действующие вещества: dorzolamide;
1 мл 20 мг дорзоламидом в виде дорзоламидом гидрохлорида
вспомогательные вещества: маннит (Е 421) гидроксиэтилцеллюлоза; натрия, дигидрат; натрия гидроксид бензалкония хлорид, раствор 50%; вода для инъекций.
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, несколько вязкая жидкость.
Противоглаукомные средства для местного применения. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.
Код АТС S01E C03.
Фармакодинамика. Дорзоламид - ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), который участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидразой II, в первую очередь обнаружена в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирования карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
После местного применения препарат снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой.
Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.
Фармакокинетика. При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора Дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшение зрительных функций (выпадение полей зрения).
При пероральном применении эффект дорзоламидом наступает через 60-90 минут и продолжается в течение 8-12 часов. Дорзоламид переходит в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидриазою II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.
Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выражено ингибирует карбоангидразы II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент - карбоангидразы I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразы I.
Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрого снижения концентрации, за которым следует этап очень медленного вывода со средним периодом полувыведения 4 месяца. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг в сутки при дозе в 4 мг при почечного клиренса 90 мл / мин.
При пероральном применении дорзоламидом для моделирования максимального системного эффекта при его длительного местного применения, равномерная концентрация достигается через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не было обнаружено лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболитов. Степень ингибирования карбоангидразы в эритроцитах была ниже необходимой для получения фармакологического эффекта на дыхательную систему или функцию почек.
У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но ни одной значительной различия по ингибирования карбоангидразы и ни одного значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.
В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах.
При интраконьюнктивальному применении энзимная деятельность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарной теле, линзовидных эпителиальных клетках и роговице в течение 1-8 часов после применения. В роговице и линзовидных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10:00 после закапывания.
Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламидом появляются в кровотоке в течение 15 минут после закапывания (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарной теле) и достигают максимального уровня примерно через 1:00 после применения.
Лечение повышенного глазного давления у больных с:
как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокатарамы не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.
Повышенная чувствительность к дорзоламидом или к любому из компонентов препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).
Гиперхлоремический ацидоз.
Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламидом. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.
При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.
Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламидом (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.
Особенности применения препарата Дорзоптик пациентам со значительным нарушением функции печени не определены (следует применять с осторожностью).
В клинических испытаниях при длительном применении дорзоламидом гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.
Глазные капли Дорзоптик содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и вставить их снова не ранее чем через 15 минут после применения Дорзоптику.
Хотя Дорзоптик является сульфаниламиды, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция на местное применение Дорзоптику может быть аналогичной реакции, характерной для приема сульфаниламидам. При обнаружении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические испытания безопасности применения дорзоламидом в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
При монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.
В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 минут. Если переходят по лечению другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптику, этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик.
Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.
Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированные бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.
Инструкция по применению:
1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.
2. Открутить колпачок, который находится на бутылочке.
3. Необходимо наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко, для того чтобы сформировать пространство между веком и глазным яблоком.
4. Следует перевернуть бутылочку верх ногами, и легонько нажать указательным и большим пальцем на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок необходимо закапать еще одну каплю.
5. Если врачом назначены применения лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункт 3-4.
6. Наконечник дозатора спроектирован таким образом, чтобы точно дозировать 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозатор.
7. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона. Однако, не следует слишком плотно свинчивать крышку.
Дети.
Не применяют.
Данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).
Лечение симптоматическое. При случайном или преднамеренном передозировке следует обратиться к врачу.
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение, парестезии.
Со стороны органов зрения : пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечение), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.
Нарушение пищеварительной системы: тошнота, горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушение почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.
Общие нарушения и реакции в месте применения: астения / усталость, симптомы повышенной чувствительности: локально-Пальпебральный реакции, системно-ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.
Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламидом не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в местах недоступных для детей.
5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО /
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша /
22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland
Людям с нарушением зрения 