действующее вещество: nifedipine;
1 мл (30 капель) препарата содержит нифедипина 20 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96%, полиэтиленгликоль.
Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код ATХ C08C A05.
Фармакодинамика.
Фенигидин-Здоровье оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалозалежни кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность - 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Конечно максимум действия достигается через 30-40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л / кг / ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Артериальная гипертензия (лечение гипертензивных кризов).
Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, альфа-адренорецепторов, ингибиторы ФДЭ-5, альфа-метилдопа.
При применении с бета-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, но и развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.
Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированного анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастным веществом.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольным антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодона, хинупристин / дальфопристин, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме .
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться не менее 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилил-миндального кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Препарат следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока за счет резкой периферической вазодилатации.
У больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. Таким больным необходимо тщательное наблюдение. У больных, которые применяют бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью через рефлекторную тахикардию может ухудшиться течение ишемической болезни и могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудиной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить одновременно с лечением нифедипином.
Дозы других препаратов, применяемых одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ошибочное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндального кислоты в моче.
При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможного значительное снижение артериального давления, что может повредить матери и плода.
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первое прохождение» или клиренс нифедипина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили связь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нифедипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами и т.п.).
Для точного измерения дозы флакон следует держать вертикально, отверстием вниз.
Фенигидин-Здоровье применяют для лечения гипертонических кризов как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не более 3 капель (2 мг). Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать во рту. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение артериального давления до 190/100 - 220/110 мм рт. Ст.) Разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей артериального давления у больного .
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных в Фенигидина-Здоровье. В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!
Дети. Препарат не применяют для лечения детей.
Симптомы острой интоксикации нифедипином : нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После приема внутрь рекомендуется промыть желудок, при необходимости - в сочетании с промывкой тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардии можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции характерны для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - отек, вазодилатация нечасто - тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : часто - головная боль; нечасто - вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, тревожность; редко - кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы : гипергликемия (следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы : часто - запор нечасто при применении повышенных доз возникают боль в животе, диспепсические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции : редко - аллергическая реакция, аллергический отек / ангионевротического отека (включая отек гортани) редко - зуд, крапивница, сыпь, очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции.
Другие : часто - плохое самочувствие нечасто - носовое кровотечение, заложенность носа, эритема редко - судороги, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, одышка.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Срок хранения препарата после вскрытия флакона 28 суток.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 мл или по 20 мл препарата во флаконы из коричневого стекла, укупоренные пробками-капельницами и крышками под резьбовую горловину с контролем первого вскрытия, в коробку из картона.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 