действующее вещество : моксонидин;
1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг
вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, повидон К25; кросповидон; магния стеарат оболочка таблетки : гипромеллоза, этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антигипертензивные лекарственные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С05.
Артериальная гипертензия.
Физиотенз ® противопоказан при:
Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза - 0,6 мг - применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Физиотенз ® можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг в сутки для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел «Особенности применения»).
Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Физиотенз ® составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки.
Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астении и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых
нескольких недель лечения.
Ниже приведены сгруппированы по классам систем организма и распределены по частоте побочные реакции, которые наблюдались в течение плацебо-контролируемых клинических исследований в 886 пациентов, которые применяли моксонидин: очень часто (≥ 1/10), часто (³ 1/100 до <1/10 ), нечасто (³ 1/1000 до <1/100).
Со стороны нервной системы : часто - головная боль * головокружение / вертиго, сонливость нечасто - обморок *.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - брадикардия, гипотензия * (включая ортостатической гипотензии).
Со стороны органов слуха и лабиринта : нечасто - звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота / рвота / диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной ткани : часто - сыпь, зуд нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : часто - боль в спине нечасто - боль в шее.
Со стороны психики : часто - бессонница; нечасто - нервозность.
Общие нарушения и реакции в месте введения : часто - астения нечасто - отек.
Частота не повышена по сравнению с плацебо.
Симптомы передозировки.
В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за 1 раз, не приводило к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, астения, брадикардии, сухость во рту, рвота, усталость, боль в верхней части живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.
Необходимые меры при передозировке.
Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. При появлении брадикардии можно применять атропин.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
Беременность.
Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования у животных продемонстрировали эмбриотоксический эффект. Возможный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять во время беременности, если нет явной необходимости.
Кормления грудью.
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.
Физиотенз ® не рекомендуется для применения у детей из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности препарата в этой группе.
В течение пострегистрационных периода сообщалось о случаях AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимавших лечение моксонидином. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке AV-проводимости. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию AV-блокады.
Пациентам с AV блокадой I степени следует применять моксонидин с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин нельзя применять пациентам с AV блокадой более высокой степени (см. Раздел «Противопоказания»).
С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку моксонидин выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ> 30 мл / мин, но
Если Физиотенз ® применяют в сочетании с β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - Физиотенз ® .
В настоящее время не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Сообщалось о случаях сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.
Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивного эффекта.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с Физиотенз ® Не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые получают лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.
Фармакодинамика.
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в Ростральные отделе вентролатеральном части продолговатого мозга - области, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α 2 адренорецепторами сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.
У человека применения моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (АИИА) вместе с моксонидином гипертоникам с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазиду и блокатора кальциевых каналов.
В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1:00) и практически полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови, определенный in vitro , составляет примерно 7,2%.
Метаболизм. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано только дегидрогенизированного моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.
Вывод. В течение 24-часового периода с мочой выводится 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененной соединения и 13% - в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.
У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.
У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, через пониженный уровень метаболизма и / или несколько большую биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.
Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.
Вывод моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации - 30-60 мл / мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации> 90 мл / мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации
Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительно.
Доклинические данные по безопасности.
В доклинических данных не обнаружено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.
Исследования на животных показали токсическое воздействие на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность и тератогенного потенциала. Токсическое воздействие на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг / кг / сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг / кг / сут. В ходе исследований пери и постнатального развития у крыс отмечался влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг / кг / сут.
0,2 мг - круглая выпуклая таблетка светло-розового цвета с маркировкой «0,2»;
0,3 мг - круглая выпуклая таблетка бледно-красного цвета с маркировкой «0,3»;
0,4 мг - круглая выпуклая таблетка матово-красного цвета с маркировкой «0,4».
Таблетки Физиотенз ® по 0,2 мг - 2 года.
Таблетки Физиотенз ® по 0,3 мг и 0,4 мг - 3 года.
Таблетки Физиотенз ® по 0,2 мг - хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Таблетки Физиотенз ® по 0,3 мг и 0,4 мг - хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Таблетки по 0,2 и 0,4 мг
№ 14 (по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке)
№ 28 (по 14 таблеток в блистере и по 2 блистера в картонной коробке или по 28 таблеток в блистере и по 1 блистера в картонной коробке)
№ 98 (по 14 таблеток в блистере, по 7 блистеров в картонной коробке).
Таблетки по 0,3 мг
По рецепту.
Абботт Хелскеа САС, Франция / Abbott Healthcare SAS, France.
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия / Rottendorf Pharma GmbH, Germany.
Рут де Бельвиль, Льйо ди Мелара, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.
Остенфелдер Штрассе 51-61, 59320, Еннигерлох, Германия / Ostenfelder Straße 51-61, 59320, Ennigerloh, Germany.
Сообщить Абботт о нежелательное явление при применении препарата или пожаловаться на качество препарата Вы можете по телефону (круглосуточно) или по адресу:
Украина, 01032, Киев, ул. Жилянская 110, 2-й этаж; тел. +380 44 498 6080 (для Украины и других стран СНГ)
Республика Беларусь, 220035, Минск, 1-Загородний пер., Д. 20, офис 1503; тел. +375 17 256 7920;
Республика Узбекистан, 100015, Ташкент, ул. Ойбек, 38а; тел. +998 71 129 0550.
Людям с нарушением зрения 