действующее вещество: nifedipine;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А05.
Фармакологические.
Нифедипин - действующее вещество препарата - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Проявляет антиангинальный и гипотензивный эффект. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предотвращать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином может возникать транзиторная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсируют вазодилатацию, вызванную применением препарата. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и жидкости. При синдроме Рейно препарат может предотвращать спазма сосудов конечностей или ослаблять его.
Фармакокинетика.
После приема внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность вследствие пресистемного метаболизма в печени составляет 50%. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема.
Нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и печени через систему цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты не проявляют фармакологической активности. Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15% - через кишечник с желчью. Следовые количества неизмененного вещества (менее 0,1%) оказывались в моче.
Период полувыведения (Т1 / 2) нифедипина из плазмы крови составляет 2-5 часов.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Повышенная чувствительность к нифедипина, к другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата кардиогенный шок аортальный стеноз тяжелой степени; нестабильная стенокардия острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель) илеостома; колостома; применения в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с хинупристин / дальфопристин, циметидином, цизапридом - вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 увеличивается концентрация нифедипина в плазме крови при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - снижение дозы нифедипина;
со следующими ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4: макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, флуоксетин, нефазодон, вальпроевая кислота -клинических исследований взаимодействия данных лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина, поэтому при одновременном применении нельзя исключить повышение концентрации последнего в плазме крови рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - снижение дозы нифедипина;
рифампицин - вследствие индукции цитохрома Р450 ЗА4 значительно снижается биодоступность и эффективность нифедипина; одновременное применение препаратов противопоказано;
с фенитоином - вследствие индукции цитохрома Р450 ЗА4 снижается биодоступность и эффективность нифедипина; при одновременном применении препаратов рекомендуется контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и в случае необходимости повысить его дозу; если произошло повышение дозы нифедипина при одновременном применении, после отмены фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижение дозы
со следующими индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4: карбамазепин, фенобарбитал - клинических исследований взаимодействия вышеуказанных лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что оба препарата вследствие индукции цитохрома Р450 ЗА4 снижают концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина, поэтому при одновременном применении с нифедипином нельзя исключить увеличение его концентрации в плазме крови
с гипотензивными средствами (диуретики, α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, антагонистами кальциевых рецепторов, антагонистами АТ-1 рецепторов, ингибиторами ФДЭ-5, метилдофой, магния сульфатом) - возможно усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении нифедипина с β-адреноблокаторами нужен тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности
с дигоксином - возможно снижение клиренса дигоксина и увеличение его концентрации в плазме крови рекомендуется контролировать пациента на наличие симптомов передозировки дигоксина и в случае необходимости - скорректировать дозу;
с хинидином - сообщалось о снижении концентрации хинидина, а при отмене нифедипина - о резком увеличении концентрации хинидина в плазме крови рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и в случае необходимости скорректировать его дозу; также некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при их одновременном применении;
с такролимусом - сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и в случае необходимости - скорректировать дозу.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока. Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.
Применение препарата может привести к получению ложно-повышенных результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Препарат можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами. Но следует учитывать возможность развития постуральной гипотензии.
При одновременном применении i β-адреноблокаторов рекомендуется контролировать состояние пациента, так как при этом возможно более резкое снижение артериального давления и ослабление сердечной деятельности.
Препарат не следует применять пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.
Препарат не следует применять, если возможную связь между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
Препарат применять с осторожностью пациентам с выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени. Рекомендуется контролировать состояние пациента и при необходимости скорректировать дозу нифедипина.
Препарат применять с осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают ингибиторы системы цитохрома Р450 ЗА4. Рекомендуется контролировать артериальное давление и в случае необходимости скорректировать дозу нифедипина.
Препарат применять с осторожностью пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Описано возникновение обструкционной симптомов при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение безоаровых, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Лекарственное средство содержит лактозу и сахар-рафинад поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия артериальной гипертензии, ее терапии или специфического эффекта применения препарата. Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей.
Применение нифедипина противопоказано в период беременности до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательной оценки соотношения риск / польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае отсутствия альтернативных путей лечения. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
Нифедипин проникает в грудное молоко. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, влияющих на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения или при переходе на другой препарат.
Препарат применять взрослым внутрь. Таблетки принимать в одно и то же время независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (кроме грейпфрутового сока). Рекомендуемый интервал между применением препарата - 12:00 (но не менее 6:00).
Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Артериальная гипертензия.
Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в сутки.
Ишемическая болезнь сердца.
Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы нифедипина до 60 мг / сут. Повышать дозу следует постепенно.
Пациенты, одновременно принимающих ингибиторы или индукторы цитохрома CYP 3A4. При одновременном применении с ингибиторами или индукторами цитохрома CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.
Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
Дети. Препарат не применять детям.
Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания вплоть до развития комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи следует направить прежде всего на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости - в сочетании с промыванием желудка и тонкого кишечника. В случае возникновения брадикардии рекомендуется применять β-симпатомиметики. При замедлении сердечного ритма, представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводить медленно, затем повторить при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирать с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры), агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, мигрень, головокружение / вертиго, тремор, пар- / ди / гипестезия, нарушение сна, сонливость, чувство тревоги.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, ощущение боли в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия, отеки, вазодилатация, гиперемия, коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии), потеря сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота , рвота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, дискомфорт / боль в пищеварительном тракте, боль в животе, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, безоар, сухость во рту, гиперплазия десен, дисфагия.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, холестаз.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отеки суставов.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин пожилого возраста).
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, аллергические отеки / ангионевротический отек, в том числе отек гортани анафилактические / анафилактоидные реакции, эритема, фотосенсибилизация, пурпура, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Другие : недомогание, повышенная утомляемость, озноб, неспецифическая боль, при длительном применении возможна лихорадка.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки № 10х5 в блистерах в коробке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 