действующее вещество: прогестерон;
1 таблетка содержит прогестерона микронизированный 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кукурузный кислота адипиновая; натрия бикарбонат; повидон, магния стеарат натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный.
Таблетки вагинальные.
Гестагены. Прогестерон. Код АТС G03D A04.
Дополнительная или заместительная терапия прогестероном:
Ендометрин применяют вагинально в положении лежа на спине с помощью пластикового
аппликатора. В среднем доза прогестерона составляет по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы: по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 10 дней (с 17 по 26-й день цикла).
При полной недостаточности лютеиновой фазы: доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, дозу увеличивают на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимальной дозы - 300 мг в сутки, которую делят на три приема. В этом дозу следует соблюдать до 60-го дня.
При применении ВРТ: по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, начиная со дня имплантации эмбриона.
Угроза выкидыша или профилактика привычного выкидыша и угрозы преждевременных родов на фоне недостаточности прогестерона: по 1 таблетке 2 или 3 раза в день до установления стабильной секреции прогестерона.
* При проведении ВРТ
Во время лечения прогестероном могут наблюдаться резкие перепады настроения, раздражительность и сонливость.
Передозировка маловероятна.
Лечение : симптоматическая и поддерживающая терапия.
Беременность.
Ендометрин назначают для сохранения беременности при недостаточной выработке эндогенного прогестерона. При достаточной секреции прогестерона плацентой нет необходимости применять Ендометрин.
Существуют данные о возможном риске развития гипоспадии при применении прогестагенов при
беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем нужно проинформировать пациентку.
Период кормления грудью.
При обследовании регистрируется проникновения прогестерона в грудное молоко. Поэтому следует воздерживаться от применения препарата в период кормления грудью.
Препарат не предназначен для использования в педиатрической практике. Клинические данные о применении препарата у детей отсутствуют.
Врач должен следить за возможным проявлением ранних признаков инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии (ВТЭ и тромбоэмболии легочной артерии), тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки. При подозрении на любой из этих состояний применения Ендометрину следует прекратить.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени.
При наличии в анамнезе депрессивных состояний следует тщательно наблюдать за пациенткой и при появлении тяжелых проявлений депрессии отменить препарат.
Поскольку прогестерон в определенной степени способствует задержке жидкости, нужно систематически контролировать состояния, провоцируются этим фактором (например эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность).
В некоторых случаях отмечались проявления снижения толерантности к глюкозе. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов механизм этого эффекта не известен. Поэтому пациенток с сахарным диабетом в анамнезе нужно наблюдать в период проведения лечения.
Использование половых стероидов может также увеличить риск поражения сосудов сетчатки.
С осторожностью следует применять пациентам в возрасте старше 35 лет, у курильщиков, а также у лиц с факторами риска развития атеросклероза. Использование должно быть прекращено в случае транзиторных ишемических проявлений, появления внезапной сильной головной боли или нарушений зрения, связанных с папиллярным отеком или кровоизлиянием в сетчатку глаза.
Резкое прекращение применения препарата может привести к повышенной тревожности, нервозности и повышенной чувствительности к судорогам.
Ендометрин имеет незначительное влияние на способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Прогестерон может вызвать сонливость и / или головокружение.
Официальные исследования взаимодействия Ендометрину с другими лекарственными средствами не проводились. Известны индукторы системы цитохрома печени 450 ЗА4 (такие как рифампицин, карбамазепин) могут увеличивать выведение прогестерона. Влияние совместного применения других вагинальных препаратов на действие прогестерона Ендометрину не изучали. Не рекомендуется применять Ендометрин одновременно с другими вагинальными препаратами (противогрибковые средства), поскольку это может влиять на высвобождение прогестерона с вагинальных таблеток и его всасывание.
Фармакологические. Прогестерон - это природный стероид, который секретируется яичниками, плацентой и надпочечниками. В присутствии достаточного количества эстрогенов, прогестерон вызывает переход эндометрия с пролиферативной фазы в секреторную. Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности.
Фармакокинетика.
Всасывания . Концентрация прогестерона в сыворотке крови повышалась после применения вагинальных таблеток Ендометрину в 12 здоровых женщин предменопаузального возраста. После вагинального введения 100 мг прогестерона средняя максимальная концентрация была 17,0 нг / мл в группе женщин, получавших Ендометрин 2 раза в день, и 19,8 нг / мл в группе женщин, получавших Ендометрин 3 раза в день. При многократном применении равновесная концентрация достигалась через 1 день после начала применения препарата. Оба режима применения Ендометрину позволяли достичь средней концентрации прогестерона в сыворотке крови более 10 нг / мл на 5-й день применения.
Средние фармакокинетические параметры прогестерона в сыворотке крови представлены в таблице.
Таблица
Cmax (нг / мл) - максимальная концентрация прогестерона в сыворотке крови.
Tmax (ч) - время достижения максимальной концентрации прогестерона в сыворотке крови.
Cmin (нг / мл) - минимальная концентрация прогестерона в сыворотке крови.
Cavg (нг / мл) - средняя концентрация прогестерона в сыворотке крови.
AUC 0-24 (нг ч / мл) - площадь под кривой «концентрация - время» в интервале времени от 0 до 24 часов после применения.
Распределение. Прогестерон примерно на 96 - 99% связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином сыворотки и кортикостероидсвязывающего глобулином.
Метаболизм. Прогестерон метаболизируется в печени, в основном в прегнандиола и прегнанолона. Прегнандиола и прегнанолона конъюгируются в печени с метаболитами - глюкуронидов и сульфатов. Метаболиты прогестерона, которые экскретируются в желчь, могут деконьюгуватися и дальше метаболизируется в кишечнике путем восстановления, дегидроксилювання и епимеризации.
Вывод. Прогестерон выводится с мочой и желчью. После инъекции помеченного прогестерона 50 - 60% метаболитов выводится с мочой, около 10% - с желчью и калом. Общий вывод помеченной вещества составляет 70% от введенной дозы. Лишь незначительная часть прогестерона в неизмененном виде выводится с желчью.
овальные продолговатые таблетки без запаха белого или слегка желтоватого цвета без оболочки со слегка глянцевой поверхностью.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальном контейнере, в недоступном для детей месте.
По 6, 15 или 30 таблеток в контейнере с аппликатором для внутривагинального введение в картонной коробке.
По рецепту.
Бен-Шимон Флорис Лтд., Израиль / Ben-Shimon Floris Ltd., Israel.
Индастриал Парк Мисгев, 2017400, Израиль / Industrial Park, Misgav, 2017400, Israel.
Людям с нарушением зрения 