действующее вещество: дорзоламид;
1 мл препарата содержит дорзоламидом гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламидом;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (Е 421), натрия, натрия гидроксид,
гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.
Капли глазные.
Фармакологическая группа.
Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.
Дорзол ® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:
в качестве дополнительной терапии при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.
Рекомендуется закапывать по одной капле Дорзолу ® в конъюнктивальный мешок больного глаза три раза в день при монотерапии. В медиальный угол каждого глаза закапать по одной капле. Легким нажатием на зону слезного мешка сразу после применения капель уменьшить возможность системного поглощения Дорзолу ® .
Если применяется как дополнительная терапия, вместе с локальным бета-блокаторами закапывать по одной капле Дорзолу ® в конъюнктивальный мешок больного глаза дважды в день.
Когда одно лекарство от глаукомы заменяются каплями Дорзол ® , применение этих лекарств прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол ® .
В случае локального применения нескольких Офтальмика принимать их нужно с промежутками в 10 минут.
Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.
Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированные бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны органов зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.
Нарушение пищеварительной системы: тошнота и горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушение почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.
Общие нарушения и реакции в месте применения: астения / усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-Пальпебральный реакции, системно - ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.
Результаты лабораторных тестов:
применение дорзоламидом не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.
Отсутствуют данные о случайных или преднамеренных передозировки дорзоламидом, принятым внутрь.
симптомы
При приеме внутрь наблюдается сонливость.
При локальном применении отмечается тошнота, нечеткость, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.
лечение
Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Возможны нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов.
Капли Дорзол ® при беременности применять не рекомендуется.
В случае применения капель Дорзол ® кормления грудью не рекомендуется.
Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не назначают детям.
Больным с острой закрытоугольной глаукомы типа также необходимо применение других лекарств вместе с теми, которые снижают глазное давление. Капли Дорзол ® не были исследованы у больных с острой закрытоугольной глаукомы типа.
Дорзоламид - это сульфонамид, и хотя он применяется локально, возможно системное всасывание. Поэтому при локальном применении возможны все побочные явления, которые наблюдаются при системном применении сульфонамида. В случае появления признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности применение препарата необходимо прекратить.
В случае появления признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) нужно рассмотреть возможность отмены капель Дорзол ® .
Лечение оральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения ацидобазиснои равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Хотя при применении капель Дорзол ® не отмечалось нарушений ацидобазиснои равновесия, есть редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе может существовать повышенный риск появления уролитиаза.
У больных, принимающих оральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенная возможность дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Есть случаи появления отека роговой оболочки и необратимой декомпенсации роговой оболочки у больных, которые ранее имели хронический дефект роговой оболочки и / или перенесших хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.
У больных, принимающих лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции.
Нарушение функции печени.
Дорзол ® не исследовали у больных с нарушенной функцией печени, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.
Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.
Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.
Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и одеть их примерно через
15 минут.
Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.
Больные пожилого возраста
Указанное дозирования касается также лиц пожилого возраста.
Препарат может вызвать побочные явления, например помутнение зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Возможность взаимодействия капель Дорзол ® с другими лекарствами не исследовались.
Одновременно применялись с нижеприведенными лекарствами, но без доказательств нежелательных взаимодействий: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом - АСЕ ингибиторы, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны (например эстроген, инсулин и тироксин).
Взаимодействие дорзоламидом, миотиками и агониста и адренорецепторов время лечения глаукомы не изучено полностью.
Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламидом. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.
При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.
Салициловая кислота применена вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламидом (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.
Фармакодинамика.
Карбоангидраза (СА) - фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких фермента, из которых наиболее активен СА II. СА II степени содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирования СА в цилиарных отростках в эти уменьшает выделение слез, прежде всего замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.
Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, несмотря на то, связан он с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление - главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных побочных действий миотических средств подобно ночной слепоты, спазма аккомодации и сужение зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление или такой эффект минимальный.
Локальное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламидом вместе с локальным бета-блокаторами дополнительно снижает глазное давление. Это явление согласуется с ранее известным фактом о дополнительном эффект бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.
Фармакокинетика.
В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, локальное применение дорзоламидом позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, также уменьшает его системное действие. Известно, что таким образом можно снизить интроокулярная давление без нарушения ацидобазиснои равновесия и изменений в электролитах, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.
Дорзоламид поступает в периферический кровоток даже при локальном применении. Для оценки величины системной ингибирования карбоангидразы при локальном применении определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном применении в результате селективного связывания СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. С активного вещества образуется один N-дизетильний метаболит, меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного фермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала СА I. Дорзоламид связывается с белками плазмы (около 33%). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененном виде. Метаболит также выделяется с мочой. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, и характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.
Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном местном применении дорзоламидом. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек (CrCl 30-60 мл / мин) наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.
прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С. После вскрытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.
По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.
По рецепту.
«Ядран» Галенская Лаборатория д.д. / «Jadran» Galenski Laboratorij dd
Свильно 20 51000 Риека, Хорватия / Svilno 20 51000 Rijeka, Croatia.
Людям с нарушением зрения 