Инструкция к препарату Эриус сироп 0,5мг 1мл флакон 60мл

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: пропиленгликоль, сорбита не кристаллизующийся раствор, кислота лимонная безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, сахароза, отдушка натуральная и искусственная со вкусом жевательной резинки. (Е 110), вода очищена.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема Эриус селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Эриус продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Эриус ® ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эриус детям была продемонстрирована в 3-х клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Эриус в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение Эриуса 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло за собой удлинение интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Эриус при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Клинические свойства.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Эриус необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований Эриус не усиливал следующие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших Эриус, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эриус следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его нельзя применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью. Многие данные применения дезлоратадина в течение беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию. Как мера пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства Эриус в течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить необходимо ли прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Эриус не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермитирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус применяют независимо от приема пищи в таких дозах:

взрослые и подростки (³ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус ® детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозировки:

- детям от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка.

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований препарата Эриус у детей от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частота недоступна из доступных данных).

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Эриус в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. Флаконы по 60 мл или 120 мл, закрытые крышечкой с контролем первого открытия и с защитой от открытия детьми в комплекте с мерной ложечкой или дозирующим шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Шеринг-Плау Лабо Н.В./

Schering-Plough Labo NV.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия/

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.