действующее вещество: бисопролол (bisoprolol)
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, глицерин дибегенат;
оболочка:
(Е 171), железа оксид желтый (Е172))
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 5 мг круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с риской с одной стороны;
таблетки 10 мг круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки охра-желтого цвета, с риской с одной стороны.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ С07А В07.
Фармакологические .
Бисопролол - сильнодействующий селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не имеет мембраностабилизирующей действия.
Механизм его гипотензивного действия неясен, однако известно, что бисопролол заметно снижает уровень ренина в плазме крови.
У пациентов со стенокардией блокада бета 1 рецепторов приводит к снижению сердечной деятельности и, следовательно, к снижению потребности миокарда в кислороде. Эффективен при лечении стабильной хронической умеренной и тяжелой сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией желудочков.
Фармакокинетика.
Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие незначительной метаболизма при «первом прохождении» через печень можно сделать вывод, что бисопролол имеет высокую биодоступность. Прием пищи не влияет на абсорбцию бисопролола.
Активных метаболитов не существует.
Выводится в равной степени через печень и почки. Период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема 1 раз в сутки.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта по AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.
Все показания.
Антагонисты кальция группы верапамила и в меньшей степени дилтиазема: негативное влияние на сократительную способность миокарда и AV-проводимость. В / в введение верапамила у пациентов, находящихся на терапии бета-блокаторами, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): приводят к прогрессированию сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (уменьшение частоте сердечных сокращений, сердечного выброса, вазодилатации). Внезапная отмена препарата, особенно если предварительно было прекращено прием бета-блокаторов может привести к «рикошетной гипертензии».
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин и амлодипин): приводят к увеличению риска развития артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость.
Бета-блокаторы местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы): усиливают системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики: отрицательно влияют на AV-проводимость и способствуют развитию брадикардии.
Инсулин или пероральные противодиабетические препараты: усиление гипогликемического эффекта.
Средства для анестезии: ослабляют рефлекторную тахикардию и усиливают антигипертензивный эффект.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, замедляют AV-проводимость.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): приводят к ослаблению эффектов обоих препаратов. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
Симпатомиметики, действующих на бета и альфа-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): вызывают и усиливают альфа-адреномиметических вазоконстрикторный эффект этих препаратов, что приводит к повышению АД и обострения перемежающейся хромоты. Эти взаимодействия характерны при комбинации с неселективными бета-блокаторами.
Антигипертензивные препараты и препараты, имеющие гипотензивное потенциал (например, трициклическими антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): усиливают гипотензивный эффект.
Комбинации, которые необходимо учитывать.
Мефлохин: повышает риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиливают гипотензивный эффект бета-блокаторов или риск возникновения гипертонического криза.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца , инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
У пациентов, подвергающихся общей анестезии, бета-блокаторы уменьшают риск развития аритмии и ишемии миокарда во время индукции и интубации, в послеоперационный период. Пациентам не рекомендуется прекращать прием поддерживающей дозы бета-блокаторов в предоперационном периоде. Перед хирургическим вмешательством следует проинформировать анестезиолога о лечении бета-блокаторами из-за возможности взаимодействия с другими препаратами, которые могут привести к брадиаритмии, ослабление рефлекторной тахикардии и уменьшение способности компенсировать потерю крови. При необходимости отменить бета-блокаторы перед операцией дозу следует снижать постепенно и прекратить прием за 48 часов до анестезии.
Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила и дилтиазема с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
Несмотря на то, что кардиоселективность ß-блокаторы (ß 1 ) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов о возникновении новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, следует одновременно с бета-блокаторами назначать бронходилататоры. В случае увеличения сопротивления дыхательных путей, который может возникнуть у пациентов с астмой, может потребоваться увеличение дозы бета 2 стимуляторами.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) можно назначить бета-блокаторы, только когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать бисопролол до окончания лечения альфа-адреноблокаторами.
Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Возможен положительный результат допинг контроля при лечении бисопрололом.
Беременность . Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß 1 -селективного адреноблокатор. В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на детей грудного возраста нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
В ходе исследований пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, утром перед завтраком, во время или после него 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.
В случае умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. Ст.) Подходит доза 2,5 мг.
В случае необходимости дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
Препарат можно назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять Дорез ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Модификация лечения .
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Не следует прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).
Курс лечения длительный и зависит от природы и тяжести болезни.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не нуждаются в коррекции дозы.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК
Хроническая сердечная недостаточность .
Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется применять детям.
Симптомы .
При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки ß-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Сообщалось о нескольких случаях передозировки (максимум 2000 мг бисопролола), симптомами которых были брадикардия и / или гипотензия все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки следует прекратить лечение препаратом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других ß-блокаторов следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, следует с осторожностью ввести изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона; внутривенное введение жидкости.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионная введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров; введение инотропных препаратов.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), бета 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 <1/10); нечасто (≥1 / 1000 <1/100); редко (≥1 / 10000 <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нет соответствующих данных).
Со стороны сердечной деятельности:
очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
нечасто нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы:
часто головокружение *, головная боль *;
редко обмороки.
Со стороны органов зрения:
редко: уменьшение слезоотделения (следует учитывать при пользовании контактных линз);
очень редко конъюнктивит.
Со стороны органов слуха:
редко: нарушение слуха.
Респираторные, декабре и медиастинальные нарушения:
нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе
редко аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
редко реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, сыпь);
очень редко алопеция, бета-адреноблокаторы могут привести к обострению псориаза или вызвать псориазоподобные высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы:
нечасто мышечная слабость и судороги.
Со стороны печени:
редко гепатит, желтуха.
Со стороны сосудистой системы:
часто: нечувствительность или ощущение холода в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
нечасто ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
редко: нарушение потенции.
Со стороны психики:
нечасто: нарушение сна, депрессия
редко ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные показатели:
редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие расстройства:
часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость *;
нечасто астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 5 мг или 10 мг.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Алкалоид АД - Скопье.
Бульвар Александра Македонского, 12 Скопье, 1000, Республика Македония.
Людям с нарушением зрения 