действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит 20 мг триметазидина дигидрохлорида;
вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат, сепифилм 752 белый.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета.
Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных
3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через
5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11:00 после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и
12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
§ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
§ Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.
§ Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными гиполипидемические препаратами, ацетилсалициловой кислотой, препаратами β-блокаторов, антагонистов кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.
При появлении расстройств движений, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, препарат необходимо отменить. Такие расстройства возникают нечасто и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение
4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. Раздел «Побочные реакции»).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной дефицитом Lapp или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных триметазидин не рекомендуется назначать в период беременности.
В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить, поскольку способность триметазидина проникать в грудное молоко не изучена.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Применять препарат внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время приема пищи. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи.
Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. Раздел «Особенности применения»).
Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Данные отсутствуют.
Информация о передозировке триметазидина ограничено.
Лечение симптоматическое.
3 стороны нервной системы: головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки), синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому и обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна (бессонница, сонливость).
3 стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.
3 стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.
3 стороны пищеварительной системы: гепатит.
3 стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, крапивница , острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек
3 стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Общие нарушения: астения.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 