действующее вещество: amoxicillin
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) - 125 мг, 250 мг,
500 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
Таблетки, диспергируются.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета (при хранении возможно свет желтый оттенок), продолговатой формы с гравуванням «231» для Флемоксин Солютаб ® 125 мг, "232" - для Флемоксин Солютаб ® 250 мг, "234" - для Флемоксин Солютаб ® 500 мг, "236" - для Флемоксин Солютаб ® 1000 мг, значком
на одной стороне и насечкой на другой стороне.
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТС J01CA04.
Фармакодинамика. Флемоксин Солютаб ® - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов.
Данные иn vitro по чувствительности к амоксициллину некоторых клинически значимых микроорганизмов.
Амоксициллин неактивный к микроорганизмам, которые производят бета-лактамазы, например, таких как Pseudomonas, Klebsiella, индол-положительных штаммов Proteus и штаммов Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема таблеток «Флемоксин Солютаб ® » амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85 - 90%), препарат кислотостойкий. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме таблеток «Флемоксин Солютаб ® » достигается через 1-2 часа. После приема внутрь 375 мг амоксициллина в плазме крови регистрировалась максимальная концентрация активного вещества, которое составляет 6 мкг / мл. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата максимальная концентрация в плазме крови также изменяется (увеличивается или уменьшается) в 2 раза.
Распределение. Примерно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 разы. В амниотической жидкости и пупочных сосудах концентрация препарата составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна в отношении микроорганизмов, но обладают аллергенными свойствами.
Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками, около 80% - путем канальцевой экскреции, 20% - путем клубочковой экстракции. Примерно 90% амоксициллина выводится через 8:00, 60-70% в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. У недоношенных, новорожденных детей и младенцев до 6 месяцев - 3 - 4:00.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл / мин) период полувыведения препарата увеличивается и достигает при анурии 8,5 часа.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к амоксициллину или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), а также к любым из вспомогательных веществ препарата.
При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.
Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку Неферментный методы могут давать ложноположительные результаты.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.
Как и другие антибиотики, амоксициллин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Препараты, обладающие бактериостатическим функцию (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Гиперчувствительность.
Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличии гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Инфекционный мононуклеоз.
У пациентов с инфекционными мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (по 60-100% случаях) отмечалась экзантема, который не является следствием гиперчувствительности к пенициллину. Таким образом, лекарства класса ампициллина не следует применять у пациентов с мононуклеозом.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.
Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Резистентность.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
Псевдомембранозный колит.
При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированной колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. При возникновении антибиотикоассоциированной колита, следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.
Почечная недостаточность.
У пациентов с почечной недостаточностью, выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности нужно уменьшать дозу амоксициллина.
У пациентов с нарушением функции почек в редких случаях могут возникать судороги.
При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтические систему. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Предостережение для недоношенных детей и в неонатальном периоде: следует контролировать функцию почек, печени и крови.
Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori: при применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств, применяемых для комбинированной терапии.
Применение в период беременности и или кормления грудью.
Исследование амоксициллина на животных показали отсутствие тератогенного действия. Амоксициллин применяется в клинической практике с 1972 года и его применение во время беременности подтверждено клиническими исследованиями. При необходимости назначения амоксициллина во время беременности необходимо провести оценку отношения потенциальный риск для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, риск для ребенка незначительный за исключением возможной сенсибилизации. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже).
Не проводили исследования влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами (см. Раздел «Побочные эффекты»).
При инфекциях умеренного или средней степени тяжести рекомендованы следующие дозы:
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) : внутри 500 -750 мг 2 раза в сутки или
500 мг 3 раза в сутки.
Дети с массой тела
Суточная доза для детей составляет 40-90 мг / кг / сут, разделив на 2-3 приема (превышать дозу 3 г / сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов (см. Разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства »).
Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение трижды в сутки обладает лучшей эффективностью, чем при приеме дважды в сутки (рекомендуется, если дозы составляют верхнюю границу рекомендованных доз).
Детям с массой тела более 40 кг, следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.
Специальные рекомендации.
Тонзиллит: 50 мг / кг / сут, разделив на 2 приема.
Острый средний отит : в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллину, режим дозирования должен соответствовать национальным / локальным рекомендациям.
Ранняя стадия болезни Лайма (изолированная эритема мигрантов): 50 мг / кг / сут, распределив на 3 приема в течение 14-21 дней.
Профилактика эндокардита 50 мг амоксициллин / кг массы тела, при приеме разовой дозы за 1:00 до плановой хирургической процедуры.
Гонорея (острая, неосложненная ): прием разовой дозы 3 г.
При лечении инфекций с труднодоступные очагами, например, острый средний бактериальный отит, предпочтительным является трехкратным прием препарата. При лечении хронических заболеваний, при рецидивах, инфекциях тяжелого течения, рекомендуется прием препарата 3 раза в сутки в дозах по 750-1000 мг 3 раза в сутки; детям - до 60 мг / кг / сут (распределенных на 3 приема).
Длительность применения.
В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Необходимо снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с клиренсом креатинина ниже, чем 30 мл / мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата (см. Раздел «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).
Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)
Обладнання в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.
Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг
Пациенты с нарушениями функции печени.
Нарушение функции печени не влияет на период полувыведения препарата.
Способ применения. Препарат назначают независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Флемоксин Солютаб ® можно проглотить, запив стаканом воды можно развести в воде (в 20 мл - ½ стакана), с образованием сладковатой суспензии, имеет приятный лимонно-мандариновый вкус.
Дети.
Детям с массой тела
Данные фармакокинетики / фармакодинамики демонстрируют, что отмечается лучшая эффективность при приеме 3 раза в сутки, поэтому прием дважды в сутки рекомендуется только, если применяется доза верхней рекомендуемой границы.
Симптомы: при передозировке возникают нарушение функции пищеварительного тракта такие, как тошнота, рвота, диарея следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство (натрия сульфат). Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Со стороны крови : агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, обратимая лейкопения включая нейтропению, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксии, сывороточную болезнь, аллергический васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, черный волосатый язык, изменение цвета зубов, антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит.
Со стороны нервной системы : гиперактивность, головокружение, судороги (в случаях нарушения функции почек или при передозировке).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ),
Со стороны кожи : сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочевыводящих путей : интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте
По 5 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
Астеллас Фарма Юроп Б.В.
Хогемат 2, 7942 ИП Меппел, Нидерланды.
Людям с нарушением зрения 