Инструкция к препарату Эгилок ретальные таблетки 100мг №30

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата;

вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол 6000), гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, триэтилцитрат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Метопролол.

Код АТС С07А В02.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия.
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.
• Для предупреждения сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Сердечные аритмии, включая суправентрикулярная тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.
• Для профилактики мигрени.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Повышенная чувствительность к любому другому компоненту препарата или к другим бета-блокаторов.
• Блокада (AV-блокада) II и III степени.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии) длительная или периодическая изотропная терапия агонистами бета-рецепторов.
• Симптоматическая брадикардия или выраженная артериальная гипотензия.
• Синдром слабости синусового узла.
• Нарушения периферического артериального кровотока.
• Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту; Р-Q интервале> 0,24 секунды или систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.
• Метаболический ацидоз.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Сопутствующая терапия ингибиторами МАО-А.
• Тяжелая бронхиальная астма или обструктивные заболевания легких.
• Применение метопролола противопоказано больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид).

Способ применения и дозы

При всех показаниях препарат следует принимать один раз в сутки.

Суточную дозу рекомендуется принимать утром. Таблетки следует запивать как минимум половиной стакана воды, не разжевывая таблетку. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи или во время еды. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При необходимости таблетку, покрытую оболочкой, можно разломать пополам, но ее не следует разжевывать или крошить.

Дозу подбирают индивидуально, чтобы избежать брадикардии.

Рекомендуется нижеследующем дозирования.

Артериальная гипертензия: средняя суточная доза для взрослых составляет 50 - 100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг недостаточно для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же увеличить дозу препарата.

Стенокардия: доза для взрослых составляет 100 - 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно сочетать с нитратами или увеличивать дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибиторами АПФ, диуретиками и, возможно, препаратами наперстянки в случае стабильной симптоматической сердечной недостаточности.

Хроническая сердечная недостаточность должна быть стабильной, без эпизодов декомпенсации течение не менее 6 недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 недель.

Лечение сердечной недостаточности β-блокаторами может привести к временному ухудшению симптомов. В таких случаях возможно дальнейшее продолжение терапии или уменьшения дозы, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Эгилок ^® Ретард пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) должен проводить опытный врач с опытом лечения пациентов с сердечной недостаточностью.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс по классификации NYHA).

Рекомендованная начальная доза Эгилок ^® Ретард в течение первых 2 недель составляет 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. После 2 недель дозу можно быть увеличить до 50 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем можно удваивать каждые 2 недели. Целевая доза Эгилок ^® Ретард для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Рекомендованная начальная доза в течение первых 2 недель составляет 12,5 мг метопролола

(применять в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1 - 2 недель приема Эгилок ^®  Ретард в дозе 12,5 мг дозу можно увеличить до 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Эгилок ^® Ретард 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и / или брадикардии может потребоваться уменьшить дозу сопутствующего препарата или снизить дозу Эгилок ^® Ретард. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что такая доза Эгилок ^® Ретард НЕ БУДЕТ переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозу следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться контроль функции почек.

Сердечная аритмия.

Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 100 - 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить под контролем врача.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением, обычная доза составляет 100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики мигрени обычной дозой препарата является 100 - 200 мг в сутки в один прием.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Корректировка дозы не требуется, поскольку скорость выведения незначительно зависит от функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Обычно препарат Эгилок ^® Ретард назначают пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Побочные реакции

Препарат Эгилок ^® Ретард хорошо переносится пациентами; нежелательные побочные явления обычно легкие и обратно.

При применении препарата Эгилок ^® Ретард были описаны следующие побочные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в перикарде, нарушение синоатриальной проводимости, аритмия, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания.

Со стороны системы кроветворения:

тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны нервной системы:

утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги.

Со стороны органов чувств:

нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит; нарушение слуха, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания:

одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, вздутие, изжога, сухость во рту.

Кожа и подкожная клетчатка:

кожные аллергические реакции (эритема, зуд, сыпь), усиление потливости, обострение проявлений псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз.

Со стороны костно-мышечной системы:

мышечная слабость.

Со стороны обмена веществ:

нарушения жирового обмена; снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина, метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза; увеличение массы тела, проявления латентного сахарного диабета.

Со стороны пищеварительной системы:

нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз сыворотки крови), гепатит.

Психические расстройства и симптомы:

депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, импотенция / сексуальная дисфункция, изменение личности (изменения настроения), амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Также сообщалось о таких единичные случаи артралгия, гепатит, мышечная слабость, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивита, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, импотенция.

постмаркетинговый опыт

Сообщалось об импотенции и AV-блокаду II и III степени.

лабораторные исследования

Появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Передозировка

Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывание желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.

Симптомы . Самыми тяжелыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и угнетения дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях - гипокалиемия . Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие утомляемость, спутанность сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2:00 после приема чрезмерной дозы.

Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента.

Лечение . Необходимы интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

NB! Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела - детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут потребоваться понадобиться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг / мл, 10-20 мл.

Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Из-за отсутствия надлежащим образом контролируемых клинических исследований в период беременности и кормления грудью Егилок® Ретард не следует применять в эти периоды, если только его применение не является необходимым по жизненным показаниям. Бета-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного ребенка. Если это возможно, применение метопролола следует прекратить за 48-72 часа до ожидаемого срока родов. Если введение препарата неизбежно, за младенцами необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких дней (48-72 часов) после рождения, поскольку препарат может попасть в кровоток плода и вызвать брадикардию, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемию.

кормление грудью

Маловероятно, что количество метопролола, которую может получить ребенок через грудное молоко, приведет к бета-блокирующих эффектов, если мать будет принимать метопролол в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожным, назначая бета-блокаторы кормящим грудью, и наблюдать за новорожденным ребенком для своевременного выявления бета-блокирующих эффектов.

Дети

Опыт применения препарата Егилок® Ретард детям ограничен.

Особенности применения

Анафилактический шок может быть особенно тяжелым у больных, принимающих метопролол.

Метопролол может усилить существующую брадикардию. Если брадикардия усиливается, дозу препарата следует уменьшить или прекратить.

Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Егилок® Ретард нужно отменять постепенно, путем ступенчатого снижения доз в течение 7-10 дней.

Резкая отмена препарата может усилить симптомы стенокардии и привести к развитию инфаркта миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата.

Пациентам со стенокардией Принцметала селективные бета-блокаторы следует применять с осторожностью.

Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV) острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней нарушение функции почек и печени; возраст пациента более 80 лет и меньше 40 лет гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце.

Сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала приема метопролола и состояние компенсации должен поддерживаться в течение всего периода лечения.

Несмотря на то, что кардиоселективностью бета-блокаторы слабее влияют на дыхание, чем неселективные бета-блокаторы, если это возможно, рекомендуется не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β ₂ агонистов (в таблетках или спреи) или изменение дозы ранее применяемых β ₂ агонистов.

При назначении препарата больным диабетом следует чаще контролировать углеводный обмен и при необходимости уточнять дозу инсулина и пероральных противодиабетических препаратов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Для больных с феохромоцитомой метопролол нужно сочетать с альфа-блокаторами.

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов, которые получают бета-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных бета-блокаторов.

Перед любой хирургической операцией анестезиолога необходимо предупредить, что пациент принимает метопролол.

Поскольку перед хирургической операцией Егилок® Ретард следует отменить, отмену следует осуществить не позднее чем за 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

Однако в некоторых случаях введение бета-блокаторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает предпочтение симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту применяют бета-блокатор, следует выбрать анестетик со слабой отрицательным инотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.

Очень редко могут усилиться ранее существующие умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда - с развитием предсердно-желудочковой блокады.

Этот препарат нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахарозы / изомальтозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку при приеме препарата Эгилок ^® Ретард могут возникнуть головокружение и слабость, на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ^® Ретард и других антигипертензивных средств, как правило, сочетаются. Чтобы избежать артериальной гипотензии, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, которые получают комбинации таких средств. Однако сочетанием эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Препарат можно сочетать с такими лекарственными средствами:

• верапамилом (внутривенно введенным) или другими аналогичными блокаторами кальциевых каналов (риск асистолии)
• ингибиторами МАО.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с такими средствами:

• пероральные антиаритмические средства, кальциевые блокаторы типа верапамила и дилтиазема, парасимпатомиметики (риск артериальной гипотензии, брадикардии и AV-блокады)
• гликозиды наперстянки (риск брадикардии, нарушение проводимости метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки)
• нитраты и другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофы, клонидина и гуанфацина) из-за риска артериальной гипотензии и / или брадикардии
• некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, трех- и тетрацикличные антидепрессанты, нейролептики и алкоголь (риск артериальной гипотензии)
• наркотики (риск угнетения сердечной деятельности);
• α- и β-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, возможность остановки сердца);
• при сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин может наступить гипертонический криз;
• эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта)
• β ₂ -симпатомиметикы (функциональный антагонизм)
• нестероидные противовоспалительные препараты (например индометацин) из-за возможного снижения антигипертензивного эффекта;
• эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола)
• пероральные противодиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и замаскировать симптомы гипогликемии)
• курареподобни миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады)
• ингибиторы ферментов (например циметидин) из-за возможного усиления эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме;
• индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты), поскольку эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, других бета-блокаторов (например глазных капель) требует тщательного медицинского наблюдения.

Одновременный прием пищи заметно не влияет на фармакокинетику препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол - селективный бета-адреноблокатор, что антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия. Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов, находящихся в положении стоя и лежа. Долгое антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сопротивления.

При однократном и кратковременном многократном введении метопролола снижается активность ренина плазмы. По крайней мере в определенной степени этот эффект можно объяснить подавлением почечных β ₁ рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответствующего снижения вазоконстрикции, опосредованной ангиотензина. При артериальной гипертензии длительное применение препаратов метопролола немедленного высвобождения приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка. Как и другие бета-блокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных. При введении после инфаркта миокарда метопролол снижает риск рецидива инфаркта. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторными и бронхоконстрикторных эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-блокаторов.

По сравнению с неселективными бета-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика.

Метопролола тартрат почти полностью (около 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет примерно 35%.

Кривая зависимости концентрации в плазме от времени для препарата Эгилок ^® Ретард имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. В течение 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в почти 6-часовое плато (С _макс = 37,4 нг / мл после введения разовой дозы и 54,7 нг / мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного вывода. Ожидаемый период полувыведения (t _1/2 ) составляет 6-12 часов, что значительно больше, чем реальный период полувыведения метопролола (примерно 3:00). Более длительный период полувыведения объясняется замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450.

Препарат выделяется преимущественно почками (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и a-гидроксиметопролол) не имеют клинического значения. Они выводятся с желчью.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки с насечкой с обеих сторон.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре не выше 30 ^о С в недоступном для детей месте.

Упаковка

30 таблеток 

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

1. ЗАО Фармацевтический Завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
2. Ацино Фарма АГ, Швейцария / Acino Pharma AG, Switzerland.

Местонахождение

1. 1165, г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия / 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.
2. Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария / Birsweg 2, 4253 Liesberg, Switzerland.