарата метаболизируется первоначально в МАО (МАО) и катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печени, почках, а в плазме крови инактивируется до неактивных метаболитов гомованильнои кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетату (ДОФАЦ). Примерно 25% дозы допамина трансформируется в норадреналин. Большая часть допамина выделяется с мочой в виде ГВК, а также сульфатных и глюкуроновой соединений. Менее 10% выводится из организма в неизмененном виде. Общий клиренс допамина составляет примерно 4,4 л / кг / ч.
Сердечная недостаточность, обусловленная острым инфарктом миокарда (кардиогенный шок).
Состояние шока после операций.
Тяжелые инфекции (инфекционный токсический шок).
Реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).
Выраженное снижение артериального давления (тяжелая гипотензия) любого генеза.
Повышенная чувствительность к допамина или к любому другому компоненту препарата.
Феохромоцитома, глаукома, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы с синдромом остаточной мочи, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, гиповолемия (перед началом лечения необходимо откорректировать дефицит объема циркулирующей крови). Избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводами.
Ингибиторы катехин-О-метилтрансферазы (КОМТ) , например, энтакапон, могут усиливать сердечные эффекты катехоламинов, включая допамин. Клиническое значение потенцируя взаимодействия не определено. Пациентам, получавших терапию энтакапона за 1-2 дня до введения допамина, необходимо назначать низкие дозы препарата.
Блокаторы α- и β-адренорецепторов. Блокаторы α-адренорецепторов противодействуют периферической вазоконстрикции допамина, блокаторы β-адренорецепторов противодействуют действия допамина на сердце.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Ингибиторы МАО потенцируют эффекты допамина и пролонгируют действие препарата. С большой осторожностью следует применять допамин у пациентов, принимающих или в течение последних 2 недель ингибиторы МАО. Таким пациентам следует назначить значительно меньшую дозу допамина (начальная доза - 1/10 от общепринятой терапевтической дозы).
Трициклические антидепрессанты и мапротилин.
Допамин увеличивает количество высвобождаемого норадреналина в нервных окончаниях. Трициклические антидепрессанты ингибируют обратный захват норадреналина в нервных окончаниях и тем самым потенцируют эффекты допамина. Для пациентов, принимающих антидепрессанты, доза допамина должна быть уменьшена в связи с потенцированием эффектов. При применении препарата одновременно с трициклическими антидепрессантами могут возникнуть гипотензия и брадикардия.
Галотан и циклопропан.
При применении допамина в комбинации с галотаном, циклопропаном и некоторыми другими анестетиками, повышающими чувствительность сердечной мышцы, может развиться желудочковая аритмия и артериальная гипертензия. Следует избегать одновременного применения этих препаратов.
Фенитоин.
При внутривенном введении фенитоина во время инфузии допамина может развиться артериальная гипертензия и брадикардия. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном введении.
Допамин не следует применять пациентам, которые принимают алкалоиды спорыньи, из-за риска возникновения избыточного сужение периферических сосудов.
Допамин может усиливать действие мочегонных препаратов.
Различные типы гиповолемий должны быть скорректированы до начала терапии допамином. Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата и увеличивают вероятность побочных эффектов, поэтому лечение допамином следует проводить параллельно с коррекцией этих состояний.
Особое внимание следует уделять пациентам с органическими поражениями сердца и кровеносных сосудов, например
Вследствие острого инфаркта миокарда при шоке следует применять низкие дозы допамина.
Если наблюдается непропорциональное повышение диастолического давления (то есть выраженное уменьшение ударного объема сердца), скорость инфузии следует уменьшить, а пациентов оставлять под наблюдением врача, так как это может быть обусловлено повышением периферического сосудистого сопротивления.
Больных с периферическими заболеваниями сосудов в анамнезе необходимо тщательно контролировать по любым изменениям цвета или температуры кожи конечностей.
После оперативного вмешательства в пищеварительном тракте или у больных с геморрагическим диатезом существует риск кровотечений из-за перераспределения кровообращения.
Введение допамина, даже в низких дозах, следует проводить постепенно для предотвращения нежелательной артериальной гипотензии, которая, как правило, проходит после повышения скорости вливания.
Необходимо постоянно корректировать дозу введения в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, МОК и АД. Если у больного, получающего допамин, повышается диастолическое артериальное давление (т.е. заметное уменьшение амплитуды давления), ему следует уменьшить скорость введения и он подлежит тщательному надзору относительно дальнейших признаков вазоконстрикторного деятельности, но только в случае достижения желаемого эффекта. В случае чрезмерного повышения диастолического артериального давления, уменьшение диуреза или появления аритмии необходимо уменьшить дозу допамина. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться снижение дозы с целью обеспечения оптимального мочеиспускания.
Введение допамина следует проводить под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ, величины диуреза рекомендуется контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии.
При длительном парентеральном лечении во всех случаях, независимо от изменения состояния пациента, минутного объема и лабораторных анализов, необходимо регулярно контролировать электролитный и кислотно-щелочной баланс, функции печени и почек.
Для предотвращения экстравазаты, рекомендуется вводить допамин в большую вену. При появлении экстравазаты предотвратить некроза путем инфильтрации пораженных тканей фентоламином. Предотвращение ишемии может быть проведено путем введения фентоламина (5-10 мг фентоламина в 10-15 мл 0,9% физиологического раствора) в шприце с тонкой иглой в пораженный участок. При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы допамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.
Допамин не следует вводить в и в виде болюсной инъекции.
Вследствие введения допамина, особенно больным с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов и / или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, может возникнуть сильное сужение кровеносных сосудов, что приводит к некрозу кожи и гангрены. Необходимо обеспечить тщательный контроль за состоянием этих больных; в случае появления у них признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение допамина. Необходимо также контролировать состояние больных с нарушением функции почек или печени.
Для больных в коматозном состоянии нужно обеспечить проходимость дыхательных путей.
Раствор глюкозы следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.
Препарат не применять в период беременности, поскольку информации о его безопасности и эффективности недостаточно.
Неизвестно выделяется допамин с грудным молоком, и также неизвестно как он влияет на младенца.
Допмин - препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.
Дозы препарата Допмин определяют индивидуально, учитывая степень тяжести шока, реакции больного на лечение допамином и побочные эффекты. Для получения желаемого эффекта допамина на гемодинамику дозу каждому пациенту следует тщательно подбирать путем титрования. До начала курса лечения необходимо восстановить объем циркулирующей крови. Одновременно с применением допамина не следует пренебрегать такими необходимыми дополнительными мерами как, например, контроль электролитного баланса.
Если врач не назначил иначе, рекомендуются следующие дозы.
Взрослым пациентам, которые, вероятно, могут отвечать на умеренное поддержание функционирования сердца и кровообращение, можно проводить введение допамина в начальной дозе 2-5 мг / кг массы тела в минуту.
В этом случае тяжело больным пациентам начальная доза должна составлять 5 мг / кг, и при необходимости, ее можно понемногу увеличивать (например, каждые 15-30 мин) до 5-10 мг / кг массы тела в минуту до максимальной 20-50 мг / кг массы тела в минуту.
У большинства больных удается достичь удовлетворительного состояния при применении доз допамина ниже 20 мг / кг массы тела в минуту. Дозы более 20 мг / кг массы тела в минуту могут сопровождаться сокращением почечного кровотока.
В случае повышения сердечной недостаточности допамин следует применять в виде инфузии не более 50 мг / кг массы тела в минуту.
Если есть необходимость в дозе более 50 мг / кг массы тела в минуту, необходимо контролировать диурез.
Следует отдавать предпочтение увеличению скорости введения препарата с низким концентрациям, чем введению более концентрированного раствора.
Ниже приведены таблицы, указывающие скорость введения препарата для различных дозировок и различных начальных концентраций.
Если 1 ампула допамина разведенная до 50 мл раствора для инфузий, 1 мл этого раствора содержит 4000 мкг допамина гидрохлорида.
Если 1 ампула допамина разведенная до 500 мл раствора для инфузий, 1 мл этого раствора содержит 400 мкг допамина гидрохлорида.
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента и определяется врачом.
Перед началом лечения у пациентов с гиповолемией следует восстановить объем крови. Учитывая, что допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, пациентам с мерцательной аритмией и быстрой желудочковой ответом перед назначением допамина следует ввести сердечные гликозиды.
При лечении больных, находящихся в бессознательном состоянии, в связи с риском аспирации необходимо контролировать проходимость дыхательных путей. Пациентам с повышенными пред- и постнагрузки с целью уменьшения нагрузки на сердце рекомендовано дополнительное применение нитроглицерина.
Перед введением препарат необходимо развести. Объем разведения - 1 ампула на 250 мл или 500 мл любого из растворов, рекомендуемых для применения.
Допамин нельзя добавлять до 5% раствора натрия гидрокарбоната или иного щелочного раствора, поскольку это приводит к инактивации препарата.
Раствор для инфузий необходимо готовить непосредственно перед его применением, используя только прозрачные растворы, которые не меняют свой цвет после добавления допмин.
Инфузию, если возможно, следует проводить, используя центральный венозный катетер.
Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12:00. Смесь из раствором Рингера с лактатом следует использовать в течение 6:00.
Информация по применению допамина детям отсутствует, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Клинические признаки передозировки допамина соответствуют симпатомиметической гиперактивности, включая чрезмерное повышение кровяного давления и вазоконстрикцию. Поскольку период полувыведения допамина очень короткий, то прекращения инфузии достаточно для устранения симптомов передозировки. В случае необходимости вводить фентоламин.
При применении высоких доз увеличивается возбуждения α-рецепторов в сочетании с антагонистическим эффектом β-рецепторов, сосудосуживающие эффекты наблюдаются в конце.
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, увеличение диастолического давления в левом желудочке с последующим отеком легких, приступы стенокардии (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), неопределенный боль в груди, сердцебиение, тошнота, рвота, ощущение похолодание конечностей, цианоз .
Побочные реакции дозозависимы. При применении препарата в больших дозах увеличивается риск возникновения аритмии и вазоконстрикции. При случайном попадании препарата из сосудов в ткани возможен местный некроз.
Инфекции и инвазии.
Редко гангрена.
Со стороны психики
Нечасто тревожность.
Нервозность, беспокойство.
С стороны нервной системы.
Часто головная боль.
Со стороны органов зрения.
Редко : мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто учащенное сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия, боль за грудиной, артериальная гипотензия, вазоконстрикция, эктопический сердечный ритм.
Нечасто нарушения сердечной проводимости, брадикардия, расширение комплекса QRS, артериальная гипертензия (особенно при передозировке).
Аберрантных желудочковая проводимость, аритмия, атриовентикулярна блокада, ишемия миокарда, суправентрикулярная тахикардия, синусовая тахикардия или желудочковая тахикардия, повышение давления в желудочках, тремор пальцев рук.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Редко пилоэрекция.
Со стороны дыхательной системы.
Часто одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто тошнота, рвота.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Редко азотемия.
Другие.
Кровотечения, полиурия, реакции повышенной чувствительности, реакции в месте введения.
Пациентам с закупоркой артериальных сосудов в анамнезе (артериосклероз, артериальная эмболия, болезнь Рейно, холодные травмы, такие как обморожение, диабетическая микроангиопатия или болезнь Винивартера-Бюргера) следует тщательно контролировать любые изменения цвета кожи или температуру кожи конечностей. Наличие изменения цвета кожи или температуры кожи могут быть признаками дальнейшего ухудшения кровообращения кожи.
У пациентов с дыхательной недостаточностью наблюдается увеличение гипоксемии, присущая увеличенном кровообращения гиповентиляции альвеолярных участков (легочный встроенный шунт).
Вспомогательные вещества натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Вследствие инактивации препарат нельзя добавлять к растворам щелочей, таких как бикарбонат натрия.
По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.
По рецепту.
Орион Корпорейшн / Orion Corporation.
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия / Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.
Людям с нарушением зрения 