Инструкция к препарату Эринорм табл. в о 100мг №28

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код АТС С09С А01.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и летальности вследствие сердечно-сосудистых нарушений.
• Сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лозартана или к любому из компонентов препарата
• беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); период кормления грудью
• детский возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дозы:

Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 100 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия.

Начальная доза, а также поддерживающая доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает с 3-6 недели после начала терапии.

Некоторым пациентам в случае необходимости, дозу препарата можно повысить до 100 мг 1 раз в день.

Уменьшение риска осложнений и летальных случаев вследствие сердечно-сосудистых нарушений при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка.

Обычно назначают лозартан в дозе 50 мг 1 раз в день. Для некоторой группы пациентов лозартан можно назначать в сочетании с небольшой дозой гидрохлоротиазида и / или дозу лозартана можно повысить до 100 мг 1 раз в день, в зависимости от артериального давления.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Для этой группы пациентов начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день.

Дозу можно повысить до 100 мг лозартана в день в зависимости от артериального давления и клинических показателей терапии. Лозартан можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными лекарствами (диуретик, антагонисты кальция, блокаторы α- и β-адренорецепторов, антигипертензивные лекарства центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, ингибиторы глитазонами и глюкозида).

Применение лозартана у пациентов с сахарным диабетом II типа и тяжелой почечной недостаточностью не изучалось.

Пациенты с пониженным ОЦК.

В небольшой группе пациентов с пониженным ОЦК (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов со средней тяжестью почечной недостаточности корректировать начальную дозу не требуется (если клиренс креатинина - 20-50 мл / мин). Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина -

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам в возрасте до 75 лет нет необходимости корректировать дозы лозартана.

Для пациентов старше 75 лет лечение надо начинать с малой дозы - 25 мг лозартана 1 раз в день.

Побочные реакции

При применении лозартана побочные реакции протекают обычно мягко, имеют обратное действие и не требуют отмены терапии. Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение, головная боль и дозозависимая гипотония. Гипотония также может наблюдаться у больных со сниженным ОЦК.

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией. В частности у пациентов с артериальной гипертензией и с гипертрофией левого желудочка наблюдаются такие побочные реакции, как головная боль, астения / усталость и головокружение. У больных сахарным диабетом II типа и нефропатией, обычно возникают такие побочные реакции, как астения / усталость, головокружение, гипотония и гиперкалиемия.

Другие побочные реакции можно классифицировать по системам.

гиперчувствительность:

• при лечении лозартаном очень редко наблюдались анафилактические реакции и ангионевротический отек, в некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщалось о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• гепатит (единичные случаи), диарея, печеночные расстройства, диспепсия, тошнота, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение, тахикардия, анемия, тромбоцитопения (единичные случаи).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, бессонница, головокружение, мигрень.

Со стороны респираторной системы:

• кашель (менее выражен, как при применении ингибиторов АПФ), отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусовый расстройство, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи:

• крапивница, зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: применение лозартана может привести к гиперкалиемии. Поэтому нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Повышение АЛТ наблюдалось редко и обычно исчезало после прекращения приема препарата.

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке. При передозировке вероятные побочные реакции, как артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если симптомы гипотонии возникнут, надо проводить поддерживающее лечение. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.

При случайной передозировке препарата необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется стимуляция рвоты и промывание желудка.

Применение в период беременности и кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Хотя опыт применения лозартана беременным женщинам отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана были зарегистрированы случаи поражения и гибели плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.

У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во II триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении лозартана течение II или III триместра.

Согласно классификации FDA, лозартан отнесены к категории безопасности С (I триместр беременности) и категории Д (II и III триместр беременности).

Применение лозартана течение II или III триместров беременности может вызывать поражения и даже гибель плода. Сразу же после установления беременности применение лозартана следует немедленно прекратить.

Неизвестно, лозартан проникает в грудное молоко. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится в молоко, а также то, что лозартан негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не изучались, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Ангионевротический отек.

Применение лозартана у пациентов с гемодинамической достаточной клапанной обструкцией или кардиомиопатией должным образом не изучали.

Гипотония и электролит / жидкостный дисбаланс.

Симптомы гипотонии могут случаться также у пациентов с пониженным ОЦК (например, вследствие лечения большими дозами диуретиков). Перед лечением лозартаном необходимо откорректировать состояние или уменьшить начальную дозу. Перед применением лозартана детям со сниженным ОЦК также необходимо откорректировать состояние больного.

Следует иметь в виду, что минимальный электролитный дисбаланс наблюдается у больных с почечной недостаточностью независимо от того, было ли это вследствие сахарного диабета или других заболеваний. Клиническое изучение пациентов, больных диабетом II типа и нефропатией, показало, что в группе пациентов, принимавших лозартан, уровень снижения гиперкалиемии был выше по сравнению с группой плацебо.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Отчет фармакокинетических данных отметил значительное увеличение концентрации лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени. В данном случае рекомендуется прием небольших доз лозартана у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

В результате торможения - ренин-ангиотензин-, изменения функции почек, включая почечную недостаточность, сообщили (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-(РААС), например, с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Как и с другими лекарственными средствами, которые влияют на РААС, лозартан может повышать уровень мочевины в крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии; эти изменения функции почек являются обратимыми при отмене терапии. При применении лозартана может возникнуть анемия у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и при трансплантации почки.

Предостережение для вспомогательных веществ.

Еринорм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не назначают пациентам с наследственной непереносимостью сахара в связи с тем, что в состав препарата входит лактоза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работу с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение лозартана с препаратами, которые содержат калий или могут повышать уровень калия (например, калийсберегающие диуретики, добавки калия, солевые заменители, содержащие калий), может привести к калиемии. Такое применение не рекомендуется.

Снижение эффективности лозартана может отмечаться при применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как индометацин.

Рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АО ₁ , который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АО ₁ . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е 3174) - блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АО ₁ , не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ ₁ , такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев из-за сердечно-сосудистым причинам, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

При сравнительном изучении ингибиторов АПФ и лозартана, кашель как побочная реакция у пациентов, получавших лозартан, наблюдался реже, чем у пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Лозартан очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при оральном применении составляет около 33%. Лозартан подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты (Е 3174) и неактивных метаболитов. Действие антагонистов активного метаболита к действию рецепторов АТ ₁ в 10-40 раз сильнее, чем действие лозартана. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3-4 часа.

Распределение и метаболизм.

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99% связываются с белками плазмы. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Примерно 14% лозартана превращается в активный метаболит. Кроме того, неактивные метаболиты образуются при гидроксилировании лозартана.

Выведение.

Лозартан выделяется в измененном состоянии или в виде метаболита с мочой (около 35%) и с калом (около 60%). Биологическое полувыведения лозартана составляет 1,5 -2,5 часа, полувыведения активного метаболита - 6-9 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

После орального применения у пациентов с умеренным циррозом печени концентрация лозартана и активного метаболита в плазме крови больше в 5 и 1,7 раза, чем у здоровых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл / мин концентрация лозартана в плазме крови оставалась неизменной. У пациентов с нормальной функцией почек концентрация в плазме (AUC) лозартана была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрация в плазме крови активных метаболитов оставалась неизменной у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активные метаболиты с помощью гемодиализа не выводимы.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белые или почти белые, с насечкой с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей и защищенном от света месте в оригинальной упаковке.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Хемофарм» АД, Сербия /

«Hemofarm» AD.

Местонахождение

Белградский путь б / н, 26300, г.. Вршац, Сербия /

Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia