действующее вещество: 1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг амлодипина, (что соответствует
3,475 мг 6,95 мг, или 13,9 мг амлодипина бесилат соответственно);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Емлодин ® противопоказан при:
Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычно рекомендуемая доза Емлодин ® составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию эта доза может быть повышена до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 лет. Рекомендуемая начальная доза Емлодин ® для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. применение
препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Не существует необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Не существует необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов данной категории не установлены (см. «Особенности применения» ).
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
<1/10); нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/100000).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и питания.
Очень редко гипергликемия.
Психические нарушения.
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.
Редко спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.
Часто сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезии.
Очень редко гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения.
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопии).
Со стороны органа слуха и равновесия.
Нечасто тинитус.
Со стороны сердца.
Нечасто пальпитация.
Очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий).
Со стороны сосудов.
Часто приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.
Нечасто одышка, ринит.
Очень редко кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто боль в животе, тошнота.
Нечасто рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту.
Очень редко панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны печени.
Очень редко гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь.
Очень редко ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фото чувствительность.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани.
Часто набухания голеней.
Нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто импотенция, гинекомастия, сексуальная дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения.
Часто отек, усталость.
Нечасто боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследование.
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Опыт передозировки у человека ограничен.
Симптомы передозировки: существующая информация позволяет предположить, что передозировка препарата Емлодин ® приведет к избыточной периферической вазодилятации и рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии явной и возможно длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение. Клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная амлодипином, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая тщательное мониторирование функции сердца и дыхания, повышение конечностей и мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты на основе их противопоказаний к применению.
Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным при передозировке блокаторами кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка; применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2:00 после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.
Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не установлена.
Применять Емлодин ® в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.
Неизвестно, выделяется амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестен.
Применение амлодипина при гипертонического кризиса не оценивалось.
Пациенты с сердечной недостаточностью. Емлодин ® следует применять с осторожностью данной категории пациентов. В длительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина чаще сообщалось о развитии отека легких, по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан с ухудшением течения сердечной недостаточности .
Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата до сих пор не установлены. Поэтому применять препарат данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Применять препарат данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Применять препарат данной категории пациентов следует в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе
с другими механизмами.
Емлодин ® может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Скорость реакции пациентов, при применении амлодипина испытывают головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошноту, может быть снижена.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
При одновременном применении амлодипина и ингибитора CYP3A4 эритромицина молодым пациентам, или дилтиазема старшим пациентам концентрация амлодипина в плазме крови повышалась на 22% и 55% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. При применении такой комбинации не сообщается о развитии побочных эффектов. Информации о влиянии субстанций, являющихся индукторами CYP3A4, на амлодипин не существует. Одновременное применение амлодипина и субстанций, являющихся индукторами CYP3A4, может приводить к снижению плазменных концентраций амлодипина в крови, поэтому одновременно применять такие препараты следует с осторожностью.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что циметидин и антациды, содержащие алюминия или магния не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.
Применение амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, кумарин и индометацин.
Амлодипин можно безопасно применять вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Фармакодинамика. Амлодипин угнетает трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц (он является блокатором медленных кальциевых каналов или антагонистом кальция).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и дальнейшим снижением системного периферического сосудистого сопротивления.
Антиангинальный эффект амлодипина обеспечивается двумя механизмами:
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов. Благодаря медленному началу действия амлодипина резкого снижения артериального давления не наблюдается.
У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и увеличивает время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина.
Фармакокинетика .
Всасывания / распределение. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин постепенно всасывается в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет около 20 л / кг. рКа амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней последовательного применения препарата. Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых - в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобный как у пожилых, так и у взрослых. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой «концентрация / время») и периода полувыведения препарата.
таблетки 2,5 мг - белого или почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е с одной стороны и цифрой 251 с другой стороны, без или почти без запаха
таблетки 5 мг - белого или почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е с одной стороны и цифрой 252 с другой стороны, без или почти без запаха
таблетки 10 мг - белого или почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е с одной стороны и цифрой 253 с другой стороны, без или почти без запаха.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света и недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
1165 г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия / 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.
Людям с нарушением зрения 