действующее вещество: этамбутол;
1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида (в пересчете на 100% сухое вещество) - 400 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью с фаской и риской.
Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТХ J04A K02.
Фармакодинамика.
Этамбутол оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterиum tuberculosиs , а также некоторых атипичных микобактерий ( M.avium, M.kansasii, M.xenopi ). Препарат подавляет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и к другим противотуберкулезным средствам. Механизм действия этамбутолу после его проникновения в микобактерию связывают с подавлением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.
Фармакокинетика.
При применении внутрь 75-80% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутолу в крови достигается через 2:00 и составляет 4-5 мкг / мл при введении препарата в дозе 25 мг / кг и 8-9 мкг / мл - при введении препарата в дозе 50 мг / кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10-40%. Период полувыведения (Т ½ ) составляет 3,3-3,5 часа. Особенностью фармакокинетики этамбутолу является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, через плаценту и в грудное молоко. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Около 10-20% этамбутолу выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутолу при нарушении функции почек может привести к кумуляции его в организме.
Лечение всех форм легочного и внелегочного туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).
При одновременном применении:
с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловая кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;
с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;
с дигитоксином - снижение эффективности последнего;
с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств;
с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - ухудшение всасывания этамбутолу;
с дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;
с этионамидом - не рекомендуется одновременное применение этамбутолу с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день);
с пиразинамидом - синергический влияние на выведение мочевой кислоты
с этиловым спиртом - усиливается негативное влияние этамбутолу на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка .
Препарат назначать только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Перед началом и во время лечения необходимо систематическое обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировки красного и зеленого, синего и зеленого цветов).
Пациентам с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.
Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть монотеральнимы или билатеральных.
Необходимо информировать врача о любых изменениях функции зрения.
В случае появления нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение этамбутол. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.
Назначать этамбутол пациентам с подагрой или гиперурикемией нужно с осторожностью.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу этамбутол следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме.
Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.
Рекомендуется проводить периодический контроль показателей периферической крови, функции печени и почек.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.
Длительное или повторное применение этамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.
Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.
Необходимо пройти полный курс лечения независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.
Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Этамбутол противопоказан беременным женщинам.
При необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить, поскольку этамбутол проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взрослым при первичном лечении назначать этамбутол внутрь в дозе 15 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса препарат назначать 1 раз в сутки в дозе 25 мг / кг в течение 2 месяцев, затем назначать лечение в дозе 15 мг / кг в течение всего периода лечения. При применении препарата в дозе 25 мг / кг массы тела рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. Максимальная суточная доза при начальном лечении составляет не более 2 г.
Детям в возрасте от 13 лет назначать этамбутол внутрь в дозе 15-25 мг / кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 1 г.
Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.
Прием этамбутол после еды улучшает его переносимость.
При функциональной недостаточности почек этамбутол назначать в зависимости от показателя клиренса креатинина:
Дети.
Применение препарата у детей в возрасте до 13 лет противопоказано.
Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждения зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия .
Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано форсированный диурез, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.
Сердечно-сосудистая система: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.
Система крови и лимфатическая система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.
Нервная система: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты, парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.
Органы зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.
Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.
Пищеварительный тракт: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).
Мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания.
Опорно-двигательная система и соединительная ткань: артралгия.
Нарушение метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.
Иммунная система: анафилактические / анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.
Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере и пачке; по 1000 таблеток в контейнерах.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Людям с нарушением зрения 